公开(公告)号：US09242981B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US13821149

申请日：2011-09-12

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Binyuam Sun ,  James Wang ,  Liang Zhu

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Binyuam Sun ,  James Wang ,  Liang Zhu

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D519/00 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of Formula (I): (Formula (I)) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. All substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of Formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）：（式（I））的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 所有取代基如本文所定义。 还公开了使用式（I）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09206142B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory S. Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory S. Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US08227605B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12447709

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards

IPC分类号： C07D403/00

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

公开(公告)号：US07888474B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US12723184

申请日：2010-03-12

申请人： Thomas E. Hesson ,  Hung V. Le ,  Yao Ma ,  Vincent S. Madison ,  Anthony F. Mannarino ,  Paul Reichert ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Corey O. Strickland ,  Shahriar Shane Taremi ,  Yaolin Wang ,  Rumin Zhang ,  Jose Duca

发明人： Thomas E. Hesson ,  Hung V. Le ,  Yao Ma ,  Vincent S. Madison ,  Anthony F. Mannarino ,  Paul Reichert ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Corey O. Strickland ,  Shahriar Shane Taremi ,  Yaolin Wang ,  Rumin Zhang ,  Jose Duca

IPC分类号： C07K14/00

CPC分类号： C07K14/82 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention relates to HDM2 polypeptides and mutants thereof which are complexed with various compounds, e.g., HDM2 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及与各种化合物例如HDM2抑制剂复合的HDM2多肽及其突变体。

公开(公告)号：US07884107B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11769030

申请日：2007-06-27

申请人： Yao Ma ,  Brian Robert Lahue ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yaolin Wang ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew Ernst Voss ,  Latha G. Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald J. Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey O. Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark A. McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise M. Siegel ,  Craig R. Gibeau

发明人： Yao Ma ,  Brian Robert Lahue ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yaolin Wang ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew Ernst Voss ,  Latha G. Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald J. Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey O. Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark A. McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise M. Siegel ,  Craig R. Gibeau

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： In its many embodiments, the present invention discloses novel compounds, as inhibitors of HDM2 protein methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of treatment, prevention, inhibition, of one or more diseases associated with the HDM2 protein or P53 using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明公开了作为HDM2蛋白的制备方法的抑制剂的新型化合物，包括一种或多种这样的化合物的药物组合物，治疗，预防，抑制与HDM2蛋白相关的一种或多种疾病的方法 或P53使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US07807672B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substituents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其它取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07652020B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11142601

申请日：2005-06-01

申请人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

发明人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/00 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D295/00 ,  C07D471/02 ,  C07D401/00 ,  C07D513/00 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D263/30 ,  C07D261/06 ,  C07D235/00 ,  C07D209/04 ,  C07D207/00 ,  C07D205/00 ,  C07D409/00 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US07449488B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11244628

申请日：2005-10-06

申请人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Gerald W. Shipps, Jr.

发明人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Gerald W. Shipps, Jr.

IPC分类号： C07D231/00 ,  C07D231/54 ,  A61K31/415 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions. The invention also relates to the inhibition of hepatitis C virus (HCV) replication. In particular, embodiments of the invention provide compounds and methods for inhibiting HCV RNA-dependent RNA polymerase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for the prophylaxis and treatment of HCV infection.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种这类化合物的药物组合物， 制备包括一种或多种这样的化合物的药物制剂，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。 本发明还涉及丙型肝炎病毒（HCV）复制的抑制。 特别地，本发明的实施方案提供了用于抑制HCV RNA依赖性RNA聚合酶酶活性的化合物和方法。 本发明还提供了预防和治疗HCV感染的组合物和方法。

公开(公告)号：US07115749B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US11259397

申请日：2005-10-26

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Tong Wang ,  Kristin E. Rosner ,  Patrick J. Curran ,  Alan B. Cooper ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Tong Wang ,  Kristin E. Rosner ,  Patrick J. Curran ,  Alan B. Cooper ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： C07D231/20 ,  C07D401/14 ,  C07D257/04 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides compounds of formula I wherein X and R1–R7 are as defined herein. Compositions containing these compounds, and methods for inhibiting HCV RNA-dependent RNA polymerase and treating hepatitis C and related disorders using these compounds and compositions are also provided

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中X和R 1 -R 7如本文所定义。 还提供了含有这些化合物的组合物，以及用于抑制HCV RNA依赖性RNA聚合酶和用这些化合物和组合物治疗丙型肝炎和相关病症的方法