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公开(公告)号:JP2008513508A
公开(公告)日:2008-05-01
申请号:JP2007532665
申请日:2005-09-21
发明人: ツィ チャン シァ , ユ シー , デイビッド ジェイムズ , ジュン ジャン , リジュン スン , ショジュン チェン , ディネシュ チマナマダ , マッツ ホルムキビスト , クリストファー ボレッラ , ジェローム マヒオウ , ハオ リー
IPC分类号: A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/12 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/08 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D235/10 , C07D235/28 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC分类号: A61K31/437 , A61K31/403 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/537 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/24 , C07D235/28 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要: 【課題】IL−2、IL−4、IL−5、IL−13、GM−CSF、TNF−α及びIFNγの産生を阻害する化合物であり、特に免疫抑制及び/若しくは炎症性疾患及び免疫疾患の治療又は予防に有用である。
【解決手段】本発明は式(I)の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグであり、X、Y、A、Z、L及びnが本発明において定められるものに関する。 これらの化合物は、免疫抑制剤として、また炎症及び免疫疾患の治療及び防止にとって有用である。
【選択図】化1-
公开(公告)号:JP2008512348A
公开(公告)日:2008-04-24
申请号:JP2007518228
申请日:2005-06-22
发明人: ラグ,バラト , ワチター,マイケル・ピー
IPC分类号: C07C233/44 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/335 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/452 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07C233/80 , C07D207/09 , C07D209/42 , C07D211/26 , C07D295/12 , C07D307/14 , C07D307/24 , C07D309/14 , C07D311/58 , C07D311/66 , C07D313/08 , C07D333/36 , C07D333/70 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
CPC分类号: C07D209/42 , C07C233/80 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/42 , C07D235/24 , C07D295/135 , C07D307/14 , C07D307/22 , C07D307/52 , C07D307/56 , C07D307/84 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D311/58 , C07D311/92 , C07D313/08 , C07D333/36 , C07D333/70 , C07D335/02 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
摘要: 【化1】
式(I)で表される第四級塩化合物またはこれらの薬学的に受け入れられる形態物はCCR2アンタゴニストであり、CCR2媒介型炎症症候群、疾患または病気の予防、治療または改善を必要としている被験体におけるそれを実施する時に用いるに有用である。-
公开(公告)号:JP2008504233A
公开(公告)日:2008-02-14
申请号:JP2007509742
申请日:2005-04-25
发明人: ビクター アムー , マイケル エヌ. アレクシャン , オーク ケイ. キム , アトゥル ケイ ベルマ
IPC分类号: C07D235/22 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P1/02 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P13/02 , A61P13/06 , A61P17/10 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/02 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C12N15/00 , C40B40/04 , G02C13/00
CPC分类号: A61K31/5377 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/496 , C07D235/18 , C07D235/22 , C07D235/24 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要: 微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンズイミダゾール化合物が提供される。 例えば抗生物質耐性を低下させる場合、およびバイオフィルムを阻害する場合の、置換ベンズイミダゾールおよびその薬学的調製品の作製方法ならびに使用方法が提供される。
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公开(公告)号:JPWO2005040093A1
公开(公告)日:2007-03-08
申请号:JP2005514926
申请日:2004-10-05
申请人: キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号: C07C217/22 , A61K31/18 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/4184 , A61K31/4406 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P13/02 , A61P25/24 , C07C233/43 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07D213/38 , C07D235/24 , C07D235/26
CPC分类号: C07D235/24 , C07C233/43 , C07C311/21
摘要: ヒトβ3−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する一般式(I)[式中、R1は水素または低級アルキルであり;R2およびR3は、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり;R4、R5およびR6は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり;R7は水素または低級アルキルであり;R8は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシなどであり;R9は−COR10、−A1−COR10または−O−A2−COR10などであり;Arは置換されてもよいフェニル基、またはヘテロアリール基を表し;Aは結合、−OCH2などである]で表される化合物、そのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩;それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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公开(公告)号:JP2006522157A
公开(公告)日:2006-09-28
申请号:JP2006509735
申请日:2004-04-06
发明人: センドズィック,マーティン , ジェイ. バーナー,エリック , ジェイ. バギー,ジョセフ , バスカラン,チトラ , ロビンソン,ジェイムズ
