公开(公告)号：US5817635A

公开(公告)日：1998-10-06

申请号：US434547

申请日：1995-05-04

申请人： Fritz Eckstein ,  Wolfgang Pieken ,  Fritz Benseler ,  David B. Olsen ,  David M. Williams ,  Olaf Heindenreich

发明人： Fritz Eckstein ,  Wolfgang Pieken ,  Fritz Benseler ,  David B. Olsen ,  David M. Williams ,  Olaf Heindenreich

IPC分类号： A61K38/00 ,  C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  C12N15/85 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12N15/1132 ,  A61K38/00 ,  C12N2310/121 ,  C12N2310/122 ,  C12N2310/322

摘要： The claimed invention is drawn to RNA molecules with catalytic activity comprising at least one modified nucleoside having a modifier group replacing the hydroxy group at the 2'-position of the ribose sugar where the modifier group is an halo, amino, mono- or disubstituted amino, or an azido group, and methods of use in vivo.

摘要翻译： 要求保护的发明涉及具有催化活性的RNA分子，所述RNA分子包含至少一种具有改性基团的修饰核苷，所述修饰核苷具有取代核糖2位的羟基，其中改性基是卤素，氨基，单或二取代的氨基 ，或叠氮基，以及在体内使用的方法。

公开(公告)号：US5698687A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US434501

申请日：1995-05-04

申请人： Fritz Eckstein ,  Wolfgang Pieken ,  Fritz Benseler ,  David B. Olsen ,  David M. Williams ,  Olaf Heindenreich

发明人： Fritz Eckstein ,  Wolfgang Pieken ,  Fritz Benseler ,  David B. Olsen ,  David M. Williams ,  Olaf Heindenreich

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/00 ,  A61K31/712 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  A61P31/18 ,  C07H21/02 ,  C12N9/00 ,  C12N15/00 ,  C12N15/09 ,  C12N15/113 ,  C07H21/04 ,  C07H21/00 ,  C12P19/34

CPC分类号： C12N15/1132 ,  C12N15/113 ,  A61K38/00 ,  C12N2310/121 ,  C12N2310/122 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/322

摘要： The present invention refers to an RNA molecule with catalytic activity comprising at least one modified nucleoside, wherein the hydroxy group at the 2'-position of the fibose sugar is replaced by a modifier group, selected from halo, sulfhydryl, azido, amino, monosubstituted amino, and disubstituted andno groups, a process for the preparation of modified KNA molecules and the use of modified KNA molecules as therapeutic agents and biocatalysts.

摘要翻译： 本发明涉及具有至少一种修饰核苷的催化活性的RNA分子，其中纤维糖2位的羟基被选自卤素，巯基，叠氮基，氨基，单取代的修饰基团 氨基和二取代和无基团，制备改性KNA分子的方法和使用修饰的KNA分子作为治疗剂和生物催化剂。

公开(公告)号：US5672695A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US965411

申请日：1993-08-09

申请人： Fritz Eckstein ,  Wolfgang Pieken ,  Fritz Benseler ,  David B. Olsen ,  David M. Williams ,  Olaf Heidenreich

发明人： Fritz Eckstein ,  Wolfgang Pieken ,  Fritz Benseler ,  David B. Olsen ,  David M. Williams ,  Olaf Heidenreich

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/00 ,  A61K31/712 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  A61P31/18 ,  C07H21/02 ,  C12N9/00 ,  C12N15/00 ,  C12N15/09 ,  C12N15/113 ,  C07H21/04 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12N15/1132 ,  C12N15/113 ,  A61K38/00 ,  C12N2310/121 ,  C12N2310/122 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/322

摘要： The claimed invention is drawn to RNA molecules with catalytic activity comprising at least one modified nucleoside having a modifier group replacing the hydroxy group at the 2'-position of the ribose sugar where the modifier group is an halo, amino, mono- or disubstituted amino, or an azido group.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01811 Sec。 371日期：1993年8月9日 102（e）日期1993年8月9日PCT 1991年9月23日PCT公布。 公开号WO92 / 07065 日本1992年4月30日所要求保护的发明涉及具有催化活性的RNA分子，所述RNA分子包含至少一种具有修饰基团的修饰核苷酸，所述修饰核苷具有代替核糖2位的羟基，其中修饰基团是卤素，氨基， 单或二取代的氨基或叠氮基。

公开(公告)号：US06890908B1

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US08936657

申请日：1997-09-24

申请人： Fritz Eckstein ,  Wolfgang Pieken ,  Fritz Benseler ,  David B. Olsen ,  David M. Williams ,  Olaf Heidenreich

发明人： Fritz Eckstein ,  Wolfgang Pieken ,  Fritz Benseler ,  David B. Olsen ,  David M. Williams ,  Olaf Heidenreich

