公开(公告)号：WO2005087752A2

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：PCT/US2005/007773

申请日：2005-03-09

Applicant: ELAN PHARMACEUTICALS, INC. ,  JOHN, Varghese ,  MAILLARD, Michel ,  TUCKER, John ,  JAGODZINSKA, Barbara ,  BROGLEY, Louis ,  TUNG, Jay ,  SHAH, Neerav ,  NEITZ, R., Jeffrey

Inventor： JOHN, Varghese ,  MAILLARD, Michel ,  TUCKER, John ,  JAGODZINSKA, Barbara ,  BROGLEY, Louis ,  TUNG, Jay ,  SHAH, Neerav ,  NEITZ, R., Jeffrey

IPC: C07D285/00

CPC classification number: C07D333/24 ,  C07C211/40 ,  C07C215/44 ,  C07C215/70 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

Abstract: The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

公开(公告)号：WO2005085220A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：PCT/EP2005/000908

申请日：2005-01-31

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  BURGDORF, Lars ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  STIEBER, Frank ,  ANZALI, Soheila ,  AMENDT, Christiane ,  GREINER, Hartmut ,  GRELL, Matthias ,  SIRRENBERG, Christian ,  ZENKE, Frank

Inventor： BURGDORF, Lars ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  STIEBER, Frank ,  ANZALI, Soheila ,  AMENDT, Christiane ,  GREINER, Hartmut ,  GRELL, Matthias ,  SIRRENBERG, Christian ,  ZENKE, Frank

IPC: C07D285/135

CPC classification number: C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: Verwendung von Verbindungen der Formel (I) worin Ar t , Ar 2 und Z die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Krankheiten bei denen die Hemmung, Regulierung und/oder Modulation der Signaltransduktion von Kinasen, insbesondere der RAF-Kinasen, eine Rolle spielt.

Abstract translation: 式（I）的化合物的用途，其中Ar 中，Ar <2>和Z具有权利要求1中给出的含义，为疾病的预防和/或治疗，其中抑制，调节和/或调制激酶信号转导的 特别是RAF激酶，起到了重要作用。

公开(公告)号：WO2005072731A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：PCT/US2005/002736

申请日：2005-01-28

Applicant: X-CEPTOR THERAPEUTICS, INC. ,  BUSCH, Brett ,  JOHNSON, Alan, T. ,  MARTIN, Richard ,  MOHAN, Raju ,  STEVENS, William, C., Jr.

Inventor： BUSCH, Brett ,  JOHNSON, Alan, T. ,  MARTIN, Richard ,  MOHAN, Raju ,  STEVENS, William, C., Jr.

IPC: A61K31/433

CPC classification number: C07D271/113 ,  C07C47/575 ,  C07C205/44 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135

Abstract: Compounds of formula (I) are provided as well as compositions and methods of using compounds of formula (I) for modulating the activity of the estrogen-related receptors and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder related to the activity of the estrogen-related receptor. Considering the wide range of activity of the nuclear hormone receptor ERRα, the compounds described herein which are capable of modulating ERRα activity, are useful for treating a range of disease states including cancer, diabetes, obesity, hyperlipidermia, arthritis, atherosclerosis, osteoporosis, anxiety, depression, Parkinson’s disease and Alzheimer’s disease. Formula (I). The substituents are defined in the claims.

Abstract translation: 提供式（I）化合物以及使用式（I）化合物调节雌激素相关受体的活性以及治疗，预防或改善一种或多种疾病或病症症状的组合物和方法 与雌激素相关受体的活性有关。 考虑到核激素受体ERRalpha的广泛活性，本文所述的能够调节ERRα活性的化合物可用于治疗一系列疾病状态，包括癌症，糖尿病，肥胖症，高脂血症，关节炎，动脉粥样硬化，骨质疏松症，焦虑症 ，抑郁症，帕金森病和阿尔茨海默病。 式（I）。 取代基在权利要求中限定。

公开(公告)号：WO2005013914A3

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：PCT/US2004025827

申请日：2004-08-09

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GONZALES JESUS E III ,  TERMIN ANDREAS P ,  MARTINBOROUGH ESTHER ,  ZIMMERMAN NICOLE

Inventor： GONZALES JESUS E III ,  TERMIN ANDREAS P ,  MARTINBOROUGH ESTHER ,  ZIMMERMAN NICOLE

IPC: A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07D209/80 ,  C07D209/92 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D277/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07C311/44

CPC classification number: C07D417/14 ,  C04B35/632 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/80 ,  C07D209/92 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D277/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to compounds such as those of formula (I-A) inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, such as pain.

