公开(公告)号：CN115073311A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210287930.4

申请日：2022-03-23

申请人： 河南大学

发明人： 曹中艳 ,  赫华东 ,  程亚敏 ,  吴玉锋 ,  赵晓伟 ,  许英

IPC分类号： C07C215/16 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C223/06 ,  C07C221/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58 ,  C07D213/74 ,  C07C323/36 ,  C07C319/20

摘要： 本发明属于有机合成中间体技术领域，具体涉及一种N,N'‑二(2‑羟乙基)‑苯胺的合成方法。该方法的步骤为：在反应容器中加入催化剂Co(II)、锌粉、有机溶剂、硝基苯或杂芳基苯、2‑卤乙醇，在60～90℃下进行反应，经TLC检测反应完全后，用乙酸乙酯和蒸馏水的混合液进行萃取，合并有机相，并用无水硫酸钠进行干燥，柱层析分离得到N,N'‑二(2‑羟乙基)‑苯胺。本发明的各种试剂均可商业所得，该反应无中间环节，操作简单方便。本发明从硝基苯或杂芳基苯为原料出发，合成目标产物，拓宽了N,N'‑二(2‑羟乙基)‑苯胺的合成方法。

公开(公告)号：CN114805194B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210747844.7

申请日：2022-06-29

申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司

发明人： 郝昆明 ,  骆玉成 ,  秦小飞 ,  周西朋 ,  杨尚彦 ,  龚彦春 ,  刘永强

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种2‑硝基吡啶衍生物的连续加氢方法，该方法包括：将2‑硝基吡啶衍生物（II）溶解于溶剂中，与氢气混合形成气液混合物作为反应原料；将所述反应原料连续地输入固定床反应器中进行催化氢化反应，并连续地排出2‑氨基吡啶衍生物（I）。本发明的方法能有效控制反应器中的反应状态，能极大地增加反应效率，降低杂质生成的风险，提高目标产品的收率、纯度和产品性能稳定性。催化氢化反应过后催化剂无需过滤，降低了催化剂自燃风险，且催化剂无失活现象，回收的催化剂也可以回收再用。本发明具有成本低、2‑氨基吡啶衍生物（I）收率高和纯度高等优点。

公开(公告)号：CN115010659A

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202210708254.3

申请日：2022-06-22

申请人： 南京正科医药股份有限公司

发明人： 陆荣政 ,  毛晓宇 ,  徐卓业

IPC分类号： C07D213/74

摘要： 本申请涉及药物化学技术领域，具体公开了一种托拉塞米新杂质对照品及其制备方法。该托拉塞米新杂质对照品结构式如下：，化学名为：N'‑({4‑[(3‑甲基苯基)氨基]吡啶‑3‑基}磺酰基)‑N''‑{[({4‑[(3‑甲基苯基)氨基]吡啶‑3‑磺酰胺}[(丙‑2‑基)氨基]亚甲基)氨基]氧基}‑N‑(丙‑2‑基)胍；且该托拉塞米新杂质对照品应用于托拉塞米原料药和制剂的含量分析及质量控制。本申请中的托拉塞米新杂质对照品为首次报道，且对于托拉塞米原料药和制剂的含量分析及质量控制具有显著的积极意义。

公开(公告)号：CN110498765B

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN201810475062.6

申请日：2018-05-17

申请人： 北京鼎材科技有限公司

发明人： 孙恩涛 ,  刘叔尧 ,  吴俊宇 ,  邵爽

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50 ,  H01L51/54

摘要： 本发明涉及以下有机化合物，由如下通式(I)表示：R1～R8分别独立地选自氢、氰基、取代或未取代的C1～C20的脂肪烃基、取代或未取代的C6～C30的芳基；L1、L2为分别独立选自单键、C6～C30的亚芳基、C3～C30的亚杂芳基；Ar1为取代或未取代的C6～C60的芳基、取代或未取代的C3～C60的亚杂芳基，L3选自单键、取代或未取代的C6～C30的亚芳基、取代或未取代的C3～C30的亚杂芳基，Ar3为取代或未取代的C3～C30的亚杂芳基，其中，L3或Ar3之中，至少存在一个吡啶基或者亚吡啶基，L4为选自单键、取代或未取代的C6～C30的亚芳基，Ar2为取代或未取代的C6～C30的芳基。

公开(公告)号：CN112341390B

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN201910726218.8

申请日：2019-08-07

申请人： 四川大学

发明人： 余洛汀 ,  张强胜

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06

摘要： 本发明公开了一种用于制备靶向组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂的化合物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。本发明的目的在于提供用于制备靶向组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂的化合物及其制备方法和用途，其技术方案是提供了式I所示的化合物或其药学上可接受的盐及药物组合物。体外实验证明本发明化合物可与EZH2发生共价结合，抑制活性优异，随孵育时间延长，抑制作用增强，而其非共价对照化合物活性大大降低；本发明化合物在细胞水平可明显抑制EZH2的功能，其共价作用可延长化合物对EZH2功能的抑制，为抗肿瘤药物开发和应用提供了新的选择。

公开(公告)号：CN114904527A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202210498519.1

申请日：2022-05-09

申请人： 华北电力大学

发明人： 黄耀兵 ,  李克明 ,  陆强

IPC分类号： B01J23/78 ,  B01J37/02 ,  C07C209/18 ,  C07C211/48 ,  C07C213/08 ,  C07C217/84 ,  C07C227/18 ,  C07C229/60 ,  C07C211/52 ,  C07C211/58 ,  C07C231/12 ,  C07C237/30 ,  C07D213/74 ,  C07D209/08 ,  C07D215/38 ,  C07C209/26

