公开(公告)号：US6156893A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US73553

申请日：1998-05-06

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C12P41/00 ,  C07C231/18 ,  C07C231/20 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C07D233/04 ,  C07D233/74 ,  C07D235/02 ,  C07D237/06 ,  C07D239/70 ,  C07D473/40 ,  C12P13/00 ,  C12P13/02 ,  C12P17/18 ,  C12R1/01 ,  C12R1/05 ,  C12R1/06 ,  C12R1/09 ,  C12R1/19 ,  C12R1/38 ,  C07D487/08 ,  C07B231/20 ,  C07B233/23 ,  C07B233/74

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/10

摘要： A novel process for the preparation of (1S,4R)- or (1R,4S)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2-cyclo-pentene-1-methanol of the formulae ##STR1## is described. This entails in the first stage (.+-.)-2-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one of the formula ##STR2## being acylated to give a (.+-.)-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one derivative of the general formula ##STR3## in which R.sup.1 denotes C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, aryl or aryloxy, the latter being reduced in the second stage to give a cyclopentene derivative of the general formula ##STR4## in which R.sup.1 has the stated meaning, the latter then being converted in the third stage biotechnologically into the (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formula ##STR5## the latter being converted in the fourth stage with N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide of the formula ##STR6## into the (1S,4R)- or (1R,4S)-4-[(2-amino-6-chloro-5-formamido-4-pyrimidinyl)amino]-2-cyclopentene-1-methanol of the formulae ##STR7## and the latter being cyclized in the fifth stage in a known manner to the final product of the formula I or II.

摘要翻译： 制备（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯-1-甲醇的新方法 描述公式。 这需要在酰化的式（+/-） - 2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮中得到（+/-）-2-氮杂双环[2.2 .1]庚-5-烯-3-酮衍生物，其中R 1表示C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，芳基或芳氧基，后者在第二阶段中还原，得到环戊烯衍生物 （R1，4R） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯的化合物，其中R 1具有所述含义， 其中后者在第四阶段用式（III）的N-（2-氨基-4,6-二氯-5-嘧啶基）甲酰胺转化成（1S，4R） - 或（1R，4S）-4- 氨基] -2-环戊烯-1-甲醇，后者在第五阶段以已知的方式环化成最终产物，得到式（1）的[（2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基） 公式I或II。

公开(公告)号：US5952377A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US175740

申请日：1998-10-20

申请人： Sean T. Nugent ,  Richard A. Mueller

发明人： Sean T. Nugent ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07C59/135 ,  C07C229/18 ,  C07C235/06 ,  C07C235/12 ,  C07C235/16 ,  C07C237/22 ,  C07C255/13 ,  C07C255/16 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D257/04 ,  A61K31/16 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/18 ,  C07C235/06 ,  C07C235/12 ,  C07C235/16 ,  C07C237/22 ,  C07C255/13 ,  C07C255/16 ,  C07C271/22 ,  C07C45/004 ,  C07C59/135 ,  C07D209/20 ,  C07B2200/07

摘要： Novel derivatives of fatty acid analogs that have from one to three heteroatoms in the fatty acid moiety which can be oxygen, sulfur or nitrogen, are disclosed in which the carboxy-terminus has been modified to form various amides, esters, ketones, alcohols, alcohol esters and nitriles thereof, and are useful as substrates for N-myristoyltransferase (NMT) and/or its acyl coenzyme, as anti-viral and anti-fungal agents or pro-drugs of such agents.

