公开(公告)号：WO1993023378A1

公开(公告)日：1993-11-25

申请号：PCT/US1993003662

申请日：1993-04-19

申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY

发明人： WARNER-LAMBERT COMPANY ,  BLANKLEY, Clifton, John ,  HODGES, John, Cooke ,  KLUTCHKO, Sylvester

IPC分类号： C07D217/26

CPC分类号： C07D233/96 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C205/38 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07D217/26 ,  C07D233/78

摘要： This invention relates to novel substituted 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines which are useful in the treatment of vascular restenosis, various disorders of the central nervous system, in the regulation of female reproductive functions, in cognitive enhancement, in atherosclerosis and in treating excessive AVP secretory disorders. Novel intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed. Methods of using the compounds and pharmaceutical compositions containing them are disclosed.

公开(公告)号：WO1993013077A1

公开(公告)日：1993-07-08

申请号：PCT/US1992010723

申请日：1992-12-09

申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY

发明人： WARNER-LAMBERT COMPANY ,  HODGES, John, Cooke ,  KLUTCHKO, Sylvester

IPC分类号： C07D233/96

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/96 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F7/0812

摘要： Substituted 1-benzylimidazole-5-methylidene hydantoins are disclosed as well as methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them. Intermediates useful in the preparation of the compounds of the invention are also disclosed and synthetic methods for preparing the novel intermediates. The compounds are useful as antagonists of angiotensin II and thus are useful in the control of hypertension, hyperaldosteronism, congestive heart failure, surgically induced vascular smooth muscle proliferation, and glaucoma.

公开(公告)号：WO2017106552A1

公开(公告)日：2017-06-22

申请号：PCT/US2016/067015

申请日：2016-12-15

申请人： UNIVERSITY OF NOTRE DAME DU LAC

发明人： MOBASHERY, Shahriar ,  SPERI, Enrico ,  CHANG, Mayland

IPC分类号： A61K31/08 ,  A61K31/085 ,  A61K31/275 ,  C07C43/29 ,  A61K31/5375 ,  C07C255/04

CPC分类号： A61K31/08 ,  A61K31/085 ,  A61K31/275 ,  A61K31/5375 ,  C07C49/813 ,  C07C57/60 ,  C07C255/04 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07D233/96 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/545

摘要： Proteins of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), an antibiotic sensor/signal transducer, are phosphorylated on exposure to β-lactam antibiotics. This event is critical for the onset of the biochemical events that unleash induction of antibiotic resistance. The phosphorylation and the antibiotic-resistance phenotype can be abrogated in the presence of inhibitors described herein that restore susceptibility of the organism to β- lactam antibiotics. The invention thus provides compounds and methods for abrogating antibiotic resistance to β-lactam antibiotics and for treating infections causes by antibiotics prone to developing resistance by potentiating β-lactam antibiotics.

摘要翻译： 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）（一种抗生素传感器/信号传感器）的蛋白在暴露于β-内酰胺抗生素时被磷酸化。 这一事件对引发抗生素耐药性的生化事件的发生至关重要。 在本文所述的抑制剂存在下，磷酸化作用和抗生素抗性表型可以被废除，所述抑制剂恢复生物体对β-内酰胺抗生素的敏感性。 因此，本发明提供了用于消除对β-内酰胺抗生素的抗生素抗性以及用于通过增强β-内酰胺抗生素治疗倾向于产生抗性的抗生素治疗感染原因的化合物和方法。

公开(公告)号：WO2016062585A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/EP2015/073703

申请日：2015-10-13

申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

发明人： HACHISU, Shuji ,  HENNESSY, Alan Joseph ,  WAILES, Jeffrey Steven ,  WILLETTS, Nigel James ,  MATHEWS, Christopher John ,  BLACK, Janice ,  DALE, Suzanna Jane