Abstract translation: 本发明涉及电压门控钠通道抑制剂的式（I-A）化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病如疼痛的方法。

公开(公告)号：WO2005048932A2

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：PCT/US2004/037830

申请日：2004-11-13

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  KO, Soo, S. ,  BATT, Douglas, G. ,  DELUCCA, George, V. ,  DUNCIA, John, V. ,  GARDNER, Daniel, S. ,  SANTELLA, Joseph, B.

Inventor： KO, Soo, S. ,  BATT, Douglas, G. ,  DELUCCA, George, V. ,  DUNCIA, John, V. ,  GARDNER, Daniel, S. ,  SANTELLA, Joseph, B.

IPC: A61K

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D277/48 ,  C07D285/135 ,  C07D317/64 ,  C07D317/66 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: The present application describes modulators of chemokine receptors of formula (I), or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of asthma and other allergic diseases.

Abstract translation: 本申请描述了可用于预防哮喘和其它过敏性疾病的式（I）的趋化因子受体或其药学上可接受的盐形式的调节剂。

公开(公告)号：WO2005000309A3

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：PCT/GB2004002697

申请日：2004-06-24

Applicant: IONIX PHARMACEUTICALS LTD ,  JENNINGS NEIL STUART ,  STOKES STEPHEN ,  HAMLYN RICHARD JOHN ,  TICKLE DAVID CHRISTOPHER ,  HUCKSTEP MICHAEL RICHARD ,  LYNCH ROSEMARY ,  KNUTSEN LARS JACOB STRAY

Inventor： JENNINGS NEIL STUART ,  STOKES STEPHEN ,  HAMLYN RICHARD JOHN ,  TICKLE DAVID CHRISTOPHER ,  HUCKSTEP MICHAEL RICHARD ,  LYNCH ROSEMARY ,  KNUTSEN LARS JACOB STRAY

IPC: A61K31/4439 ,  C07C311/29 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D211/96 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07D263/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/52 ,  C07D285/06 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D333/20 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D277/28 ,  A61K31/4439 ,  C07C311/29 ,  C07D207/335 ,  C07D211/96 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07D263/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/52 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D333/20 ,  C07D417/12

Abstract: Compounds of the formulae (I) and (II), and pharmaceutically acceptable salts thereof, are found to be inhibitors of sensory neurone specific (SNS) sodium channels. They are therefore useful as analgesic and neuroprotective agents. Formula (I) & Formula (II) wherein, in the formula (I), R1 is an organic substituent, X1 and X2 are direct bonds or spacer moieties, Ar is aryl or heteroaryl and Y is a substituted aminoalkyl group or a heteroaryl-, heterocyclyl- or phenyl-containing moiety and, in the formula(II), R1, R2, R3, Ar and R4 are organic substituents, X is a spacer moiety and Het is a 5-membered heteroaryl or heterocyclyl group.

Abstract translation: 发现式（I）和（II）的化合物及其药学上可接受的盐是感觉神经元特异性（SNS）钠通道的抑制剂。 因此它们可用作止痛剂和神经保护剂。 式（I）和式（II）其中，在式（I）中，R 1是有机取代基，X 1和X 2是直接键或间隔部分，Ar是芳基或杂芳基，Y是取代的氨基烷基或杂芳基 - （II）中，R 1，R 2，R 3，Ar和R 4为有机取代基，X为间隔基，Het为5元杂芳基或杂环基。

公开(公告)号：WO2005013914A2

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：PCT/US2004/025827

申请日：2004-08-09

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  GONZALES, Jesus, E., III ,  TERMIN, Andreas, P. ,  MARTINBOROUGH, Esther ,  ZIMMERMAN, Nicole

Inventor： GONZALES, Jesus, E., III ,  TERMIN, Andreas, P. ,  MARTINBOROUGH, Esther ,  ZIMMERMAN, Nicole

IPC: A61K

CPC classification number: C07D417/14 ,  C04B35/632 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/80 ,  C07D209/92 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D277/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及可用作电压门控钠通道抑制剂的化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：WO2004103980A1

