公开(公告)号：CN107759614A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201610674303.0

申请日：2016-08-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱维良 ,  李波 ,  薛溯塑 ,  李小龙 ,  刘鹏 ,  张勇 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D213/64 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D213/74 ,  C07D213/69 ,  C07D213/82 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24

摘要： 本发明涉及一种如式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物、制备方法及其作为合成中间体的转化应用。本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物的制备方法主要包括由2-氧乙缩醛(或缩酮)基-(取代)吡啶类化合物在酸的作用下发生分子内环化反应制得；本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物作为合成中间体的转化应用主要包括其与不同的亲核试剂反应获得N-取代吡啶酮类化合物或者2-取代吡啶类化合物。

公开(公告)号：CN107709332A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201680037415.3

申请日：2016-06-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  李静雅 ,  陈辉 ,  李丹 ,  李建 ,  王一冰 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4436 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

摘要： 本发明提供了一种C，O-螺环芳基糖苷类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物。其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为SGLT2抑制剂，用于制备治疗糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖症等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN107417687A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710060243.8

申请日：2017-01-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P13/08 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN107200706A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201610149958.6

申请日：2016-03-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  苏明波 ,  王姝妮 ,  周宇波 ,  朱未 ,  徐威 ,  李淳朴 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D211/38 ,  C07C211/40 ,  C07C209/28 ,  C07C271/24 ,  C07C269/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D211/96 ,  C07C233/41 ,  C07C231/12 ,  C07C311/20 ,  C07C303/40 ,  C07C229/46 ,  C07C227/04 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/445 ,  A61K31/137 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/215 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  C07C211/00 ,  C07D205/04 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55 ,  C07C209/28 ,  C07C227/04 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07C303/40 ,  C07D487/04 ,  C07C211/40 ,  C07C271/24 ,  C07C233/41 ,  C07C311/20 ,  C07C229/46

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂的用途。本发明所涉及的氟取代的环丙胺类化合物在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：CN103214481B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201210020009.X

申请日：2012-01-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  耿美玉 ,  张登友 ,  艾菁 ,  罗成 ,  李淳朴 ,  陈曦 ,  梁中洁 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  蒋华良 ,  丁健 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及一类如下通式(I)所示的咪唑并[1，2?a]吡啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及在制备治疗酪氨酸激酶c?Met信号转导通路相关的细胞增生疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN105085433A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201410211756.0

申请日：2014-05-19

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  浙江大学

发明人： 杨春皓 ,  邵吉民 ,  朱维良 ,  徐志建 ,  王猛 ,  陈新焕 ,  侯传伟 ,  刘霞 ,  李波 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D279/16 ,  C07F17/02 ,  C07C233/75 ,  C07C237/40 ,  C07C235/64 ,  C07C233/29 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C231/02 ,  C07D213/81 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/295 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61K31/428 ,  A61K31/609 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种取代酰胺苯酚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，该类化合物具有如下通式I所示结构，其中Z、L和Q的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物及其药物组合物，可用于制备预防和/或治疗核糖核苷酸还原酶相关肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN104326963A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201310309881.0

申请日：2013-07-22

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  谢欣 ,  赵飞 ,  李静 ,  栗增 ,  陈颖 ,  孙海丰 ,  周宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4045 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及一种二氢吲哚类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明所述二氢吲哚类化合物具有通式（I）所示的结构，其可用于治疗与α1-肾上腺素受体相关的疾病，尤其是良性前列腺增生、尿潴留、膀胱出口梗阻等泌尿系统疾病。

公开(公告)号：CN104211631A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201310211442.6

申请日：2013-05-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  谢欣 ,  赵飞 ,  李静 ,  栗增 ,  陈颖 ,  孙海丰 ,  周宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4045 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P7/10 ,  A61P13/10

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及一种吲哚类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明所述吲哚类化合物具有通式（I）所示的结构，其可用于治疗与α1-肾上腺素受体相关的疾病，尤其是良性前列腺增生、尿潴留、膀胱出口梗阻等泌尿系统疾病。。

公开(公告)号：CN102260260B

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201010183800.3

申请日：2010-05-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院营养科学研究所

发明人： 柳红 ,  王慧 ,  蒋华良 ,  叶德举 ,  郝淼 ,  陈涛 ,  王横率 ,  王晋芳 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及由下述通式I所示的8-苯基黄嘌呤类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明人通过实验发现通式I所示的8-苯基黄嘌呤类化合物具有广谱的抑制细胞增殖作用的活性，本发明提供的化合物将成为预防和/或治疗肿瘤疾病的新化学实体，可用于制备预防和/或治疗肿瘤疾病的实验模型工具药或制备用于预防和/或治疗肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN102260260A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201010183800.3

申请日：2010-05-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院营养科学研究所

发明人： 柳红 ,  王慧 ,  蒋华良 ,  叶德举 ,  郝淼 ,  陈涛 ,  王横率 ,  王晋芳 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及由下述通式I所示的8-苯基黄嘌呤类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明人通过实验发现通式I所示的8-苯基黄嘌呤类化合物具有广谱的抑制细胞增殖作用的活性，本发明提供的化合物将成为预防和/或治疗肿瘤疾病的新化学实体，可用于制备预防和/或治疗肿瘤疾病的实验模型工具药或制备用于预防和/或治疗肿瘤疾病的药物。