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公开(公告)号:CN109206390B
公开(公告)日:2021-04-27
申请号:CN201710545554.3
申请日:2017-07-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07D307/92 , C07D405/12 , A61K31/343 , A61K31/443 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明的目的是提供式(I)的基于呋喃萘醌的亚砜亚胺衍生物。所述衍生物与2‑乙酰基呋喃萘醌Napabucasin相比,不仅具有更优异的抗肿瘤活性,并且具有更优的水溶解性,因此适合用作STAT3抑制剂。本发明还提供了式(I)化合物在制造STAT3抑制剂中的用途。
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公开(公告)号:CN106432208B
公开(公告)日:2019-12-13
申请号:CN201510486188.X
申请日:2015-08-10
Applicant: 北京大学
IPC: C07D405/12 , C07D213/40 , C07D401/12 , A61K31/4402 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,还涉及上述化合物的制备方法及其在制备用于抗肿瘤的药物方面的用途。
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公开(公告)号:CN109897044A
公开(公告)日:2019-06-18
申请号:CN201711334106.5
申请日:2017-12-07
Applicant: 北京大学
IPC: C07D487/10 , A61K31/499 , A61P25/04 , A61P25/02
Abstract: 本发明公开了通式(I)所表示的化合物,或其立体异构体、互变异构体、衍生物、前药或药学可接受的盐,以及所述化合物的制备方法和其在制备用于治疗神经病理性疼痛和/或神经病理性疼痛综合征的药物或者用于抗炎的药物中的应用: 其中,R1选自氢、卤素或卤代烷基;R2选自氢或硝基。该类化合物具有良好的治疗神经病理性疼痛和/或神经病理性疼痛综合征以及抗炎的效果,并且没有成瘾性等副作用。
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公开(公告)号:CN106146487B
公开(公告)日:2019-05-10
申请号:CN201510204696.4
申请日:2015-04-27
Applicant: 北京大学
IPC: C07D417/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D413/14 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/4725 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,还涉及上述化合物的制备方法及其在制备用于抗肿瘤的药物方面的用途。
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公开(公告)号:CN106146367B
公开(公告)日:2017-12-26
申请号:CN201510197566.2
申请日:2015-04-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07C323/36 , C07D213/36 , C07D307/52 , C07D211/46 , C07C323/35 , C07D213/32 , C07D207/08 , C07D233/36 , C07D295/26 , C07F9/40 , A61K31/145 , A61K31/216 , A61K31/4406 , A61K31/341 , A61K31/445 , A61K31/402 , A61K31/165 , A61K31/417 , A61K31/495 , A61K31/662 , A61P35/00
Abstract: 烯丙硫基氨基对苯醌类化合物、其制备及应用,本发明涉及通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,还涉及上述化合物的制备方法及其在制备用于抗肿瘤的药物方面的用途。
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公开(公告)号:CN107200719A
公开(公告)日:2017-09-26
申请号:CN201610151062.1
申请日:2016-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D295/194 , A61K31/495 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了990207-22-1化合物(化学名:1-哌嗪二硫代甲酸-3-氰基-3,3-二苯基丙酯盐酸盐)的一种晶VII型物质、其制法和其药物组合物与用途。具体而言,本发明公开了在固体状态下990207-22-1化合物存在晶VII型固体物质状态形式;晶VII型样品的制备方法;利用990207-22-1晶型物质作为活性成分在制备抗肿瘤和肿瘤预防疾病药物中的应用。
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公开(公告)号:CN105012309A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201410151664.8
申请日:2014-04-15
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及螺环哌嗪季铵盐类化合物LXM-10-M在制备抗炎药物中的应用。通过实验研究,首次发现LXM-10-M具有体内抗炎作用。本发明所述化合物具有良好的抗炎作用,有利于未来制备抗炎药物。
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公开(公告)号:CN102234271B
公开(公告)日:2015-06-10
申请号:CN201010152113.5
申请日:2010-04-21
Applicant: 北京大学
IPC: C07D417/06 , C07D307/52 , C07F5/02 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D215/12 , C07D213/64 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/65 , C07D213/61 , C07D405/04 , C07D498/04 , C07D213/643 , C07D263/32 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D277/28 , C07D241/12 , C07D271/10 , C07D239/42 , A61K31/541 , A61K31/341 , A61K31/69 , A61K31/4406 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/443 , A61K31/5383 , A61K31/4409 , A61K31/421 , A61K31/415 , A61K31/505 , A61K31/426 , A61K31/4965 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/36 , C07D207/335 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D263/32 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D307/52 , C07D405/04 , C07D417/02 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D498/04 , C07F5/025
Abstract: 本发明公开了一种具有通式(I)结构的芳杂(烷基)氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐,其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用,其中所述各基团的定义如说明书所述。本发明化合物是一类新的酪氨酸激酶抑制剂,可作为抗肿瘤药物,优选用于制备治疗乳腺癌、肝癌、非小细胞肺癌、胃癌或鼻癌的药物。
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公开(公告)号:CN103508930A
公开(公告)日:2014-01-15
申请号:CN201210210413.3
申请日:2012-06-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07C333/20 , C07C333/24 , C07D207/333 , C07D209/12 , C07D213/50 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/38 , C07D235/04 , C07D277/26 , C07D277/68 , C07D311/12 , C07D333/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/27 , A61K31/37 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4045 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4406 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及双(氨基二硫代甲酸)-1,3-丙二酯类化合物、其合成方法、含有该化合物的药物组合物以及用途,特别是在制备用于治疗或预防癌症的药物方面的用途。所述化合物具有式(I):其中:A选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基;R1、R2相同或不同,且各自独立地选自氢、烷基、芳基烷基或杂芳基烷基,或者与它们所连接的N原子共同形成取代或未取代的杂环。
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公开(公告)号:CN1157388C
公开(公告)日:2004-07-14
申请号:CN01118399.3
申请日:2001-05-29
Applicant: 北京大学
IPC: C07D295/14 , A61K31/495 , A61P35/00 , A01N43/60
CPC classification number: C07D215/22
Abstract: 本发明涉及新颖的通式(I)化合物及其可药用盐和包含该化合物的药用组合物,该新的式(I)化合物可用于抑制肿瘤生长:其中R1选自H,C1-20的直链或支链烷基,烷基或芳基取代的烯丙基,C2-20的各种酰基,未取代或各种取代的苄基或苯甲酰基,含有1-3个N,O或S的杂环烷基或杂环甲酰基;R2选自线性或支化、饱和或不饱和的C1-10烃基;R3和R4各自独立地选自氢、未取代或取代的芳香基和杂芳基,其中R3和R4中的至少一个不是氢;R5选自-CN、-COOH、-COOR6、-CONR7R8,其中R6是C1-20的烷基,R6优选是C1-8烷基;R7是H或C1-10的烷基,R7优选是C1-3烷基;R8是H或C1-10的烷基,R8优选是C1-3烷基,或者R7R8=-(CH2)m-,m=3-6,即形成三元到六元碳环。
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