公开(公告)号：WO0044709A3

公开(公告)日：2000-12-21

申请号：PCT/US0001981

申请日：2000-01-27

Applicant: AMERICAN CYANAMID CO

Inventor： LEVIN JEREMY IAN ,  CHEN JAMES MING ,  COLE DEREK CECIL

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/554 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C303/40 ,  C07C309/42 ,  C07C309/87 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/44 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/20 ,  C07D211/66 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/60 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D277/24 ,  C07D279/12 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D333/40 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D513/10 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/66 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D277/24 ,  C07D279/12 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D513/10

Abstract: Compound of the formula (B) are useful in treating disease conditions mediated by TNF- alpha , such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss.

Abstract translation: 式（B）化合物可用于治疗由TNF-α介导的疾病，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，败血症，AIDS，溃疡性结肠炎，多发性硬化症，克罗恩氏病和退行性软骨损失。

公开(公告)号：WO99058531A1

公开(公告)日：1999-11-18

申请号：PCT/US1999/010357

申请日：1999-05-12

IPC: C07D215/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D211/96 ,  C07D217/22 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D279/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present application describes novel substituted aryl hydroxamic acids of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring A is a 5-8 membered ring containing from 0-1 additional heteroatoms selected from N, O, and S, which are useful as metalloproteinase inhibitors and inhibitors of TNF.

Abstract translation: 本申请描述了式（I）的新型取代的芳基异羟肟酸或其药学上可接受的盐形式，其中环A是含有0-1个另外选自N，O和S的杂原子的5-8元环，它们是有用的 作为金属蛋白酶抑制剂和TNF的抑制剂。

公开(公告)号：WO01079187A2

公开(公告)日：2001-10-25

申请号：PCT/US2001/012581

申请日：2001-04-18

IPC: A61P35/00 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

Abstract: The present invention is directed to substituted 1,4-thiazepine and analogs thereof, represented by the general Formula (I): wherein the dashed lines, A , A , A , X and R are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of capases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

Abstract translation: 本发明涉及由通式（I）表示的取代的1,4-硫氮杂和其类似物：其中虚线A 1，A 2，A 3，X 1和 R 1在本文中定义。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是抑制剂的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，胱天蛋白酶的活化剂和胱天蛋白酶的诱导剂和本发明的细胞凋亡诱导剂可以用于在异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床条件下诱导细胞死亡。

公开(公告)号：WO00058294A1

公开(公告)日：2000-10-05

申请号：PCT/GB2000/001175

申请日：2000-03-28

IPC: A61K31/385 ,  A61K31/395 ,  A61K31/45 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D281/06 ,  C07D327/02 ,  C07D513/04 ,  A61K31/553 ,  C07D211/56 ,  C07D267/10

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D281/06 ,  C07D327/02

Abstract: Compounds of formula (I) are antibacterial agents wherein: R3 and R4, taken together with the carbon atoms to which they are respectively attached, form an optionally substituted saturated carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 16 atoms, which may be benz-fused or fused to a second optionally substituted saturated carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 16 atoms; and R1 and R2 are as defined in the specification.

Abstract translation: 式（I）化合物是抗菌剂，其中：R3和R4与它们分别连接的碳原子一起形成任选取代的5至16个原子的饱和碳环或杂环，其可以是苯并稠合的或 与5至16个原子的第二任选取代的饱和碳环或杂环稠合; R1和R2如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO1993004053A1

公开(公告)日：1993-03-04

申请号：PCT/US1992006415

申请日：1992-08-03

Applicant: WARNER-LAMBERT COMPANY

Inventor： WARNER-LAMBERT COMPANY ,  SMITH, William, John ,  WISE, Lawrence, David ,  WUSTROW, David, Juergen

IPC: C07D281/06

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D281/06

Abstract: Substituted thiazepines are described as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of same, which are useful as central nervous system agents and are particularly useful as antipsychotic and antidepressant agents as well as for treating cerebral ischemia or cerebral infarction.

公开(公告)号：WO8706226A3

公开(公告)日：1988-04-07

申请号：PCT/JP8700086

申请日：1987-02-10

Applicant: HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO ,  TSUJI MASAYOSHI ,  INOUE HISATAKA ,  HACHIYA TERUMI ,  NAKASHIMA MIKIO ,  SAITA MASARU ,  SHIMOZONO YUJI ,  NAKAGAWA AKIRA ,  SAKAI MICHINORI

Inventor： TSUJI MASAYOSHI ,  INOUE HISATAKA ,  HACHIYA TERUMI ,  NAKASHIMA MIKIO ,  SAITA MASARU ,  SHIMOZONO YUJI ,  NAKAGAWA AKIRA ,  SAKAI MICHINORI

IPC: C07D207/12 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  A61K47/00 ,  A61K47/22 ,  A61P43/00 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D227/087 ,  C07D263/18 ,  C07D265/32 ,  C07D277/14 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  A01N25/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D281/08

CPC classification number: C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D263/18 ,  C07D265/32 ,  C07D277/14 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  Y10S514/946

Abstract: An azacycloalkane derivative useful for promoting the absorption of a medicine, an absorption promoting agent comprising at least one of the azacycloalkane derivatives as the effective ingredient for promoting the absorption and an external preparation containing the absorption promoting agent, the derivative being represented by formula (I), wherein A is -CH2- or -S- for example, B is sulfur or oxygen, R is -SR'' in which R'' is an alkyl group or alkylthioalkyl group for example, or -OR'' in which R'' is as defined above, an alkyl group or substituted amino group, R' is a hydrogen atom, alkyl group or alkyloxy group for example, m is an integer of 0-5 and n is an integer of 1-15.

