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    PIPERIDINE AND PYRROLIDINE DERIVATIVES HAVING NPY Y5 RECEPTOR ANTAGONISM
    2.
    发明申请
    PIPERIDINE AND PYRROLIDINE DERIVATIVES HAVING NPY Y5 RECEPTOR ANTAGONISM 有权
    具有NPY Y5受体拮抗剂的哌啶和吡咯烷衍生物

    公开(公告)号：US20110319412A1

    公开(公告)日：2011-12-29

    申请号：US13254750

    申请日：2010-03-05

    申请人： Masahiro Sakagami ,  Hitomi Araki ,  Hiroshi Hashizume ,  Hiroshi Yari ,  Kenji Takaya

    发明人： Masahiro Sakagami ,  Hitomi Araki ,  Hiroshi Hashizume ,  Hiroshi Yari ,  Kenji Takaya

    IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention discloses novel piperidine and pyrrolidine derivatives having NPY Y5 receptor antagonistic activity. Specifically, the present invention discloses a compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof: wherein A is substituted or unsubstituted monocyclic aryl or monocyclic heterocyclyl; X is a single bond or C(═O); Y is a single bond, CR5R6NR7 or C(═O)NR7; R1 and R2 are independently hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; R3 is substituted or unsubstituted aryl or heterocyclyl; R4 is halogen, substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, aryloxy or heterocyclyloxy, etc.; p is an integer of 0 to 2; q is 0 or 1; m is 0 or 1; n is an integer of 0 to 5; and B is aromatic carbocycle, monocyclic heterocycle or bicyclic fused hetero ring.

    摘要翻译： 本发明公开了具有NPY Y5受体拮抗作用的新型哌啶和吡咯烷衍生物。 具体地说，本发明公开了由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中A是取代或未取代的单环芳基或单环杂环基; X是单键或C（= O）; Y是单键，CR5R6NR7或C（= O）NR7; R1和R2独立地为氢或取代或未取代的烷基; R3是取代或未取代的芳基或杂环基; R4是卤素，取代或未取代的烷基，烷氧基，芳氧基或杂环氧基等; p为0〜2的整数。 q为0或1; m为0或1; n为0〜5的整数， 和B是芳族碳环，单环杂环或双环稠合杂环。

    Cyclohexane derivative having NPY Y5 receptor antagonism
    4.
    发明授权
    Cyclohexane derivative having NPY Y5 receptor antagonism 失效
    具有NPY Y5受体拮抗作用的环己烷衍生物

    公开(公告)号：US08653125B2

    公开(公告)日：2014-02-18

    申请号：US13254702

    申请日：2010-03-05

    申请人： Hiroshi Yoshida ,  Keisuke Tonogaki ,  Masahiro Sakagami ,  Kenji Takaya

    发明人： Hiroshi Yoshida ,  Keisuke Tonogaki ,  Masahiro Sakagami ,  Kenji Takaya

    IPC分类号： A61K31/4172 ,  A61K31/165 ,  C07D233/61 ,  C07C233/30

    CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C237/24 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D231/38 ,  C07D241/18 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention discloses novel cyclohexane derivatives having NPY Y5 receptor antagonistic activity. Specifically, the present invention discloses a compound represented by the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof: wherein A is substituted or unsubstituted aryl or heterocyclyl; a combination of X and Y is a combination selected from (X, Y)═(C(═O)N(R1), C(═O)N(R2)), (C(═O)N(R1), imidazole-1,3-diyl), (N(R1), C(═O)N(R2)), (O, C(═O)N(R2)), (C(R3)(R4), N(R2)) or (a single bond, C(═O)N(R2)); R1, R2 and R3 are independently hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; R5 is substituted or unsubstituted aryl or heterocyclyl; R6 is halogen, oxo, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkoxy, substituted or unsubstituted aryloxy; m is 0 or 1; and n is an integer of 0 to 5; and B is aromatic carbocycle, monocyclic heterocycle or fused bicyclic heterocycle.

    摘要翻译： 本发明公开了具有NPY Y5受体拮抗活性的新型环己烷衍生物。 具体而言，本发明公开了式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中A为取代或未取代的芳基或杂环基; X和Y的组合是选自（X，Y）=（C（= O）N（R1），C（= O）N（R2）），（C（= O）N（R1） 咪唑-1,3-二基），（N（R1），C（= O）N（R2）），（O，C（= O）N（R2）），（C（R3） （R2））或（单键，C（= O）N（R2））; R1，R2和R3独立地是氢或取代或未取代的烷基; R5是取代或未取代的芳基或杂环基; R 6是卤素，氧代，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的芳氧基; m为0或1; n为0〜5的整数。 和B是芳族碳环，单环杂环或稠合双环杂环。