IPC分类号: C07C259/10 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/33 , A61K31/34 , A61K31/381 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4415 , A61K31/4525 , A61K41/00 , A61K45/06 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D207/12 , C07D207/32 , C07D207/327 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/08 , C07D215/18 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D241/52 , C07D249/18 , C07D261/18 , C07D263/58 , C07D277/30 , C07D277/42 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/85 , C07D307/86 , C07D317/60 , C07D333/16 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12
CPC分类号: A61K31/343 , A61K31/18 , A61K31/33 , A61K31/34 , A61K31/4015 , A61K31/4415 , A61K41/00 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07C259/10 , C07C2601/02 , C07D207/12 , C07D207/327 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/08 , C07D215/18 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D241/52 , C07D249/18 , C07D261/18 , C07D263/58 , C07D277/30 , C07D277/42 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/85 , C07D307/86 , C07D317/60 , C07D333/16 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , A61K2300/00
摘要: 本発明は、C型肝炎の治療において有用である所定のヒドロキサメート誘導体に関する。 これらの化合物は、ヒストンデアセラーゼの阻害物質であり、それ故ヒストンデアセラーゼ活性に関連した疾患の治療において有用である。 これらの化合物を調製するための医薬組成物及び方法が開示されている。
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公开(公告)号:JP2004514671A
公开(公告)日:2004-05-20
申请号:JP2002544413
申请日:2001-11-19
发明人: ケイ, デイビッド , ゴレク, ジュリアン
IPC分类号: C07D233/28 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P7/08 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D233/00 , C07D233/90 , C07D235/24 , C07K5/02 , C07K5/078
CPC分类号: C07D235/24 , A61K38/00 , C07D233/90 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/06139
摘要: 本発明は、本明細書中に記載の式を有するカスパーゼインヒビターを提供する。 ここで、R
1 は、CO
2 H、CH
2 CO
2 H、またはそれらのエステル、アミド、もしくは同配体であり;R
2 およびR
3 は、独立して、水素または必要に応じて置換されたC
1 〜C
6 脂肪族基から選択され;そしてR
4 およびR
5 は、各々独立して、水素、必要に応じて置換されたC
1 〜C
6 脂肪族基から選択されるか、またはR
4 およびR
5 は、それらが結合する環と一緒になって、必要に応じて置換された二環式環を形成する。 このカスパーゼインヒビターは、癌、急性炎症および自己免疫障害、虚血性疾患、ならびに特定の神経変性障害のような多くの疾患の処置に有用である。-
公开(公告)号:JP2004509154A
公开(公告)日:2004-03-25
申请号:JP2002528629
申请日:2001-09-13
申请人: ファイザー・プロダクツ・インク
发明人: ウィリアムズ,ジョナサン ガレス , ガトレル,ウィリアム トーマス , ゲデン,ジョアンナ ビクトリア , コリントン,エリック ウィリアム , ファイフ,マシュー コリン ソア , ブラッドリー,スチュアート エドワード , プロクター,マーティン ジェイムズ , マレー,ピーター ジョン , ローリー,ロバート ジョン
IPC分类号: A61K8/00 , A61K8/30 , A61K8/34 , A61K8/35 , A61K8/40 , A61K8/42 , A61K8/49 , A61K31/122 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/17 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/385 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/405 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/455 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/519 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61Q19/00 , C07C39/23 , C07C59/48 , C07C59/54 , C07C69/732 , C07C69/96 , C07C229/14 , C07C233/06 , C07C233/21 , C07C233/23 , C07C233/58 , C07C233/60 , C07C233/74 , C07C235/08 , C07C235/36 , C07C239/12 , C07C255/00 , C07C255/32 , C07C255/36 , C07C255/57 , C07C259/10 , C07C261/00 , C07C271/16 , C07C271/24 , C07C271/26 , C07C271/34 , C07C271/56 , C07C271/66 , C07C275/28 , C07C275/32 , C07C311/08 , C07C311/49 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/277 , C07D209/18 , C07D209/24 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D235/24 , C07D237/04 , C07D303/14 , C07D307/24 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/94 , C07D317/72 , C07D319/00 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D339/06 , C07D487/04 , A61K7/00 , A61K7/48
CPC分类号: A61Q19/02 , A61K8/35 , A61K8/42 , A61K8/492 , A61K8/4926 , A61K8/4946 , A61K8/4973 , A61K8/4986 , A61K8/69 , A61K8/70 , C07C59/54 , C07C69/732 , C07C69/96 , C07C233/23 , C07C233/58 , C07C233/74 , C07C235/36 , C07C255/36 , C07C255/57 , C07C259/10 , C07C271/24 , C07C271/56 , C07C271/66 , C07C275/28 , C07C311/49 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D207/16 , C07D207/267 , C07D209/24 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D235/24 , C07D237/04 , C07D303/14 , C07D307/24 , C07D307/79 , C07D307/94 , C07D317/72 , C07D333/38 , C07D339/06 , C07D487/04
摘要: 本発明は、ある種のレゾルシノール誘導体、ならびに皮膚ライトニング剤としてのそれらの使用に関する。
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78.