摘要： 本发明提供了一种催化甲醇制备N‑单甲基芳胺化合物的方法，将芳胺、杂环芳胺类或硝基芳烃化合物、甲醇和双金属CuCo/MgAl‑LDO催化剂混合置于不锈钢高压反应釜中，在一定催化条件下，制得N‑单甲基芳胺化合物。所述双金属CuCo/MgAl‑LDO催化剂采用浸渍法制备获得，其中以Cu和Co为核心金属元素，市售水滑石煅烧后得到的氧化物(MgAl‑LDO)为载体。该方法所涉及的催化剂合成方法简便，非贵金属成本低廉；反应中底物适用性广，单取代反应的选择性高，催化剂结构稳定性好；同时，使用该类催化剂可以避免强碱添加剂的使用，对设备要求低，反应后处理方便，催化剂可循环使用且对环境友好。

公开(公告)号：CN108341739B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201710059023.3

申请日：2017-01-23

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 张新刚 ,  冯璋 ,  闵巧桥 ,  付夏平

IPC分类号： C07C17/263 ,  C07C22/08 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C43/29 ,  C07D317/52 ,  C07D471/04 ,  C07D295/073 ,  C07F7/08 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76 ,  C07C45/68 ,  C07C47/55 ,  C07C49/80 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C201/12 ,  C07C205/11 ,  C07C29/62 ,  C07C33/46 ,  C07D307/91 ,  C07D333/76 ,  C07D209/86 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D263/57 ,  C07D279/30 ,  C07D311/04 ,  C07D311/32 ,  C07D205/08 ,  C07J69/00 ,  C07D277/66 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/16 ,  C07D209/26 ,  C07D207/16 ,  C07H13/08 ,  C07H1/00 ,  C07D401/04 ,  C07D239/52 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  C07D401/10 ,  C07D333/56 ,  C07D491/18 ,  C07D493/04 ,  C07D487/04 ,  C07J1/00 ,  C07D305/14

摘要： 本发明公开了一种α‑芳基、杂芳基或烯基‑α,α‑二氟甲基类化合物的制备方法。本发明的如式C所示的α‑芳基、杂芳基或烯基‑α,α‑二氟甲基类化合物的制备方法包含如下步骤：在溶剂中，在40℃‑140℃下，在钯盐、碱和芳基酚类化合物存在的条件下，将式A化合物或式D化合物与式B化合物进行偶联反应，即可。该制备方法具有原料简单、廉价易得、催化剂用量少、底物适用范围广、官能团兼容优秀、操作简便、反应效率高以及可以对药物和生物活性分子进行后期氟修饰等优点。本发明的制备方法制得的产物在生物医药、农药和材料科学等方面具有广泛应用。

公开(公告)号：CN114716364A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210495597.6

申请日：2022-05-08

申请人： 海南大学

发明人： 王亚龙 ,  朱明强 ,  侯婷婷

IPC分类号： C07D213/57 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00

摘要： 本发明公开了一种标记Aβ斑块的水溶性探针及其制备方法，属于荧光探针技术领域，所述水溶性探针具有如下结构通式：或其中，A为芳环基团，B为亲水的吡啶阳离子或喹啉阳离子。本发明提供的探针在水介质中是完全溶解的状态，不会发生自聚集和背景干扰，只有与AD鼠脑中的Aβ斑块结合之后才会发出荧光，因此能够实现原位实时标记，该探针通过原位实时染色的方法与fMOST系统相结合，可以有效构建全脑Aβ斑块的3D分布，从而避免了耗时的组织透明化处理过程、荧光预标记和标记后繁琐的漂洗过程，将成像周期从两周缩短至1‑2.5天，为Aβ斑块3D分布研究提供了低成本、便捷、高效的研究手段。

公开(公告)号：CN108947879B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN201710348647.7

申请日：2017-05-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 罗成 ,  金甲 ,  谢轶谦 ,  姚志艺 ,  叶飞 ,  王晨 ,  蒋昊 ,  张元元 ,  陆文超 ,  蒋华良

IPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/32 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07D213/70 ,  C07D213/643 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C209/08 ,  C07C209/16 ,  C07C211/56 ,  C07D309/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/227 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D215/38 ,  C07D215/36 ,  C07D241/20 ,  C07D239/47 ,  C07D211/58 ,  C07D209/08 ,  C07C217/52 ,  C07C323/30 ,  A61K31/145 ,  A61K31/444 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/351 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/404 ,  A61K31/135 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/36 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P1/16

摘要： 本发明公开了一种PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途，该PRMT I型抑制剂具有如式I所示的结构，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物能够制备治疗或预防与调节PRMT I型异常相关的人和哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN114650983A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202080076720.X

申请日：2020-11-23

申请人： 益方生物科技(上海)股份有限公司

发明人： 代星 ,  江岳恒 ,  刘艳琴

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/4433 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

摘要： 本公开提供了与IDO抑制剂(特别地，化合物1，1‑(5‑((4‑氯苯基)氨基)‑6‑(乙基(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)氨基)吡啶‑3‑基)环丁烷‑1‑甲酸)相关的化合物、盐、晶型和药物组合物。本公开还提供了治疗例如癌症或传染性疾病的疾病或病症的方法，该方法包括向有需要的受试者施用本公开的一种或多种化合物或组合物。