公开(公告)号：US20080107628A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11825395

申请日：2007-07-06

申请人： Constantine Boojamra ,  James Chen ,  Alan Huang ,  Choung Kim ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard Mackman ,  David Oare ,  Jason Perry ,  Oliver Saunders ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  Lijun Zhang

发明人： Constantine Boojamra ,  James Chen ,  Alan Huang ,  Choung Kim ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard Mackman ,  David Oare ,  Jason Perry ,  Oliver Saunders ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  Lijun Zhang

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07F9/02 ,  A61K31/675 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07H19/00

摘要： A compound of Formula I, Formula II, Formula III, or Formula IV: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and/or ester thereof, therapeutic compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds.

摘要翻译： 式I，式II，式III或式IV化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物和/或酯，含有这些化合物的治疗组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US06667318B2

公开(公告)日：2003-12-23

申请号：US09994546

申请日：2001-11-26

申请人： Daniel J. Burdick ,  Mark S. Stanley ,  David Oare ,  Mark E. Reynolds ,  Thomas R. Gadek ,  James C. Marsters

发明人： Daniel J. Burdick ,  Mark S. Stanley ,  David Oare ,  Mark E. Reynolds ,  Thomas R. Gadek ,  James C. Marsters

IPC分类号： A61K314525

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D307/54 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel compounds having formula (I) wherein Cy, X, Y, L and R1-6 are as defined herein. The compounds bind CD11/CD18 adhesion receptors such as Lymphocyte Function-associated Antigen-1 (LFA-1) and are therefore useful for treating disorders mediated by LFA-1 such as inflammation and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新化合物，其中Cy，X，Y，L和R1-6如本文所定义。 这些化合物结合CD11 / CD18粘附受体如淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），因此可用于治疗由LFA-1介导的疾病如炎症和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US20060264404A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11258621

申请日：2005-10-25

申请人： Constantine Boojamra ,  Carina Cannizzaro ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee Chong ,  Manoj Desai ,  Maria Fardis ,  Craig Gibbs ,  Ralph Hirschmann ,  Alan Huang ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Thorsten Kirschberg ,  Steven Krawczyk ,  Christopher Lee ,  William Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard Mackman ,  David Markevitch ,  Peter Nelson ,  David Oare ,  Vidya Prasad ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William Watkins ,  Jennifer Zhang ,  Lijun Zhang

发明人： Constantine Boojamra ,  Carina Cannizzaro ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee Chong ,  Manoj Desai ,  Maria Fardis ,  Craig Gibbs ,  Ralph Hirschmann ,  Alan Huang ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Thorsten Kirschberg ,  Steven Krawczyk ,  Christopher Lee ,  William Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard Mackman ,  David Markevitch ,  Peter Nelson ,  David Oare ,  Vidya Prasad ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William Watkins ,  Jennifer Zhang ,  Lijun Zhang

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6512

CPC分类号： C07F9/65616 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/5304 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65507 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： The invention is related to phosphorus substituted therapeutic agents, compositions containing such phosphorus substituted agents, and therapeutic methods that include the administration of such phosphorus substituted agents, as well as to processes and intermediates useful for preparing such agents.

摘要翻译： 本发明涉及磷取代的治疗剂，含有这种磷取代剂的组合物，以及包括施用这种磷取代剂的治疗方法，以及可用于制备这种药剂的方法和中间体。

公开(公告)号：US20060252791A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11316050

申请日：2005-12-21

申请人： Steven Bondy ,  David Oare ,  Winston Tse

发明人： Steven Bondy ,  David Oare ,  Winston Tse

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The compound 5-((3-(2,4-trifluoromethyphenyl)isoxazol-5-yl)methyl)-2-(2-fluorophenyl)-5H-imidazo[4,5-c]pyridine, together with the salts and solvates thereof. Also provided are compositions comprising this compound and pharmaceutically acceptable carriers, as well as the use of such compositions in the treatment or prophylaxis of viral infections.

摘要翻译： 化合物5 - （（3-（2,4-三氟甲基苯基）异恶唑-5-基）甲基）-2-（2-氟苯基）-5H-咪唑并[4,5-c]吡啶与盐和溶剂合物 其中。 还提供了包含该化合物和药学上可接受的载体的组合物，以及这些组合物在治疗或预防病毒感染中的用途。

公开(公告)号：US20060199788A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US10833294

申请日：2004-04-26

申请人： Carina Cannizzaro ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee Chong ,  Maria Fardis ,  Craig Gibbs ,  Ralph Hirschmann ,  Thorsten Kirschberg ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard Mackman ,  Peter Nelson ,  David Oare ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William Watkins ,  Jennifer Zhang

