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公开(公告)号:CN118955342A
公开(公告)日:2024-11-15
申请号:CN202410907260.0
申请日:2024-07-08
申请人: 华南农业大学
IPC分类号: C07C321/30 , C07C323/09 , C07C323/20 , C07C323/37 , C07D277/36 , C07D285/125 , C07D333/34 , C07D213/71 , A01N41/12 , A01N43/10 , A01N43/78 , A01N43/824 , A01N43/40 , A01P1/00
摘要: 本发明属于细菌病害防治技术领域,具体涉及二硫醚化合物及其在制备预防和/或治疗细菌病害药物中的应用。所述二硫醚对于铜绿假单胞菌的群体感应系统和青枯菌的Ш型分泌系统的相关致病性表型具有强烈的抑制作用,在不影响病原菌正常生长的同时,显著性地降低病原菌的致病性,达到了预防和/或治疗病原菌引发的病害;所述二硫醚对于稻黄单胞菌Xoo具有显著抑菌活性,达到了预防和/或治疗病原菌引发的病害;因此,所述二硫醚可作为病原菌群体抑制剂,或制备成为相关病害的药物,用于预防和/或治疗细菌病害,同时还具有降低和延缓部分病原菌对所述化合物抗药性产生的作用,具有较长的有效使用期限。
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公开(公告)号:CN115768749B
公开(公告)日:2024-04-19
申请号:CN202180041378.4
申请日:2021-06-07
申请人: 辰欣药业股份有限公司
IPC分类号: C07D213/71 , A61K31/175 , C07D277/36 , C07D263/46 , C07D333/34 , C07D231/18 , C07D307/64
摘要: 本发明公开了一系列二甲基亚磺酰亚胺衍生物,具体公开了式(IΙ)所示化合物及其药学上可接受的盐。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115947699B
公开(公告)日:2024-01-19
申请号:CN202310067288.3
申请日:2023-01-16
申请人: 威海海洋职业学院
发明人: 吴丽莎
IPC分类号: C07D277/36 , C07D213/82 , A61K31/426 , A61K31/4406 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P7/00
摘要: 本发明属于药物化学与结晶工艺技术领域,涉及以烟酰胺为前驱体的依帕司他共晶及其制备方法。由烟酰胺与依帕司他按照摩尔比1:1结合形成;使用Cu‑Kα辐射,X射线粉末衍射谱具有尖锐的衍射峰。本发明提供的以烟酰胺为前驱体的依帕司他共晶显著提高了依帕司他的水溶性以及储存中的化学稳定性,可以有效降低生产、储存和运输成本。
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公开(公告)号:CN117209447A
公开(公告)日:2023-12-12
申请号:CN202311185119.6
申请日:2018-07-23
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D277/36 , C07C381/10 , C07D307/64 , C07D333/34 , C07D263/46 , C07D213/71 , C07D231/18 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/18 , A61K31/426 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/421 , A61K31/44 , A61K31/415 , A61K31/443 , A61K31/438 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P21/00 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P27/06 , A61P27/02 , A61P31/12 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
摘要: 本发明涉及用于治疗与NLRP活性相关的病症的化合物和组合物。本发明提供了具有式AA的化合物或其药学上可接受的盐,其中,式AA中所示的变量如本文任何部分所定义。
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公开(公告)号:CN116854648A
公开(公告)日:2023-10-10
申请号:CN202310817400.0
申请日:2016-05-25
申请人: 华创合成制药股份有限公司
发明人: 陆华龙
IPC分类号: C07D277/36 , C07F9/6539 , A61K31/675 , A61K31/426 , A61P3/10 , A61P25/00
摘要: 本发明公开了一种新型醛糖还原酶抑制类化合物,所述化合物结构式如式I所示;其中,R1、R2选择卤素或氢;R3选自三氟甲基;R4选自CO(O)R5或P(O)(OR6)2其中R5为氢、C1‑C10烷基,R6为氢、碱金属盐;本发明的药物与现有醛糖还原酶抑制类化合物相比,半期显著延长,口服利用率明显提高;同时改善了临床使用时存在副作用及选择性差等缺陷。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN111094243B
公开(公告)日:2023-09-05
申请号:CN201880050915.X
申请日:2018-07-23
