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    CARBOCYCLIC GLYT1 RECEPTOR ANTAGONISTS
    7.
    发明申请
    CARBOCYCLIC GLYT1 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
    CARBOCYCLIC GLYT1受体拮抗剂

    公开(公告)号：WO2011023667A1

    公开(公告)日：2011-03-03

    申请号：PCT/EP2010/062281

    申请日：2010-08-24

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  KOLCZEWSKI, Sabine ,  PINARD, Emmanuel

    发明人： KOLCZEWSKI, Sabine ,  PINARD, Emmanuel

    IPC分类号： C07C233/79 ,  C07C235/62 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/08 ,  C07D307/06 ,  C07D335/02 ,  C07D487/10 ,  C07D295/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495

    CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C233/79 ,  C07C235/62 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D295/12 ,  C07D295/20 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D487/10

    摘要： The present invention relates to the use of a compound of general formula (I) wherein R 1 /R 2 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, -CH 2 ) o -cycloalkyl for o being 0 or 1, or are benzyl or heterocycloalkyl; or R 1 and R 2 are together with the N-atom to which they are attached a ring containing -(CH 2 ) 3 -, -(CH 2 ) 4 -, -(CH 2 ) 5 -, -(CH 2 ) 2 -O-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -S-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -NR-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -C(O)-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -CF 2 -(CH 2 ) 2 -, -CH 2 -CHR-(CH 2 ) 2 , -CHR-(CH 2 ) 3 , CHR-(CH 2 ) 2 -CHR-, or is the ring 2,6-diaza-spiro[3.3]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester and R is hydroxy, halogen, cycloalkyl, or C(O)O-lower alkyl; X is -(CH 2 ) 4 -, -(CH 2 ) 3 -, -(CH 2 ) 2 - or -CH 2 -; R 3 is S-lower alkyl, CF 3 , OCHF 2 , lower alkoxy, lower alkyl, phenyl, cycloalkyl or halogen; R 4 is CF 3 , lower alkoxy, lower alkyl, halogen and n is 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomers and/or optical isomers thereof for the manufacture of a medicament for the treatment of psychoses, pain, dysfunction in memory and learning, attention deficit, schizophrenia, dementia disorders or Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1 / R 2彼此独立地是O，O或1的氢，低级烷基，-CH 2）o - 环烷基，或者是苄基或杂环烷基; （CH 2）3 - ， - （CH 2）4 - ， - （CH 2）5 - ， - （CH 2）2 -O-（CH 2） ） - ， - （CH 2）2 -S-（CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -NR-（CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -C（O） - （CH 2）2 -CF 2 - （CH 2）2 - ， - CH 2 -CHR-（CH 2）2，-CHR-（CH 2）3，CHR-（CH 2）2 -CHR-，或环2,6-二氮杂 - 螺[3.3]庚烷-2-羧酸叔丁酯，R是羟基，卤素，环烷基或C（O）O-低级烷基; X是 - （CH 2）4 - ， - （CH 2）3 - ， - （CH 2）2 - 或-CH 2 - ; R3是S-低级烷基，CF3，OCHF2，低级烷氧基，低级烷基，苯基，环烷基或卤素; R4为CF3，低级烷氧基，低级烷基，卤素，n为1或2; 或其药学上可接受的酸加成盐，或其相应的对映体和/或光学异构体，用于制备用于治疗精神病，疼痛，记忆功能障碍和学习，注意力缺陷，精神分裂症， 痴呆症或阿尔茨海默病。

    HSV PRIMASE INHIBITORS
    8.
    发明申请
    HSV PRIMASE INHIBITORS 审中-公开

    公开(公告)号：WO00058270A3

    公开(公告)日：2001-03-01

    申请号：PCT/CA2000/000324

    申请日：2000-03-23

    IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/535 ,  A61P31/22 ,  C07C235/00 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C247/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D295/192

    CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  C07C235/64 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C237/44 ,  C07C247/18 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  A61K2300/00

    摘要： The invention provides compounds of formula (1) that are active against the HSV primase enzyme: wherein R1 is hydroxy or amino; R2 is hydrogen, halo, (C1-4)alkyl or (C1-4)alkoxy; R3 is hydrogen, halo, (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, amino or azido; R4 has the same significance as R2; R5 is hydrogen or (C1-4)alkyl; and R is (C1-7)alkyl, (C3-6)cycloalkyl, {phenyl(C1-7)alkyl}, {phenyl(C1-7)alkoxy}, {{(monocyclic heterocyclo)-{(C1-7)alkoxy}}, CH(W)C(O){O-(C1-4)alkyl} wherein W is hydrogen or (C1-7)alkyl, or (a) wherein Y is hydrogen or (C1-7)alkyl, and Z is (C1-7)alkyl, (C3-6) cycloalkyl, {(C3-6)cycloalkyl}-{(C1-7)alkyl}, phenyl(C1-7)alkyl or {{(monocyclic heterocyclo)-{(C1-7)alkyl}}, or Y and Z together with the nitrogen atom to which they are attached represent, 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, 4-morpholinyl or 1-(4-methylpiperazinyl); with the provisos that (1) when R is CH(W)C(O)-{O-(C1-4)alkyl} as defined herein, then R5 is hydrogen; and (2) at least one of R2, R3 and R4 is other than hydrogen.

    摘要翻译： 本发明提供对HSV引物酶具有活性的式（1）化合物：其中R1是羟基或氨基; R2是氢，卤素，（C1-4）烷基或（C1-4）烷氧基; R3是氢，卤素，（C1-4）烷基，（C1-4）烷氧基，氨基或叠氮基; R4与R2具有相同的意义; R5为氢或（C1-4）烷基; （C 1-7）烷基，（C 3-6）烷基}，{苯基（C 1-7）烷氧基}，{（（单环杂环） - {（C 1-7） 烷氧基}}，CH（W）C（O）{O-（C1-4）烷基}其中W是氢或（C1-7）烷基，或（a）其中Y是氢或（C1-7）烷基， 并且Z是（C 1-7）烷基，（C 3-6）环烷基，{（C 3-6）环烷基} - {（C 1-7）烷基}，苯基（C 1-7）烷基或{{（单环杂环） {（C 1-7）烷基}}或Y和Z与它们所连接的氮原子一起代表1-吡咯烷基，1-哌啶基，4-吗啉基或1-（4-甲基哌嗪基） 条件是（1）当R是本文定义的CH（W）C（O） - {O-（C 1-4）烷基}时，则R 5是氢; 和（2）R2，R3和R4中的至少一个不是氢。