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D231/16 ,  C07D333/34 ,  C07D233/96 ,  C07D401/12 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D413/12 ,  C07D261/04 ,  C07D261/14 ,  C07D263/58 ,  C07D295/195 ,  C07D213/61 ,  C07C255/58 ,  C07C275/24 ,  C07C275/54 ,  C07C275/64 ,  C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C225/18 ,  C07C335/16 ,  C07C335/26 ,  C07C251/50

CPC分类号： C07D413/12 ,  A01N35/06 ,  A01N37/34 ,  A01N37/44 ,  A01N37/50 ,  A01N41/06 ,  A01N41/10 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/76 ,  A01N43/80 ,  A01N43/84 ,  A01N47/28 ,  A01N47/30 ,  A01N47/34 ,  A01N47/36 ,  A01N47/38 ,  C07C225/12 ,  C07C225/18 ,  C07C251/38 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/54 ,  C07C275/64 ,  C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C335/16 ,  C07C335/26 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D231/16 ,  C07D233/96 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D295/195 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) wherein: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and G are as defined herein; and wherein the compound of formula (I) is optionally present as an agrochemically acceptable salt thereof. These compounds are thought to be suitable for use as herbicides. The invention therefore also relates to a method of controlling weeds, especially grassy monocotyledonous weeds, in crops of useful plants, comprising applying a compound of formula (I), or a herbicidal composition comprising such a compound, to the plants or to the locus thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11和G如本文所定义; 并且其中式（I）化合物任选作为农业化学上可接受的盐存在。 这些化合物被认为适合用作除草剂。 因此，本发明还涉及在有用植物的作物中控制杂草，特别是草单子叶杂草的方法，包括将式（I）化合物或包含这种化合物的除草组合物施用于植物或其基因座 。

公开(公告)号：WO2015157618A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：PCT/US2015/025275

申请日：2015-04-10

申请人： THE TEXAS A&M UNIVERSITY SYSTEM

发明人： SACCHETTINI, James, C. ,  MIRE, Joseph, Andrew ,  THURMAN, Cory, C. ,  ZHOU, Nian, W. ,  JOACHIMIAK, Andrzej ,  BABNIGG, Gyorgy ,  YOUNGCHANG, Kim

IPC分类号： A61P31/04 ,  A61K31/429 ,  C07D413/04

CPC分类号： A61K31/429 ,  A61K31/428 ,  A61K45/06 ,  C07D233/96 ,  C07D285/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

摘要： Novel inhibitors of the New Delhi Metallo-B-lactamase (NDM-1) and variants thereof are provided. In certain embodiments, the inhibitors are thiourea derivatives. Methods of using the inhibitors for inhibition of NDM-1 and bacteria expressing NDM-1 are also provided.

摘要翻译： 提供新德里金属-B-内酰胺酶（NDM-1）的新型抑制剂及其变体。 在某些实施方案中，抑制剂是硫脲衍生物。 还提供了使用抑制剂抑制NDM-1和表达NDM-1的细菌的方法。

公开(公告)号：WO2014202505A1

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：PCT/EP2014/062510

申请日：2014-06-16

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG

发明人： ALIG, Bernd ,  CEREZO-GALVEZ, Silvia ,  FISCHER, Reiner ,  KÖHLER, Adeline ,  HAHN, Julia, Johanna ,  BECKER, Angela ,  ILG, Kerstin ,  VOERSTE, Arnd ,  PORTZ, Daniela

IPC分类号： C07D233/34 ,  C07D233/74 ,  C07D233/96 ,  C07D249/12 ,  C07D207/22 ,  C07D207/404 ,  C07D277/54 ,  A01N43/50 ,  A61K31/402 ,  A01N43/653 ,  A01N43/36 ,  A01N43/78 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/54 ,  A01N43/36 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  C07D207/22 ,  C07D207/404 ,  C07D231/34 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/74 ,  C07D233/96 ,  C07D249/12 ,  C07D263/20 ,  C07D263/44

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Arylsulfoxid-Derivate, deren Verwendung als Akarizide und Insektizide zur Bekämpfung tierischer Schädlinge und Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung. Die Arylsulfid- und Arylsulfoxid-Derivate weisen die allgemeine Struktur (I) auf in welcher die jeweiligen Reste die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben.