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D213/71 , C07D307/64 , A61K31/175 , C07D217/22 , C07D231/18 , C07D231/56 , C07D333/34 , C07D417/12 , C07C381/10 , C07D263/46 , C07D205/04 , C07D207/04 , C07D265/30 , C07D207/10 , C07D277/36
摘要: 本发明提供了具有式AA的化合物或其药学上可接受的盐,其中,式AA中所示的变量如本文任何部分所定义。
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公开(公告)号:CN111885917B
公开(公告)日:2023-07-28
申请号:CN201980021167.7
申请日:2019-01-22
申请人: 安道麦马克西姆有限公司
IPC分类号: C07D277/20 , C07D277/36 , A01N43/78
摘要: 本发明提供了制备5‑氯‑2‑[(3,4,4‑三氟‑3‑丁烯‑l‑基)硫代]‑噻唑的改进的方法,所述方法包括在水存在下使2‑[(3,4,4‑三氟‑3‑丁烯‑l‑基)硫代]‑噻唑与N‑氯琥珀酰亚胺(NCS)反应,所述改进包括在减少量的水存在下进行使式(II)的化合物与NCS反应的步骤。本发明提供了制备5‑氯‑2‑[(3,4,4‑三氟‑3‑丁烯‑l‑基)硫代]‑噻唑的改进的方法,所述方法包括在水存在下使2‑[(3,4,4‑三氟‑3‑丁烯‑l‑基)硫代]‑噻唑与N‑氯琥珀酰亚胺(NCS)反应,所述改进包括进行使式(II)的化合物与过量摩尔量的NCS反应的步骤。
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公开(公告)号:CN113354596B
公开(公告)日:2022-11-29
申请号:CN202110610564.7
申请日:2021-06-01
申请人: 天津大学
IPC分类号: C07D277/36 , C07C279/26 , C07C277/08 , C07C49/08 , C07C45/81 , A61P3/10
摘要: 本发明提供一种依帕司他‑二甲双胍盐丙酮溶剂化物及制备方法和应用,所述依帕司他‑二甲双胍盐丙酮溶剂化物的分子式为C22H30N6O4S2,分子量为506.7;所述依帕司他‑二甲双胍盐丙酮溶剂化物的晶体学特征包括:键长为a=7.5881(3),b=9.3213(4),c=19.3353(6),键角为a=96.165(3),b=97.924(3),g=108.144(3),V=1270.6(7);该溶剂化物在很大程度上提高了依帕司他的溶出速率和溶解度,并改善了其光学稳定性;该依帕司他‑二甲双胍盐丙酮溶剂化物的制备方法操作简单,结晶过程易于控制,便于工业化大规模生产应用。
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公开(公告)号:CN114456125B
公开(公告)日:2022-11-15
申请号:CN202210238092.1
申请日:2022-03-10
申请人: 山东达因海洋生物制药股份有限公司
IPC分类号: C07D277/36
摘要: 本申请提供一种小粒度依帕司他结晶的制备方法。本申请所述小粒度依帕司他为晶型B,所述小粒度是指主粒度D50为3‑6μm。所述制备方法包括:将依帕司他粗品加入醇类溶剂中溶解,过滤并收集滤液搅拌;向上述滤液中加入烷烃溶剂搅拌后进行析晶;过滤并使用有机溶剂洗涤滤饼,干燥,即得小粒度依帕司他结晶产品;其中,所述醇类溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇;所述烷烃溶剂为正庚烷、正己烷或环己烷;所述洗涤用有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇;所述制备过程中的温度控制在不高于80℃。该方法无需粉碎即可获得粉体流动性能好且粒度分布可控的依帕司他产品,并且收率高、纯度高,且简单易行、成本低,易于工业化生产。
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公开(公告)号:CN115322077A
公开(公告)日:2022-11-11
申请号:CN202110513466.1
申请日:2021-05-11
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C39/08 , C07C39/10 , C07C43/23 , C07C43/20 , C07C39/19 , C07C39/15 , C07D307/42 , C07D333/16 , C07D239/54 , C07D239/56 , C07D213/69 , C07C39/24 , C07C39/367 , C07C39/17 , C07C215/76 , C07C311/08 , C07C233/25 , C07C261/04 , C07D213/74 , C07C233/27 , C07C233/75 , C07F9/24 , C07C255/30 , C07C311/11 , C07C311/21 , C07C307/10 , C07C311/14 , C07C233/29 , C07D333/34 , C07D277/36 , C07D209/08 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/055 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/513 , A61K31/18 , A61K31/136 , A61K31/664 , A61K31/426 , A61K31/404 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P1/16
摘要: 本发明提供了一类烷基酚类化合物及其制备方法,具体地,本发明提供了一种如化学式I表示的新型烷基多酚类化合物,其制备方法以及所述化合物在治疗代谢综合症上的用途。
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