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    Method for preparation of amino acid thiohydantoins
    28.
    发明授权
    Method for preparation of amino acid thiohydantoins 失效
    制备氨基酸硫代乙内酰脲的方法

    公开(公告)号：US5756667A

    公开(公告)日：1998-05-26

    申请号：US307687

    申请日：1994-09-23

    申请人： Adam Inglis ,  Albert Peng Sheng Tseng ,  Peter Laurence Adams

    发明人： Adam Inglis ,  Albert Peng Sheng Tseng ,  Peter Laurence Adams

    IPC分类号： C07D233/72 ,  C07D233/86 ,  C07D487/04 ,  C07K1/12 ,  G01N33/68 ,  C07K1/107

    CPC分类号： G01N33/6842 ,  C07D233/86 ,  C07D487/04 ,  C07K1/128 ,  G01N33/6821

    摘要： The present invention consists in a method of preparing amino thiohydantoins either in isolation or as the C-terminals residue of a peptide. The method comprises reacting the amino acid or peptide with an acylating agent and thiocyanate or isothiocyanates in the presence of a strong acid. The present invention also relates to an improved method for C-terminal sequencing of peptides which routinely analyses all of the common amino acids of peptides. The invention involves the use of a strong, volatile, anhydrous organic or mineral acid to cleave the terminal amino acid thiohydantoin.

    摘要翻译： PCT No.PCT / AU93 / 00126 Sec。 371日期1994年9月23日 102（e）1994年9月23日PCT 1993年3月25日PCT公布。 第WO93 / 19082号公报 日期1993年9月30日本发明在于分离或作为肽的C-末端残基制备氨基硫代乙内酰脲的方法。 该方法包括在强酸存在下使氨基酸或肽与酰化剂和硫氰酸酯或异硫氰酸酯反应。 本发明还涉及一种常规分析肽的所有常见氨基酸的肽的C末端测序的改进方法。 本发明涉及使用强挥发性无水有机或无机酸来裂解末端氨基酸硫代乙内酰脲。

    Certain imidazoquinoxalines; a new class of GABA brain receptor ligands
    29.
    发明授权
    Certain imidazoquinoxalines; a new class of GABA brain receptor ligands 失效
    某些咪唑并喹啉 一类新的GABA脑受体配体

    公开(公告)号：US5744602A

    公开(公告)日：1998-04-28

    申请号：US440696

    申请日：1995-05-15

    申请人： Philip Whitcome ,  Kenneth Shaw

    发明人： Philip Whitcome ,  Kenneth Shaw

    IPC分类号： C07D233/72 ,  C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The invention encompasses compounds of the formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, and X are variables; and W is phenyl optionally substituted with straight or branched chain lower alkyl having 1-6 carbon atoms or straight or branched chain lower alkoxy having 1-6 carbon atoms. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs, and enhancement of memory.

    摘要翻译： 本发明包括下式的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和X是可变的; W是任选被具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基或具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷氧基取代的苯基。 这些化合物是GABAa脑受体或其前药的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量和记忆增强。

    Hydroxamic acid derivatives with tricyclic substitution for treating degenerative joint diseases
    30.
    发明授权
    Hydroxamic acid derivatives with tricyclic substitution for treating degenerative joint diseases 失效
    用于治疗退行性关节疾病的三环取代的羟肟酸衍生物

    公开(公告)号：US5710167A

    公开(公告)日：1998-01-20

    申请号：US741153

    申请日：1996-10-29

    申请人： Michael John Broadhurst ,  Paul Anthony Brown ,  William Henry Johnson

    发明人： Michael John Broadhurst ,  Paul Anthony Brown ,  William Henry Johnson

    IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K20060101 ,  A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C259/04 ,  C07C259/06 ,  C07D207/36 ,  C07D209/48 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D249/12 ,  C07D263/30 ,  C07D263/44 ,  C07D271/07 ,  C07D291/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D401/08

    CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D233/74 ,  C07D263/44 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention provides hydroxamic acid derivatives of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl or cyclohexyl; R.sup.2 represents a saturated 5- to 8-membered monocyclic or bridged N-heterocyclic ring, which N-heterocyclic ring is attached via the N atom and when it is monocyclic, optionally contains NR.sup.4, O, S, SO or SO.sub.2 as a ring member and/or is optionally substituted on one or more C atoms by hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, oxo, ketalized oxo, amino, mono(lower alkyl)amino, di(lower alkyl)amino, carboxy, lower alkoxycarbonyl, hydroxy-methyl, lower alkoxymethyl, carbamoyl, mono(lower alkyl)-carbamoyl, di(lower alkyl)carbamoyl or hydroxy-imino; R.sup.3 represents a 5- or 6-membered N-heterocyclic ring which (a) is attached via the N atom, (b) optionally contains N, O and/or S, SO or SO.sub.2 as an additional ring member, (c) is substituted by oxo on one or both C atoms adjacent to the linking N atom and (d) is optionally benz-fused or optionally substituted on one or more other C atoms by lower alkyl or oxo and/or on any additional N atom(s) by lower alkyl or aryl; R.sup.4 represents hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl or a protecting group; m stands for 1 or 2 and n stands for 1-4, pharmaceutically acceptable salts thereof, intermediates used in the manufacture thereof, and methods of use therefor. Compounds of formula I are collagenase inhibitors useful in the control or prevention of degenerative joint diseases such as rheumatoid arthritis and osteoarthritis or in the treatment of invasive tumours, atherosclerosis or multiple sclerosis.

    摘要翻译： 本发明提供通式为（I）的异羟肟酸衍生物，其中R 1表示环丙基，环丁基，环戊基或环己基; R2表示饱和的5-至8-元单环或桥连的N-杂环，N-杂环通过N原子连接，当其为单环时，任选地含有作为环成员的NR4，O，S，SO或SO2 羟基，低级烷基，低级烷氧基，氧代，缩酮化的氧代，氨基，单（低级烷基）氨基，二（低级烷基）氨基，羧基，低级烷氧基羰基，羟基 - 甲基 ，低级烷氧基甲基，氨基甲酰基，单（低级烷基） - 氨基甲酰基，二（低级烷基）氨基甲酰基或羟基亚氨基; （a）经由N原子连接的5-或6-元N-杂环，（b）任选地含有N，O和/或S，SO或SO 2作为另外的环成员，（c）是 在与连接的N原子相邻的一个或两个C原子上被氧代取代，（d）任选地被苯并稠合或任选地在一个或多个其它C原子上被低级烷基或氧代和/或任何另外的N原子取代， 由低级烷基或芳基取代; R4表示氢，低级烷基，芳基，芳烷基或保护基; m代表1或2，n代表1-4，其药学上可接受的盐，制备中使用的中间体及其用途。 式I化合物是可用于控制或预防变性关节疾病如类风湿性关节炎和骨关节炎或用于治疗浸润性肿瘤，动脉粥样硬化或多发性硬化的胶原酶抑制剂。