公开(公告)号：WO9730677A3

公开(公告)日：1997-11-20

申请号：PCT/US9702926

申请日：1997-02-22

Applicant: TULARIK INC

Inventor： CLARK DAVID ,  FLYGARE JOHN ,  MEDINA JULIO C ,  ROSEN TERRY ,  SHAN BEI

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C323/36 ,  C07C323/49 ,  C07D209/08 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D317/66 ,  C07D319/14 ,  C07D319/18 ,  A61K

CPC classification number: C07D319/18 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C323/49 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D317/66

Abstract: The invention provides methods and compositions relating to novel pentafluorobenzenesulfonamide derivatives and analogs and their use as pharmacologically active agents. The compositions find particular use as pharmacological agents in the treatment of disease states, particularly atherosclerosis and hypercholesterolemia, or as lead compounds for the development of such agents. The compositions include compounds of general formula (I).

公开(公告)号：WO0230358A3

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：PCT/US0142625

申请日：2001-10-11

Applicant: TULARIK INC ,  CHEMOCENTRYX INC ,  COLLINS TASSIE ,  DAIRAGHI DANIEL J ,  MAHMUD HOOSEN ,  MCMASTER BRIAN E ,  MEDINA JULIO C ,  SCHALL THOMAS J ,  XU FENG ,  WANG XUEMEI

Inventor： COLLINS TASSIE ,  DAIRAGHI DANIEL J ,  MAHMUD HOOSEN ,  MCMASTER BRIAN E ,  MEDINA JULIO C ,  SCHALL THOMAS J ,  XU FENG ,  WANG XUEMEI

IPC: C07D213/65 ,  A61K31/00 ,  A61K31/265 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/265 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D513/04

Abstract: Compounds and compositions are provided that bind to the CCR4 chemokine receptor and which are useful for treating diseases associated with CCR4 activity, such as contact hypersensitivity.

Abstract translation: 提供了结合CCR4趋化因子受体的化合物和组合物，其可用于治疗与CCR4活性相关的疾病，例如接触性超敏反应。

公开(公告)号：WO2004058164A3

公开(公告)日：2004-08-26

申请号：PCT/US0340617

申请日：2003-12-19

Applicant: TULARIK INC

Inventor： FU ZICE ,  HUANG XI ALAN ,  LIU JIWEN ,  MEDINA JULIO C ,  SCHMITT MICHAEL J ,  TANG LUCY H ,  WANG YINGCAI ,  XU QINGGE

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07C205/37 ,  C07C205/56 ,  C07C233/75 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

CPC classification number: C07C205/37 ,  C07C205/56 ,  C07C233/75 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

Abstract: Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives.

Abstract translation: 提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，药物组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是羧酸衍生物。

公开(公告)号：WO0164646A3

公开(公告)日：2002-05-30

申请号：PCT/US0106810

申请日：2001-03-01

Applicant: TULARIK INC ,  SUMITOMO PHARMA ,  MEDINA JULIO C ,  HASEGAWA HIROHIKO

Inventor： MEDINA JULIO C ,  HASEGAWA HIROHIKO

IPC: A61P9/10 ,  C07C251/86 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D209/14 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D311/22 ,  C07D333/58 ,  C07D409/04 ,  A61K31/15 ,  C07C229/60

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07C251/86 ,  C07D209/14 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D311/22 ,  C07D333/58 ,  C07D409/04

Abstract: Hydrazones and hydrazone analogs are provided which are useful as upregulators of LDL receptors and can be used in the treatment of hypercholesterolemia and related disorders and conditions.

Abstract translation: 提供腙和腙类似物，其可用作LDL受体的上调剂并且可用于治疗高胆固醇血症和相关疾病和病症。

公开(公告)号：WO0035865A3

公开(公告)日：2000-10-26

申请号：PCT/US9929968

申请日：1999-12-15

Applicant: TULARIK INC

Inventor： CLARK DAVID ,  FRANKMOELLE WALTER ,  HOUZE JONATHAN ,  JAEN JUAN C ,  MEDINA JULIO C

IPC: A61K31/382 ,  A61P35/00 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D493/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/475 ,  A61K31/551 ,  C07D235/30 ,  C07D243/38 ,  C07D519/04

CPC classification number: C07D401/06 ,  A61K31/382 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C2603/30 ,  C07C2603/32 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D493/04

Abstract: Derivatives of known tubulin-binding compounds are provided in which a (poly)fluorobenzene, a fluoropyridine, or a fluoronitrobenzene moiety is incorporated or added to the structure. These derivatives can be used as antimitotic agents and can be considered covalent modifiers of tubulin. The strategy developed for each of the compounds is to i) append a fluorinated electrophile (e.g., pentafluorophenylsulfonamido, 2-fluoropyridyl, or 3,5-dinitro-4-fluorophenyl) to an existing functional group in a natural product, ii) replace an aromatic ring in a natural product with a fluorinated electrophile, or iii) attach a fluorinated electrophile to an open valence in a portion of the molecule that will not interfere with recognition and binding to the tubulin site. Derivatives are provided based on colchicine, steganacin, podophyllotoxin, nocodazole, combretastatin, curacin A, vinblastine, vincristine, dolastatin, 2-methoxyestradiol, dihydroxy-pentamethoxyflavanone and others.