摘要翻译： 本发明涉及芳基亚砜衍生物，它们作为杀螨剂应用和杀虫剂用于防治动物有害物和方法和中间体及其制备。 的Arylsulfid-和芳基亚砜衍生物具有通式结构（I）其中各个基团具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：WO2014164905A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：PCT/US2014/023751

申请日：2014-03-11

申请人： ACUCELA INC.

发明人： KUKSA, Vladimir, A. ,  ORME, Mark, W. ,  HONG, Feng ,  KUBOTA, Ryo

IPC分类号： C07C215/30

CPC分类号： C07D335/02 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/505 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/26 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D233/96 ,  C07D239/26 ,  C07D279/02 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

摘要： The present invention relates generally to compositions and methods for treating neurodegenerative diseases and disorders, particularly ophthalmic diseases and disorders. Provided herein are substituted 3-phenylpropylamine derivative compounds and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The subject compositions are useful for treating and preventing ophthalmic diseases and disorders, including age-related macular degeneration (AMD) and Stargardt's Disease.

摘要翻译： 本发明一般涉及用于治疗神经变性疾病和病症，特别是眼科疾病和病症的组合物和方法。 本文提供了取代的3-苯基丙胺衍生物化合物和包含所述化合物的药物组合物。 主题组合物可用于治疗和预防眼科疾病和病症，包括年龄相关性黄斑变性（AMD）和斯塔尔加氏病。

公开(公告)号：WO2013014314A3

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：PCT/ES2012070557

申请日：2012-07-20

申请人： UNIV ALCALA HENARES ,  MORON GALAN MARIA ,  BURGOS GARCIA CAROLINA ,  VAQUERO LOPEZ JUAN JOSE ,  GRIERA MERINO MERCEDES ,  DIEZ MARQUES MARIA LUISA ,  RODRIGUEZ PUYOL MANUEL ,  RODRIGUEZ PUYOL DIEGO

发明人： MORON GALAN MARIA ,  BURGOS GARCIA CAROLINA ,  VAQUERO LOPEZ JUAN JOSE ,  GRIERA MERINO MERCEDES ,  DIEZ MARQUES MARIA LUISA ,  RODRIGUEZ PUYOL MANUEL ,  RODRIGUEZ PUYOL DIEGO

IPC分类号： C07D233/96 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  C07D263/42

CPC分类号： C07D233/96 ,  C07D263/42 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds derived from 4-arylmethylene-1,3-azol-5-one, with or without amino substitutes in the R1 position, with activity as calpain inhibitors. Said compounds have the general formula (I), where R1, R2, X, Y and W have the meaning mentioned in the description and in the claims, the tautomers and the possible salts thereof. In particular, said compounds have the general formulae (l-A.), (I-B.) y (l-C), where R1, R2, R3, R4, R5 X, Y and Z have the meaning mentioned in the description and the claims, the tautomers and the possible salts thereof. Compounds (I) can be used in preventive or therapeutic treatment of disorders related to elevated levels of calpain activity.

摘要翻译： 本发明涉及衍生自4-芳基亚甲基-1,3-唑烷-5-酮的化合物，其具有或不具有在R1位置的氨基取代基，具有作为钙蛋白酶抑制剂的活性。 所述化合物具有通式（I），其中R 1，R 2，X，Y和W具有说明书和权利要求书中提及的含义，互变异构体及其可能的盐。 特别地，所述化合物具有通式（1A），（IB。）y（1C），其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5 X，Y和Z具有说明书和权利要求书中提及的含义， 互变异构体及其可能的盐。 化合物（I）可用于预防或治疗与升高的钙蛋白酶活性水平相关的疾病。

公开(公告)号：WO2013028664A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：PCT/US2012/051674

申请日：2012-08-21

申请人： SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS USA, INC. ,  WANG, Eric ,  KOLB, Hartmuth C. ,  SZARDENINGS, Anna Katrin ,  LIU, Changhui ,  WALSH, Joseph C. ,  CHEN, Gang ,  SINHA, Anjana ,  KASI, Dhanalakshmi ,  YU, Chul ,  GANGADHARMATH, Umesh B. ,  ZHANG, Wei ,  ZHAO, Tieming ,  MOCHARLA, Vani P.