公开(公告)号:JP2003500474A
公开(公告)日:2003-01-07
申请号:JP2000621340
申请日:2000-05-16
申请人: バイエル アクチェンゲゼルシャフト
发明人: イエニヘン,ヤン , クラーン,トマス , ケルデニヒ,イエルク , シユーマツハー,ヨアヒム , シユタインハーゲン,ヘニング , テイーレマン,ボルフガング , パウルゼン,ホルガー , ビシヨフ,エアビン , ミユラー,シユテフアン−ニコラス , レンスキ,シユテフアン
IPC分类号: A61K31/4184 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/10 , C07B53/00 , C07C237/20 , C07D213/56 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/24 , C07D235/30 , C07D401/12 , C07D471/04
CPC分类号: C07D235/24 , A61K31/4184 , A61K31/437 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/30 , C07D471/04
摘要: (57)【要約】 本発明は、式(I)の置換フェニルシクロヘキサンカルボン酸アミド、該アミドの製造法、および特に心臓血管疾患を処置するための薬剤中おけるそれらの使用に関する。 【化1】
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公开(公告)号:JP6437060B2
公开(公告)日:2018-12-12
申请号:JP2017146253
申请日:2017-07-28
发明人: ウィリアムズ,スペンサー,ジョン , サミット,スティーブン , ケリー,ダーレン ジェームズ
IPC分类号: A61P43/00 , A61K31/5365 , A61K31/536 , C07D265/22 , A61K31/403 , A61K31/4184 , A61K31/538 , C07D235/16 , C07D265/36 , C07D235/26 , C07D263/58 , A61K31/423 , A61K31/498 , C07D241/44 , C07D209/04
CPC分类号: C07D498/04 , C07C235/40 , C07C235/56 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D209/08 , C07D233/64 , C07D235/12 , C07D235/24 , C07D235/26 , C07D239/91 , C07D241/44 , C07D263/56 , C07D265/22 , C07D265/36 , C07D277/64 , C07D285/24 , C07D307/85 , C07D311/16 , C07D333/62 , C07D333/70 , C07D335/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
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公开(公告)号:JP2018065841A
公开(公告)日:2018-04-26
申请号:JP2017229865
申请日:2017-11-30
发明人: フランセス・メレデイス・ホカツト , バリー・イーストマン・レオナード,ジユニア , ヒラリー・エム・ペルテイアー , ビクター・ケイ・フオング , マイケル・エイチ・ラビノウイツツ , マーク・デイ・ローゼン , カイル・テイ・タランテイノ , ハリハラン・ベンカテサン , ルーシー・シウミン・ツアオ
IPC分类号: A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/429 , A61K31/454 , A61K31/4738 , A61K31/4965 , A61K31/5025 , A61K31/52 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P17/02 , A61P19/08 , A61P31/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C12N9/99 , C07D403/04
CPC分类号: C07D403/04 , C07D235/24 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D473/40 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要: 【課題】好ましい製薬学的特性を有する効力のあるプロリルヒドロキシラーゼモジュレーターの提供。 【解決手段】式(I)のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩。 (R1は各々独立にC1〜4のアルキル、C1〜4のアルキルスルホニル、C1〜4のアルキルスルフィニル、C1〜4のアルキルスルファニル、NO2、NH2、NH−C1〜4のアルキル、NH−SO2−C1〜4のアルキル、NH−(O)−C1〜4のアルキル、CN、CO2H、OC1〜4のアルキル、NH−(CH2)2−モルホリン、NH(CO)CH2−モルホリン、NHC(O)−CH2−ピペリジン、NHC(O)−CH2−(N−メチルピペラジン)、NH−C1〜4のアルキル−モルホリン、ピロリジン、ピペリジン及びモルホリン等;R2及びR3はH;Zは各々独立にC又はZが2つの場合N) 【選択図】なし
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