Abstract translation: 提供了已知的微管蛋白结合化合物的衍生物，其中将（聚）氟苯，氟代吡啶或氟代硝基苯部分引入或添加到结构中。 这些衍生物可以用作抗有丝分裂剂，可以认为是微管蛋白的共价修饰剂。 针对每种化合物开发的策略是：i）将氟化亲电试剂（例如五氟苯基磺酰胺基，2-氟吡啶基或3,5-二硝基-4-氟苯基）添加至天然产物中的现有官能团，ii）将 天然产物中的芳香环与氟化亲电试剂，或iii）将氟化亲电子试剂连接至分子的一部分中的开放化合价，其不会干扰对微管蛋白位点的识别和结合。 基于秋水仙碱，硬脂酸甘油酯，鬼臼毒素，诺考达唑，考布他汀，curacin A，长春碱，长春新碱，多拉司他汀，2-甲氧基雌二醇，二羟基 - 五甲氧基黄烷酮等提供衍生物。

公开(公告)号：WO2005007094A3

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：PCT/US2004021735

申请日：2004-07-07

Applicant: TULARIK INC ,  INMAN WAYNE D ,  LIU JIWEN ,  MEDINA JULIO C ,  MIAO SHICHANG ,  TANG HUA LUCY

Inventor： INMAN WAYNE D ,  LIU JIWEN ,  MEDINA JULIO C ,  MIAO SHICHANG ,  TANG HUA LUCY

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44 ,  C07D453/00

CPC classification number: C07D215/44 ,  C07D215/42

Abstract: Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are tetrahydroquinoline derivatives.

Abstract translation: 提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，药物组合物和方法。 特别地，本发明提供了调节涉及特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是四氢喹啉衍生物。

公开(公告)号：WO2004075863A2

公开(公告)日：2004-09-10

申请号：PCT/US2004005960

申请日：2004-02-27

Applicant: TULARIK INC ,  COLLINS TASSIE L ,  JOHNSON MICHAEL G ,  MA JI ,  MEDINA JULIO C ,  MIAO SHICHANG ,  SCHNEIDER MANFRED ,  TONN GEORGE R

Inventor： COLLINS TASSIE L ,  JOHNSON MICHAEL G ,  MA JI ,  MEDINA JULIO C ,  MIAO SHICHANG ,  SCHNEIDER MANFRED ,  TONN GEORGE R

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7052 ,  A61P19/02 ,  C07D401/12 ,  C07D407/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  A61K

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor. The subject methods are useful for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and type I diabetes.

Abstract translation: 本文提供了可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节趋化因子受体的表达和/或功能的化合物。 本发明的方法可用于治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病，例如多发性硬化，类风湿性关节炎和I型糖尿病。

公开(公告)号：WO0054759A3

公开(公告)日：2001-02-15

申请号：PCT/US0006611

申请日：2000-03-15

Applicant: TULARIK INC

Inventor： LI LEPING ,  MEDINA JULIO C ,  HASEGAWA HIROHIKO ,  CUTLER SERENA T ,  LIU JIWEN ,  ZHU LIUSHENG ,  SHAN BEI ,  LUSTIG KEVIN

IPC: C07D295/10 ,  A61K31/136 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P3/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/30 ,  C07C233/60 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/32 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/14 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D215/58 ,  C07D223/16 ,  C07D261/10 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/54 ,  C07D279/02 ,  C07D285/14 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D309/14 ,  C07D333/34 ,  C07D333/40 ,  C07D333/42 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D285/14 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/47 ,  C07C233/60 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/32 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/04 ,  C07D271/12 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12

Abstract: The invention provides compounds, compositions and methods for modulating the effects of LXR in a cell. The compounds and compositions are useful both as diagnostic indicators of LXR function and as pharmacologically active agents. The compounds and compositions find particular use in the treatment of disease states associated with cholesterol metabolism, particularly atherosclerosis and hypercholesterolemia.

Abstract translation: 本发明提供用于调节细胞中LXR的作用的化合物，组合物和方法。 化合物和组合物既可用作LXR功能的诊断指标，也可用作药理活性剂。 化合物和组合物特别用于治疗与胆固醇代谢相关的疾病状态，特别是动脉粥样硬化和高胆固醇血症。