发明人： Carina Cannizzaro ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee Chong ,  Maria Fardis ,  Craig Gibbs ,  Ralph Hirschmann ,  Thorsten Kirschberg ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard Mackman ,  Peter Nelson ,  David Oare ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William Watkins ,  Jennifer Zhang

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/60 ,  A61K47/548 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/46 ,  C07F9/572 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/65038 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616

摘要： The invention is related to phosphorus substituted anti-inflammatory compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及磷取代的抗炎化合物，含有这些化合物的组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20050203135A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10649762

申请日：2003-08-26

申请人： Daniel Burdick ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  James Marsters ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Mark Stanley ,  Kenneth Weese

发明人： Daniel Burdick ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  James Marsters ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Mark Stanley ,  Kenneth Weese

IPC分类号： C07D249/02 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D231/16 ,  C07D261/18 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07D211/56 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  C07D213/75

CPC分类号： A61K31/4458 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445

摘要： Compounds of the general structure D-L-B-(AA), for example (A), that are useful for treating Mac-1 or LFA-1-mediated disorders such as inflammatory disorders, allergies, and autoimmune diseases are provided.

摘要翻译： 提供了可用于治疗Mac-1或LFA-1介导的疾病如炎性疾病，过敏和自身免疫性疾病的通用结构D-L-B-（AA）的化合物，例如（A）。

公开(公告)号：US5846932A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US470846

申请日：1995-06-06

申请人： David G. Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John P. Burnier

发明人： David G. Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John P. Burnier

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/58

CPC分类号： C07K14/58 ,  A61K38/00

摘要： Human receptor selective atrial natriuretic factor variants containing various substitutions, especially G16R, show equal potency and binding affinity for the human A-receptor but have decreased affinity for the human clearance or C-receptor. These ANF variants have natriuretic, diuretic and vasorelaxant activity but have increased metabolic stability, making them suitable for treating congestive heart failure, acute kidney failure and renal hypertension.

公开(公告)号：US5843941A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US313068

申请日：1994-09-26

申请人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

发明人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/117

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  A61K38/00

摘要： Benzodiazepine derivatives represented by the structure below are disclosed that act as potent inhibitors of ras farnesyl:protein transferase. Pharmaceutical compositions containing these benzodiazepines are provided for treatment of diseases foe which inhibition of the ras farnesyl:protein transferase as indicated. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 05157 Sec。 371日期：1994年9月26日 102（e）1994年9月26日PCT PCT 1994年5月10日PCT公布。 第WO94 / 26723号公报 1994年11月24日公开了由以下结构表示的苯并二氮杂衍生物，其作为法西诺酯：蛋白转移酶的有效抑制剂。 提供含有这些苯并二氮杂的药物组合物，用于治疗如所指出的对法拉西蛋白转移酶的抑制作用的疾病。

公开(公告)号：US5665704A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US451240

申请日：1995-05-25

申请人： David Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John Burnier

发明人： David Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John Burnier

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/58

CPC分类号： C07K14/58 ,  A61K38/00

摘要： Human receptor selective atrial natriuretic factor variants containing various substitutions, especially G16R, show equal potency and binding affinity for the human A-receptor but have decreased affinity for the human clearance or C-receptor. These ANF variants have natriuretic, diuretic and vasorelaxant activity but have increased metabolic stability, making them suitable for treating congestive heart failure, acute kidney failure and renal hypertension.

摘要翻译： 含有各种取代，特别是G16R的人受体选择性心房利钠因子变体对人A受体显示相同的效力和结合亲和力，但对人清除或C-受体的亲和力降低。 这些ANF变体具有利钠，利尿和血管舒张活性，但具有增加的代谢稳定性，使其适合于治疗充血性心力衰竭，急性肾衰竭和肾性高血压。

公开(公告)号：US5532359A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US328595

申请日：1994-10-25

申请人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

发明人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/117 ,  C07D223/18

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  A61K38/00

摘要： Benzodiazepine derivatives are disclosed that act as potent inhibitors of ras farnesyl:protein transferase. Pharmaceutical compositions containing these benzodiazepines are provided for treatment of diseases for which inhibition of the ras farnesyl:protein transferase is indicated. Also disclosed are benzazepines of the following general formula (II) having similar utility as the aforementioned benzodiazepines: ##STR1##

摘要翻译： 公开了苯并二氮杂衍生物，其作为法拉第鞭毛蛋白的有效抑制剂：蛋白质转移酶。 提供含有这些苯二氮卓类药物的药物组合物，用于治疗对法拉第法：蛋白转移酶的抑制作用的疾病的治疗。 还公开了具有与上述苯并二氮杂类似的效用的以下通式（II）的苯并吖庚因：