公开(公告)号：US20180346416A1

公开(公告)日：2018-12-06

申请号：US16057693

申请日：2018-08-07

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Christoph Martin DEHNHARDT ,  Sultan CHOWDHURY ,  Thilo FOCKEN ,  Michael Edward GRIMWOOD ,  Ivan William HEMEON ,  Brian Salvatore SAFINA ,  Daniel P. SUTHERLIN

IPC分类号： C07C307/06 ,  C07D277/24 ,  C07D401/12 ,  C07D305/08 ,  C07D213/64 ,  C07D213/63 ,  C07D277/62 ,  C07D277/34 ,  C07D405/12 ,  C07D231/56 ,  C07D215/20 ,  C07D213/74 ,  C07D213/69 ,  C07D209/08 ,  C07D205/04 ,  C07D413/12 ,  C07D217/02

CPC分类号： C07C307/06 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D209/08 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D215/20 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/62 ,  C07D305/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention provides methods for treating pain using compounds having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, ring D, R1, and RN have the meaning as described herein.

公开(公告)号：US20180230079A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：US15896970

申请日：2018-02-14

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Ivan William HEMEON ,  Brian SAFINA ,  Daniel SUTHERLIN

IPC分类号： C07C62/38 ,  C07C62/34 ,  C07D211/22 ,  C07C323/61 ,  C07C317/44 ,  C07C313/04 ,  C07C229/48 ,  A61P17/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C62/38 ,  A61P17/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C229/48 ,  C07C313/04 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/22

摘要： The invention provides compounds having the general formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RAA, n, ring A, X1, L, m, X2, R2, R3, R4, R5, X, and R6 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

公开(公告)号：US09546164B2

公开(公告)日：2017-01-17

申请号：US14603273

申请日：2015-01-22

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Jean-Christophe Andrez ,  Paul Robert Bichler ,  Chien-An Chen ,  Sultan Chowdhury ,  Shannon Marie Decker ,  Christoph Martin Dehnhardt ,  Thilo Focken ,  Michael Edward Grimwood ,  Ivan William Hemeon ,  Qi Jia ,  Jun Li ,  Zhiguo Liu ,  Daniel F. Ortwine ,  Brian Safina ,  Daniel Sutherlin ,  Tao Sheng ,  Shaoyi Sun ,  Andrew D. White ,  Michael Scott Wilson ,  Alla Yurevna Zenova ,  Jiuxiang Zhu

IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/54 ,  C07D233/68 ,  C07D453/02 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/495 ,  C07D237/08 ,  C07D241/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/04 ,  C07D487/08 ,  C07D265/30 ,  C07D211/60

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D233/68 ,  C07D237/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07F7/0812

摘要： The invention provides compounds having the general formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, RAA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供具有通式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量RA，RAA，下标n，环A，X2，L，下标m，X1，R1，R2，R3，R4，R5和RN 具有本文所述的含义，以及含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20160326184A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US14989600

申请日：2016-01-06

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Jean-Jacques Alexandre Cadieux ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jianmin FU ,  Qi Jia ,  Stefanie Abel ,  Emad El-Sayed ,  Elke Huthmann ,  Thomas Isarno

IPC分类号： C07D491/20 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D405/04

摘要： This invention is directed to methods of preparing certain spiro-oxindole derivatives, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

公开(公告)号：US09487535B2

公开(公告)日：2016-11-08

申请号：US13794147

申请日：2013-03-11

申请人： Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： Shaoyi Sun ,  Jianmin Fu ,  Sultan Chowdhury ,  Ivan William Hemeon ,  Michael Edward Grimwood ,  Tarek Suhayl Mansour

IPC分类号： C07D491/20 ,  C07D209/34 ,  C07D405/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D209/34 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

摘要： This invention is directed to asymmetric syntheses of certain spiro-oxindole derivatives, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及某些螺 - 羟吲哚衍生物的不对称合成，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症如疼痛。

公开(公告)号：US09365578B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US14355549

申请日：2012-10-30

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Shifeng Liu ,  Thilo Focken ,  Navjot Chahal ,  Zaihui Zhang ,  Renata Marcella Oballa ,  Julia Fonarev

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12

摘要： This invention is directed to biaryl ether sulfonamides, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

公开(公告)号：US20150224071A1

公开(公告)日：2015-08-13

申请号：US14558440

申请日：2014-12-02

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Sultan Chowdhury ,  Christoph Martin Dehnhardt ,  Thilo Focken ,  Michael Edward Grimwood ,  Ivan William Hemeon ,  Qi Jia ,  Daniel Ortwine ,  Brian Safina ,  Shaoyi Sun ,  Daniel P. Sutherlin ,  Alla Yurevna Zenova

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07B2200/05 ,  C07C307/06 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/68 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/84 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/12 ,  C07D307/18 ,  C07D309/08 ,  C07D311/58 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, B, R1, R2, R3, R4, R5 and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新化合物及其药学上可接受的盐，其中变量RA，下标n，环A，X2，L，下标m，X1，B，R1，R2，R3，R4，R5和RN具有 本文所述的含义，以及含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20150025121A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：US14510634

申请日：2014-10-09

申请人： Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： Mikhail Chafeev ,  Jianmin Fu ,  Jean-Jacques Alexandre Cadieux

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/407 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07D491/22

摘要： This invention is directed to the (S)-enantiomer of the compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable solvate or prodrug thereof. This (S)-enantiomer is useful for the treatment of diseases or conditions, such as pain, which are ameliorated or alleviated by the modulation of voltage-gated sodium channels.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的（S） - 对映异构体：或其药学上可接受的溶剂合物或前药。 该（S） - 对映体可用于治疗通过调节电压门控钠通道而改善或缓解的疾病或病症，例如疼痛。

公开(公告)号：US20230405023A1

公开(公告)日：2023-12-21

申请号：US18248663

申请日：2021-04-09

申请人： Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： Gregory N. Beatch ,  Rostam Namdari

IPC分类号： A61K31/635 ,  A61K31/4166

CPC分类号： A61K31/635 ,  A61K31/4166

摘要： Provided are methods for treating diseases or conditions associated with Nav1.6 activity in a patient, comprising administering to said patient (S)-4((1-benzylpyrrolidin-3-yl)(methypamino)-2-fluoro-5-methyl-N(thiazol-4-yl)benzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the patient is also being administered a strong inducer of cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).

公开(公告)号：US20230203007A1

公开(公告)日：2023-06-29

申请号：US17951644

申请日：2022-09-23

申请人： Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： Verner Alexander Lofstrand ,  Jung Yun Kim ,  Helen Clement ,  Kristen Nicole Burford ,  Paul Charifson ,  Shawn Johnstone ,  Juliette Sabbatani ,  Jan Felix Scholtes ,  Wei Zhang ,  Shaoyi Sun ,  Michael Clark ,  Steve Wesolowski ,  Ravi Munuganti ,  Ramkumar Rajamani

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D213/82 ,  C07D213/74 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  C07F7/0812

摘要： The present disclosure is directed to compounds of formula (I):





wherein R1, R2, R3, R3a, R4, Y, and X are as described herein, as stereoisomers, enantiomers, or tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), as described herein, which are useful as voltage-gated sodium channel modulators and are therefore are useful in treating seizure disorders such as epilepsy.