公开(公告)日：2004-12-02

申请号：PCT/SE2004/000792

申请日：2004-05-21

Applicant: BIOVITRUM AB ,  WILLIAMS, Meredith ,  PYRING, David ,  VÅGBERG, Jan ,  HENRIKSSON, Martin ,  NILSSON, Cecilia ,  NILSSON, Catrine

Inventor： WILLIAMS, Meredith ,  PYRING, David ,  VÅGBERG, Jan ,  HENRIKSSON, Martin ,  NILSSON, Cecilia ,  NILSSON, Catrine

IPC: C07D285/08

CPC classification number: A61K31/433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention relates to compounds with the formula (I) and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

Abstract translation: 本发明涉及具有式（I）的化合物以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在医药中的用途以及制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶 1型酶。

公开(公告)号：WO2004092147A1

公开(公告)日：2004-10-28

申请号：PCT/JP2004/005489

申请日：2004-04-16

Applicant: 協和醱酵工業株式会社 ,  富士写真フイルム株式会社 ,  村形 力 ,  山下 順範 ,  中井 龍一郎 ,  赤坂 一人 ,  井野 洋二 ,  加藤 一彦 ,  北村 雄志

Inventor： 村形 力 ,  山下 順範 ,  中井 龍一郎 ,  赤坂 一人 ,  井野 洋二 ,  加藤 一彦 ,  北村 雄志

IPC: C07D285/12

CPC classification number: C07D285/13 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/135

Abstract: An M-stage kinesin Eg5 inhibitor which contains as an active ingredient either a thiadiazoline derivative represented by the general formula (I): [wherein R represents hydrogen, etc.; R represents hydrogen, -C(=W)R (wherein W represents oxygen or sulfur and R represents (un)substituted lower alkyl, etc.), etc.; R represents -C(=Z)R (wherein Z represents oxygen or sulfur and R represents (un)substituted lower alkyl, etc.) etc.; R represents (un)substituted lower alkyl, etc.; and R represents (un)substituted aryl, etc.] or a pharmacologically acceptable salt of the derivative.

Abstract translation: 含有作为活性成分的通式（I）表示的噻二唑啉衍生物的M级驱动蛋白Eg5抑制剂：[式中，R 1表示氢等。 R 2表示氢，-C（= W）R 6（其中W表示氧或硫，R 6表示（un）取代的低级烷基等）等; R 3表示-C（= Z）R 19（其中Z表示氧或硫，R 19表示（un）取代的低级烷基等）等; R 4表示（un）取代的低级烷基等; R 5表示（未）取代的芳基等]或该衍生物的药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2004002481A1

公开(公告)日：2004-01-08

申请号：PCT/DK2003/000449

申请日：2003-06-27

Applicant: NOVO NORDISK A/S ,  POLISETTI, Dharma, Rao ,  KODRA, János, Tibor ,  LAU, Jesper ,  BLOCH, Paw ,  VALCARCE-LÓPEZ,Maria,Carmen, ,  BLUME, Niels ,  GUZEL, Mustafa ,  SANTHOSH, Kalpathy, Chidambareswaran ,  MJALLI, Adnan, M., M. ,  ANDREWS, Robert, Carl ,  SUBRAMANIAN, Govindan ,  ANKERSEN, Michael ,  VEDSØ, Per ,  MURRAY, Anthony ,  JEPPESEN, Lone

Inventor： POLISETTI, Dharma, Rao ,  KODRA, János, Tibor ,  LAU, Jesper ,  BLOCH, Paw ,  VALCARCE-LÓPEZ,Maria,Carmen, ,  BLUME, Niels ,  GUZEL, Mustafa ,  SANTHOSH, Kalpathy, Chidambareswaran ,  MJALLI, Adnan, M., M. ,  ANDREWS, Robert, Carl ,  SUBRAMANIAN, Govindan ,  ANKERSEN, Michael ,  VEDSØ, Per ,  MURRAY, Anthony ,  JEPPESEN, Lone

IPC: A61K31/433

CPC classification number: C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

Abstract: This invention relates to aryl carbonyl derivatives of the general formula (I), which are activators of glucokinase which may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.(Formul 1).

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的芳基羰基衍生物，其是可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病的葡萄糖激酶的活化剂，其中葡萄糖激酶活性增加是有益的（Formul 1）。