公开(公告)号：CN118561742A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410608784.X

申请日：2024-05-16

申请人： 中国科学院新疆理化技术研究所

发明人： 赵江瑜 ,  朱若愚 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨

IPC分类号： C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D209/52 ,  C07D211/46 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物由一枝蒿酮酸在N,N‑二异丙基乙胺和2‑(7‑氮杂苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯与不同取代的含氮杂环化合物反应得到1‑26含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。并对所获得的1‑26含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物进行了人宫颈癌细胞Hela、人结肠癌细胞HT‑29、人非小细胞肺癌细胞A549和人肝癌细胞HepG2的抗肿瘤活性测试。实验结果表明：化合物1‑26对肿瘤细胞表现出较好的抑制作用，具有在制备抗肿瘤的药物中的用途，其中有17个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性，有21个化合物对HT‑29结肠癌细胞有抑制活性，有15个化合物对A549肺癌细胞有抑制活性，有14个化合物对HepG2肝癌细胞有抑制活性。

公开(公告)号：CN118510747A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202280080969.7

申请日：2022-12-16

申请人： 比姆医疗股份有限公司

发明人： 科里·戴恩·萨戈 ,  格雷戈里·劳伦斯·汉密尔顿

IPC分类号： C07C219/16 ,  C07D211/22 ,  A61K9/00

摘要： 本公开描述了组合物、制剂、纳米粒子(诸如脂质纳米粒子)和/或纳米材料以及它们的使用方法。

公开(公告)号：CN117820202A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202211194326.3

申请日：2022-09-28

申请人： 瀚远医药有限公司

发明人： 邢洪涛

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供一种胺基甲酸类化合物，其具有Sigma2受体和5HT2A受体抑制活性，可以作为Sigma2和5HT2A双靶标抑制剂，用于治疗Sigma2受体活性介导的相关疾病的治疗，5HT2A受体活性介导的相关疾病的治疗，以及由Sigma2受体活性和5HT2A受体活性共同介导的相关疾病的治疗，例如精神分裂症的阴性症状。

公开(公告)号：CN117682973A

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202311253162.1

申请日：2023-09-26

申请人： 中国药科大学

发明人： 孙宏斌 ,  王朝鑫 ,  路雨霏 ,  张尚然 ,  李娟红 ,  郑茹楠 ,  周丽 ,  于金立 ,  戴量 ,  袁浩亮 ,  温小安

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/08 ,  C07C317/22 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C323/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/63 ,  C07C323/20 ,  C07D333/34 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D217/24 ,  C07D217/04 ,  C07D209/48 ,  C07D209/46 ,  C07D213/75 ,  C07D211/38 ,  C07D213/82 ,  C07D217/08 ,  C07D271/12 ,  C07D239/28 ,  C07D215/20 ,  C07D217/02 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62 ,  C07D307/42 ,  C07D249/10 ,  C07D233/90 ,  C07D295/155 ,  C07D233/56 ,  C07D209/42 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P11/02 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P31/22 ,  A61P31/14 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/423 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4035

摘要： 本发明公开了一种磺酰胺类化合物及其作为STING抑制剂的医药用途，具体如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化物，它们可用于制备具有抑制STING信号通路激活的STING抑制剂或药物以及用于制备预防或治疗STING介导的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117586106A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202311393546.3

申请日：2023-10-26

申请人： 中国人民解放军空军军医大学

发明人： 何炜 ,  杨柳 ,  焦海娟

IPC分类号： C07C41/16 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/21 ,  C07C253/30 ,  C07C255/46 ,  C07C255/54 ,  C07C45/68 ,  C07C49/84 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D307/84 ,  C07D307/79 ,  C07D241/44 ,  C07D333/76 ,  C07D333/54 ,  C07D215/20 ,  C07D307/91 ,  C07D209/86 ,  C07D215/227 ,  C07D295/088 ,  C07D307/42 ,  C07D213/68 ,  C07C67/313 ,  C07C69/712 ,  C07D333/16 ,  C07D307/12 ,  C07D211/22

摘要： 本发明公开了一种简便合成烷基芳基醚的方法。该方法以廉价且来源丰富的芳基或杂芳基卤化物和醇作为底物，在还原剂、有机碱存在下，成功实现廉价过渡金属镍催化的碳氧键偶联反应，温和条件下高产率制备系列烷基芳基醚类化合物。本发明所述原料简单易得，反应过程操作简单、条件温和，且收率高、底物范围广，避免了传统的贵金属催化剂以及无机碱的使用造成催化体系反应复杂、官能团兼容性差等问题，是一种简单、高效合成烷基芳基醚的方法，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN117510397A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202311468077.7