发明人： WANG, Eric ,  KOLB, Hartmuth C. ,  SZARDENINGS, Anna Katrin ,  LIU, Changhui ,  WALSH, Joseph C. ,  CHEN, Gang ,  SINHA, Anjana ,  KASI, Dhanalakshmi ,  YU, Chul ,  GANGADHARMATH, Umesh B. ,  ZHANG, Wei ,  ZHAO, Tieming ,  MOCHARLA, Vani P.

IPC分类号： A61K51/08 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07D223/16 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K38/00 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/088 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/78 ,  C07D233/96 ,  C07D239/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D251/30 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06113

摘要： Compounds for targeting and agents for imaging, Prostate-specific membrane antigen (PSMA) are disclosed. Methods of synthesizing compounds and imaging agents, as well as methods for imaging PSMA are also disclosed. The imaging agents disclosed are suitable for PET and SPECT imaging.

摘要翻译： 公开了靶向化合物和成像剂，前列腺特异性膜抗原（PSMA）。 还公开了合成化合物和成像剂的方法以及PSMA成像方法。 所公开的成像剂适用于PET和SPECT成像。

公开(公告)号：WO2012108677A3

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：PCT/KR2012000899

申请日：2012-02-08

申请人： PUSAN NAT UNIVERSITY INDUSTRYUNIVERSITY ,  CHUNG HAE-YOUNG ,  MOON HYUNG-RYONG ,  PARK MIN-HI ,  HA YOUNG-MI ,  PARK YUN-JUNG ,  PARK JI-YOUNG ,  KIM JIN-AH ,  LEE JI-YEON ,  LEE KYUNG-JIN

发明人： CHUNG HAE-YOUNG ,  MOON HYUNG-RYONG ,  PARK MIN-HI ,  HA YOUNG-MI ,  PARK YUN-JUNG ,  PARK JI-YOUNG ,  KIM JIN-AH ,  LEE JI-YEON ,  LEE KYUNG-JIN

IPC分类号： C07D277/34

CPC分类号： C07D263/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4913 ,  A61K8/4946 ,  A61K8/4953 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/04 ,  A61Q19/08 ,  C07D207/18 ,  C07D207/448 ,  C07D233/96 ,  C07D239/62 ,  C07D277/34

摘要： The present invention relates to a novel compound having skin-whitening, anti-oxidizing and PPAR activities and to a medical use therefor. Compounds according to the present invention can be used to advantage in skin-whitening pharmaceutical compositions or cosmetics as they have a skin-whitening activity whereby tyrosinase is inhibited, and can be used to advantage in the prevention or treatment of skin ageing or the like as they have an anti-oxidizing activity, and can also be used as pharmaceutical compositions or health foods which are useful in preventing and treating obesity, metabolic disease or cardiovascular disease as they have PPAR activity and, more particularly, PPARa and PPAR? activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有皮肤增白，抗氧化和PPAR活性的新型化合物及其医学应用。 根据本发明的化合物可以有利地用于美白药物组合物或化妆品中，因为它们具有抑制酪氨酸酶的皮肤增白活性，并且可以有利地用于预防或治疗皮肤老化等，如 它们具有抗氧化活性，并且因为它们具有PPAR活性，并且更具体地说是PPARα和PPARα，所以它们也可以用作用于预防和治疗肥胖症，代谢疾病或心血管疾病的药物组合物或保健食品。 活动。