摘要翻译： 公开了脂肪酸部分中具有1至3个可以是氧，硫或氮的杂原子的脂肪酸类似物的新型衍生物，其中羧基末端已被修饰以形成各种酰胺，酯，酮，醇，醇 酯和腈，可用作N-肉豆蔻酰转移酶（NMT）和/或其酰基辅酶的底物，作为抗病毒和抗真菌剂或这些药剂的前药。

公开(公告)号：US5939555A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US702536

申请日：1996-10-21

申请人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Josep Maria Castello ,  Manuel Mauricio Raga

发明人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Josep Maria Castello ,  Manuel Mauricio Raga

IPC分类号： C07D409/12 ,  A01N25/02 ,  A01N43/52 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D233/54 ,  C07D473/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12N15/09 ,  C07D233/02 ,  A61K31/415 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00

摘要： Two polymorphs of 1-�2,4-dichloro-.beta.-�(7-chloro-benzo�b!thien-3-yl)methoxy!phenetyl!imidazole mononitrate have been identified. A process for the preparation thereof and composition are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / ES95 / 00001 Sec。 371日期1996年10月21日 102（e）日期1996年10月21日PCT 1995年1月4日PCT PCT。 公开号WO96 / 20939 日期1996年7月11日已经鉴定了1- [2,4-二氯-β - [（7-氯 - 苯并[b]噻吩-3-基）甲氧基]苯乙基]咪唑的两个多晶型物。 描述了其制备方法和组合物。

公开(公告)号：US5744063A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US801313

申请日：1997-02-18

申请人： Bharat Desai ,  Peter Lees ,  Jean-Marc Ricca ,  David J. Tracy

发明人： Bharat Desai ,  Peter Lees ,  Jean-Marc Ricca ,  David J. Tracy

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/40 ,  A61K8/44 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/02 ,  A61Q19/10 ,  B01F17/00 ,  B01F17/16 ,  B01F17/22 ,  B01F17/28 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07D233/02 ,  C07D233/04 ,  C07D233/14 ,  C11D1/40 ,  C11D1/88 ,  C11D3/43 ,  C11D7/32 ,  C11D7/50 ,  B01F17/32

CPC分类号： C11D7/5022 ,  A61K8/442 ,  A61K8/4946 ,  A61Q19/10 ,  A61Q5/02 ,  B01F17/0042 ,  B01F17/0085 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07D233/02 ,  C11D1/40 ,  C11D1/88 ,  C11D3/43 ,  C11D7/3209 ,  C11D7/3218 ,  C11D7/5013 ,  C11D7/5018 ,  Y10S516/915

摘要： Imadazoline-based amphoacetates of higher purity, containing essentially negligible amounts of unalkylated amido amines, lower amounts of glycolic acid salts and monochloroacetate salts, superior to currently available conventional amphoacetates, are provided. This is demonstrated by their improved surface-active properties. Lower inherent irritation properties may be expected due to improved purity. The higher purity amphoacetates can be obtained via processes utilizing precise pH control during the reaction of imidazoline, or its open-chain derivatives, with alkylating agents, e.g. sodium monochloroacetate. The pH can be controlled by adding the base slowly or automatically in response to a pH metering device to maintain a constant pH, or by a series of staged additions which are calculated to maintain pH within a stated range. The reaction may also be carried out by conducting the initial hydrolysis of the imidazoline ring structure, followed by alkylation. These higher-purity amphoacetates contain essentially fully alkylated products and lower amounts of glycolic acid derivatives, even though a ratio of SMCA to substituted imidazoline, or its open-ring derivative, of less than 1.5:1.0 and close to 1.0:1.0 is used.

摘要翻译： 提供了更高纯度的基于咪达唑啉的两性乙酸盐，其含有基本上可忽略量的未烷基化的酰胺胺，较低量的乙醇酸盐和一氯乙酸盐，优于现有常规的两性乙酸盐。 这通过其改进的表面活性特性证明。 由于纯度的提高，预期会降低固有的刺激性能。 可以通过在咪唑啉或其开链衍生物与烷基化试剂反应期间利用精确的pH控制的方法获得较高纯度的两性乙酸酯，例如。 一氯乙酸钠。 可以通过缓慢或自动地加入碱来控制pH，以响应于pH计量装置以保持恒定的pH，或通过一系列分级添加剂来计算，以将pH保持在规定范围内。 该反应也可以通过进行咪唑啉环结构的初始水解，然后进行烷基化来进行。 尽管SMCA与取代的咪唑啉或其开环衍生物的比例小于1.5：1.0且接近1.0：1.0，但这些较高纯度的两性乙酸盐基本上含有完全烷基化产物和较少量的乙醇酸衍生物。

公开(公告)号：US5629429A

公开(公告)日：1997-05-13

申请号：US486111

申请日：1995-06-07

申请人： David R. Kronenthal ,  Richard H. Mueller ,  Jollie D. Godfrey, Jr.