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/00 ,  A61K31/712 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  A61P31/18 ,  C07H21/02 ,  C12N9/00 ,  C12N15/00 ,  C12N15/09 ,  C12N15/113

CPC分类号： C12N15/1132 ,  A61K38/00 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/121 ,  C12N2310/122 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/322

摘要： The present invention refers to an RNA molecule with catalytic activity comprising at least one modified nucleoside, wherein the hydroxy group at the 2′-position of the ribose sugar is replaced by a modifier group, selected from halo, sulfhydryl, azido, amino, monosubstituted amino and disubstituted amino groups, a process for the preparation of modified RNA molecules and the use of modified RNA molecules as therapeutic agents and biocatalysts.

摘要翻译： 本发明涉及具有至少一种修饰核苷的催化活性的RNA分子，其中核糖2'-位的羟基被选自卤素，巯基，叠氮基，氨基，单取代的修饰基团 氨基和二取代的氨基，制备修饰的RNA分子的方法和使用修饰的RNA分子作为治疗剂和生物催化剂。

公开(公告)号：US20060036087A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US10656270

申请日：2003-09-05

申请人： Fritz Eckstein ,  Wolfgang Pieken ,  Fritz Benseler ,  David Olsen ,  David Williams ,  Olaf Heindenreich

发明人： Fritz Eckstein ,  Wolfgang Pieken ,  Fritz Benseler ,  David Olsen ,  David Williams ,  Olaf Heindenreich

IPC分类号： C07H21/02

CPC分类号： C07H21/02 ,  B65G47/846

摘要： The present invention refers to an RNA molecule with catalytic activity comprising at least one modified nucleoside, wherein the hydroxy group at the 2′-position of the ribose sugar is replaced by a modifier group, selected from halo, sulfhydryl, azido, amino, monosubstituted amino and disubstituted amino groups, a process for the preparation of modified RNA molecules and the use of modified RNA molecules as therapeutic agents and biocatalysts.

摘要翻译： 本发明涉及具有至少一种修饰核苷的催化活性的RNA分子，其中核糖2'-位的羟基被选自卤素，巯基，叠氮基，氨基，单取代的修饰基团 氨基和二取代的氨基，制备修饰的RNA分子的方法和使用修饰的RNA分子作为治疗剂和生物催化剂。

公开(公告)号：US6001966A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US130232

申请日：1998-08-06

申请人： Wolfgang Pieken ,  Larry Gold

发明人： Wolfgang Pieken ,  Larry Gold

IPC分类号： B01J19/00 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C57/13 ,  C07C59/60 ,  C07C271/22 ,  C07F7/12 ,  C07H19/04 ,  C07H21/00 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B50/08 ,  C07K1/00 ,  C12H15/00

CPC分类号： C07H21/00 ,  B01J19/0046 ,  C07C271/22 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C57/13 ,  C07C59/60 ,  C07F7/12 ,  C07H19/04 ,  C07K1/023 ,  C07K1/063 ,  B01J2219/00452 ,  B01J2219/00599 ,  B01J2219/00686 ,  B01J2219/00707 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  C07C2103/18 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B50/08

摘要： This invention discloses an improved method for the sequential solution phase synthesis of oligonucleotides and peptides. The method lends itself to automation and is ideally suited for large scale manufacture oligonucleotides with high efficiency.

摘要翻译： 本发明公开了一种用于寡核苷酸和肽的顺序溶液相合成的改进方法。 该方法适用于自动化，非常适用于高效率的大规模制造寡核苷酸。

公开(公告)号：US5958691A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US918304

申请日：1997-08-25

申请人： Wolfgang Pieken ,  Diane Tasset ,  Nebojsa Janjic ,  Larry Gold ,  Gary P. Kirschenheuter

发明人： Wolfgang Pieken ,  Diane Tasset ,  Nebojsa Janjic ,  Larry Gold ,  Gary P. Kirschenheuter

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H21/00 ,  C12N15/10 ,  C12N15/115 ,  C12Q1/68 ,  C40B40/02 ,  G01N33/531 ,  G01N33/569 ,  G01N33/76 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12P19/34

CPC分类号： C12N15/115 ,  A61K47/48076 ,  A61K47/48092 ,  B82Y5/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H21/00 ,  C12N15/1037 ,  C12N15/1048 ,  C12Q1/6811 ,  C40B40/02 ,  G01N33/531 ,  G01N33/56988 ,  G01N33/76 ,  C40B40/00 ,  G01N2333/16 ,  G01N2333/163 ,  G01N2333/503 ,  G01N2333/575 ,  G01N2333/62 ,  G01N2333/8125 ,  G01N2333/96433 ,  G01N2333/96455 ,  G01N2333/966 ,  G01N2333/9726 ,  G01N2333/974 ,  G01N2333/976

摘要： Nucleic acid ligands containing modified nucleotides are described as are methods for producing such oligonucleotides. Such ligands enrich the chemical diversity of the candidate mixture for the SELEX process. Specific examples are provided of nucleic acids containing nucleotides modified at the 2'- and 5-position. Specific 2-OH and 2'-NH.sub.2 modified RNA ligands to thrombin are described.