公开(公告)号：WO2016143650A1

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：PCT/JP2016/056540

申请日：2016-03-03

Applicant: 住友化学株式会社

Inventor： ▲高▼橋　政樹

IPC: C07D277/04 ,  A01N43/84 ,  A01P7/00 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/54 ,  A61K31/554 ,  A61P33/14 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D295/16

CPC classification number: A01N43/84 ,  A61K31/426 ,  A61K31/54 ,  A61K31/554 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D295/16

Abstract: 本発明は、有害節足動物に対する優れた防除効果を示す化合物を提供する。式（１）で示される３－アミノオキサリルアミノベンズアミド化合物は、有害節足動物に対して優れた防除効力を有する。

Abstract translation: 提供了一种对有害节肢动物表现出优异控制作用的化合物。 由式（1）表示的3-氨基草酰氨基苯甲酰胺化合物对有害节肢动物具有优异的防治效果。

公开(公告)号：WO0179187A3

公开(公告)日：2002-02-21

申请号：PCT/US0112581

申请日：2001-04-18

Applicant: CYTOVIA INC ,  CAI SUI XIONG ,  DREWE JOHN A ,  SHELTON EMMA JANE ,  LITVAK JOANE ,  SPERANDIO DAVID ,  SPENCER JEFFREY R

Inventor： CAI SUI XIONG ,  DREWE JOHN A ,  SHELTON EMMA JANE ,  LITVAK JOANE ,  SPERANDIO DAVID ,  SPENCER JEFFREY R

IPC: A61P35/00 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

Abstract: The present invention is directed to substituted 1,4-thiazepine and analogs thereof, represented by the general Formula (I): wherein the dashed lines, A , A , A , X and R are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of capases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

Abstract translation: 本发明涉及由通式（I）表示的取代的1,4-硫氮杂和其类似物：其中虚线A 1，A 2，A 3，X 1和 R 1在本文中定义。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是抑制剂的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，胱天蛋白酶的活化剂和胱天蛋白酶的诱导剂和本发明的细胞凋亡诱导剂可以用于在异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床条件下诱导细胞死亡。

公开(公告)号：WO01060808A1

公开(公告)日：2001-08-23

申请号：PCT/JP2001/001206

申请日：2001-02-20

IPC: A61K31/554 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D281/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D281/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: A compound of formula (I) in which R is halo, lower alkoxy, optionally substituted aryl, optionally substituted aryloxy, optionally substituted heterecyclic group or optionally substituted lower alkynyl, R is amidated carboxy, R is hydrogen or acyl, Ar is aryl or heterocyclic group, X is thia, sulfinyl or sulfonyl, Y and Z are each lower alkylene, m and n are each an integer of 0 to 2, and a salt thereof, useful as inhibitors of matrix metalloproteinases (MMP) or the production of tumor necrosis factor alpha (TNF alpha ).

Abstract translation: 式（I）的化合物，其中R 1为卤素，低级烷氧基，任选取代的芳基，任选取代的芳氧基，任选取代的羟基或任选取代的低级炔基，R 2为酰胺化的羧基，R 3为 氢或酰基，Ar是芳基或杂环基，X是硫杂，亚磺酰基或磺酰基，Y和Z各自为低级亚烷基，m和n各自为0-2的整数，及其盐，可用作基质金属蛋白酶抑制剂 （MMP）或肿瘤坏死因子α（TNFα）的产生。

公开(公告)号：WO99067230A1

公开(公告)日：1999-12-29

申请号：PCT/US1999/014233

申请日：1999-06-23

IPC: C07D277/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K38/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D223/06 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/14 ,  C07D277/60 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07K5/078 ,  A61K31/33

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D223/06 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07K5/06139

Abstract: The present invention relates to compound of formula (I), that are potent inhibitors of alpha 4 beta 1 mediated adhesion to either VCAM or CS-1 and which could be useful for the treatment of inflammatory diseases. Specifically, the molecules of the present invention can be used for treating or preventing alpha 4 beta 1 adhesion mediated conditions in a mammal such as a human. This method may comprise administering to a mammal or a human patient an effective amount of the compound or composition as explained in the present specification.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其是α4β1介导的对VCAM或CS-1的粘附的有效抑制剂，其可用于治疗炎性疾病。 具体地说，本发明的分子可用于治疗或预防哺乳动物（例如人）中的α4β1粘附介导的病症。 该方法可以包括向哺乳动物或人类患者施用有效量的本说明书中所述的化合物或组合物。