申请日：2023-11-06

申请人： 青海大学

发明人： 张寿德 ,  赵鹏翔 ,  黄永春 ,  齐丹诗 ,  苏玉东 ,  苏占海 ,  曹成珠 ,  吴穹

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D207/08 ,  C07D295/088 ,  A61P35/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/40

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种苯乙烯乙酸酯类化合物及其制备方法和应用。本发明提供了一种苯乙烯乙酸酯类化合物，具有式1所示结构。本发明提供的式1所示结构的苯乙烯乙酸酯类化合物能够通过结合在RAC1蛋白发挥抑制RAC1活性的作用，适用于治疗与RAC1蛋白相关的疾病，包括阿尔兹海默症、动脉粥样硬化、肿瘤细胞迁移以及肿瘤细胞侵袭等。实施例的结果也表明，本发明的式1所示结构的苯乙烯乙酸酯类化合物能够显著抑制乳腺癌、胃癌等肿瘤细胞的细胞骨架形成，从而起到抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭活性。

公开(公告)号：CN116554088A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310659450.0

申请日：2023-06-06

申请人： 湖南浩森制药有限公司

发明人： 杜玮丽

IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/22 ,  C07F9/535

摘要： 本发明提出了一种盐酸洛贝林的制备方法，属于药物合成技术领域，包括以下步骤：以α‑溴代苯乙酮和三苯基膦为原料在在二氯甲烷的体系中进行反应，得到的产物在四氢呋喃和无水硫酸镁的体系下和戊二醛进行witing反应，然后在甲胺盐酸盐和盐酸的溶液中进行关环反应，得到的山梗烷酮盐酸盐在甲醇体系下加入硼氢化钠进行还原反应，得到的还原产物山梗菜定在丙酸酐、S‑BTM的条件下进行酯化反应，再和对甲苯磺酸成盐，得到的产物在丙酮体系下和JONES试剂进行氧化反应，产物再与HCl/甲醇进行水解反应后经HCl/IPA成盐得盐酸洛贝林。本发明所述的制备方法具有来源广泛、价格便宜，工艺中使用的各原料和溶剂环保处理成本低，各步工艺操作简单等优点，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN116444408A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310698764.1

申请日：2023-06-14

申请人： 山东大学

发明人： 赵忠熙 ,  曲颖 ,  李楠

IPC分类号： C07C333/32 ,  C07D295/21 ,  C07D217/06 ,  C07D211/16 ,  C07D211/62 ,  C07D211/22 ,  C07D207/20 ,  C07D267/10 ,  C07D281/06 ,  A61K31/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于肿瘤抑制活性化合物技术领域，具体涉及一种多靶点型双硫仑衍生物、药物组合物及其抗肿瘤应用。现有研究表明，在DSF的结构片段上引入ROS清除剂NAC活性基团的新型衍生物设想与DSF通过产生ROS而发挥其抗肿瘤的作用机制相矛盾。本发明基于片段药物分子设计方法，将DSF结构片段引入NAC活性基团，获得了一系列具有优异抗肿瘤活性、并且神经毒性低的CPD12C系列衍生物。经本发明验证，上述衍生物具有良好的肿瘤增殖抑制活性，与铜联用效果优于双硫仑与Cu联用，且具有更低的神经毒性以及增强的逆转耐药潜力，具有良好的医药开发前景。

公开(公告)号：CN115215800B

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202110429408.0

申请日：2021-04-21

申请人： 赣江中药创新中心

发明人： 梁鑫淼 ,  赵耀鹏 ,  王纪霞 ,  乔健 ,  侯滔 ,  宋聪

IPC分类号： C07D221/22 ,  C07D211/22 ,  C07D207/08 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/55 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00

摘要： 本发明涉及医药技术领域，提出了一种二苯并环基‑环胺基醚衍生物或盐及其制备方法和应用。生物活性测试表明，这类二苯并环基‑O‑环胺醚具有较好的M3受体和H1受体拮抗活性；能够作为药物活性成分，被用于M3受体或H1受体介导或调节的病症的治疗，包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病、膀胱过度活动症、伴有慢性阻塞性肺疾病的支气管痉挛、内脏痉挛、肠易激综合症、过敏性或季节性鼻炎、过敏性皮肤病、过敏性结膜炎、荨麻疹、血管性水肿、呕吐、帕金森病、抑郁或焦虑、精神分裂症及相关精神疾病等。

公开(公告)号：CN115197169B

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202210843414.5

申请日：2018-11-02

申请人： 华南农业大学

发明人： 汤有志 ,  刘雅红 ,  靳珍 ,  王乐 ,  徐子晰

IPC分类号： C07D295/15 ,  C07D211/22 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07C323/52 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式2及式3所示的结构。本发明具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物支原体或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。