摘要翻译： 含有修饰的核苷酸的核酸配体被描述为生产这种寡核苷酸的方法。 这些配体丰富了用于SELEX方法的候选混合物的化学多样性。 提供了含有在2'-和5位修饰的核苷酸的核酸的具体实例。 描述了具体的2-OH和2'-NH 2修饰的RNA配位体到凝血酶。

公开(公告)号：US07427678B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US09845742

申请日：2001-05-01

申请人： Wolfgang Pieken ,  Andreas Wolter ,  David P. Sebesta ,  Michael Leuck ,  Hallie A. Latham-Timmons ,  John Pilon ,  Gregory M. Husar

发明人： Wolfgang Pieken ,  Andreas Wolter ,  David P. Sebesta ,  Michael Leuck ,  Hallie A. Latham-Timmons ,  John Pilon ,  Gregory M. Husar

IPC分类号： C07H21/00 ,  A61K38/00 ,  C07K1/00

CPC分类号： C40B50/18 ,  C07B2200/11 ,  C07C215/10 ,  C07C271/16 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/46 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/2408 ,  C07H21/00 ,  C40B40/04 ,  C40B40/06

摘要： This invention discloses a novel method for immobilizing molecules to a support. Specifically, this invention discloses a method of immobilizing derivatized biomolecules, such as oligonucleotides, using cycloaddition reactions, such as the Diels-Alder reaction. Included in this invention are the novel immobilized biomolecules that can be prepared according to the method of this invention.

摘要翻译： 本发明公开了一种将分子固定在载体上的新方法。 具体地说，本发明公开了一种使用诸如Diels-Alder反应的环加成反应固定衍生的生物分子如寡核苷酸的方法。 本发明包括可根据本发明方法制备的新型固定化生物分子。

公开(公告)号：US06184364B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09407234

申请日：1999-09-27

申请人： Wolfgang Pieken ,  Diane Tasset ,  Nebojsa Janjic ,  Larry Gold ,  Gary P Kirschenheuter

发明人： Wolfgang Pieken ,  Diane Tasset ,  Nebojsa Janjic ,  Larry Gold ,  Gary P Kirschenheuter

IPC分类号： C07G1100

CPC分类号： C12N15/115 ,  A61K47/547 ,  A61K47/549 ,  B82Y5/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H21/00 ,  C12N15/1037 ,  C12N15/1048 ,  C12Q1/6811 ,  C40B40/00 ,  C40B40/02 ,  G01N33/531 ,  G01N33/56988 ,  G01N33/76 ,  G01N2333/16 ,  G01N2333/163 ,  G01N2333/503 ,  G01N2333/575 ,  G01N2333/62 ,  G01N2333/8125 ,  G01N2333/96433 ,  G01N2333/96455 ,  G01N2333/966 ,  G01N2333/9726 ,  G01N2333/974 ,  G01N2333/976 ,  C12Q2525/101

摘要： Nucleic acid ligands containing modified nucleotides are described as are methods for producing such oligonucleotides. Such ligands enrich the chemical diversity of the candidate mixture for the SELEX process. Specific examples are provided of nucleic acids containing nucleotides modified at the 2′- and 5-position. Specific 2-OH and 2′-NH2 modified RNA ligands to thrombin are described.

摘要翻译： 含有修饰的核苷酸的核酸配体被描述为生产这种寡核苷酸的方法。 这些配体丰富了用于SELEX方法的候选混合物的化学多样性。 提供了含有在2'-和5位修饰的核苷酸的核酸的具体实例。 描述了具体的2-OH和2'-NH 2修饰的RNA配位体到凝血酶。

公开(公告)号：US5874532A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US780517

申请日：1997-01-08

申请人： Wolfgang Pieken ,  Larry Gold

发明人： Wolfgang Pieken ,  Larry Gold

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07C271/22 ,  C07D207/452 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B50/08 ,  C07H1/02 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07H21/00 ,  C07C271/22 ,  C07K1/023 ,  C07K1/063 ,  B01J2219/00452 ,  B01J2219/00599 ,  B01J2219/00686 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  C07C2103/18 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B50/08

摘要： This invention discloses an improved method for the sequential solution phase synthesis of oligonucleotides and peptides. The method lends itself to automation and is ideally suited for large scale manufacture oligonucleotides with high efficiency.