发明人： David R. Kronenthal ,  Richard H. Mueller ,  Jollie D. Godfrey, Jr.

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D405/12 ,  C07D493/04 ,  C07D233/02 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D493/04

摘要： A method of preparing compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises converting a compound of the formula ##STR2## where the R.sup.2 substituent contains a hydrogen atom which is more acidic than the starred (*) hydrogen atom in formula II, to the corresponding dianion of formula ##STR3## where M is a counterion preferably lithium or magnesium, using two equivalents of a base in an inert solvent such as tetrahydrofuran; then reacting compounds of formula IIA with an epoxide of formula ##STR4## to produce the compounds of formula I.

摘要翻译： 制备式I化合物及其药学上可接受的盐的方法，其包括转化式II化合物，其中R 2取代基含有比在星形（*）氢原子中酸性更高的氢原子 式Ⅱ与相应的式IIA的二价阴离子，其中M为抗衡离子优选为锂或镁，在惰性溶剂如四氢呋喃中使用2当量碱; 然后使式IIA的化合物与式III的环氧化物反应以制备式I的化合物。

公开(公告)号：US5268472A

公开(公告)日：1993-12-07

申请号：US956567

申请日：1992-10-05

申请人： Carlo Venturello ,  Claudio Cavallotti ,  Fiorella Achilli

发明人： Carlo Venturello ,  Claudio Cavallotti ,  Fiorella Achilli

IPC分类号： C07D211/62 ,  C11D3/39 ,  C07D233/04 ,  C07D207/04 ,  C07D211/60

CPC分类号： C11D3/3945 ,  C07D211/62

摘要： Nitrogen-containing heterocyclic (poly) peroxycarboxylic acid monopersulfates which have the formula: ##STR1## wherein the symbols have the following meanings: R represents a hydrogen atom or an alkyl, (hetero)cycloalkyl, (hetero)aryl, alkyl-aryl or arylalkyl group, wherein said groups are optionally substituted, or a carboxylic group or a peroxycarboxylic group, or any other substituents non-reactive in the presence of the peroxycarboxylic group;R.sup.1 represents an alkyl group > C.sub.5 ;n is a number selected from 0,1 and 2;m is a number selected from 1, 2 and 3;and the heterocyclic ring may be in its turn condensed with at least one further (hetero) aromatic or (hetero)cycloalkylic ring. The invention relates to a preparation process for, and to their use, as bleaching agents.

摘要翻译： 具有下式的含氮杂环（聚）过氧羧酸单过硫酸盐：其中符号具有下列含义：R表示氢原子或烷基，（杂）环烷基，（杂）芳基，烷基 - 芳基或芳烷基，其中所述基团任选被取代，或羧基或过氧羧基，或任何其它在过氧羧酸存在下不反应的取代基; R1表示烷基> C5; n是选自0,1和2的数字; m是选自1,2和3的数字; 并且杂环可以再次与至少一个另外的（杂）芳族或（杂）环烷基环稠合。 本发明涉及作为漂白剂的制备方法及其用途。

公开(公告)号：US4772723A

公开(公告)日：1988-09-20

申请号：US723689

申请日：1985-04-16

申请人： James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

发明人： James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

IPC分类号： C07C217/62 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C217/62 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90

摘要： Potent DBH Inhibitors having the formula: ##STR1## wherein R is --CO.sub.2 H or --CH.sub.2 NHR.sup.1 can be used to inhibit DBH activity in mammals.

摘要翻译： 具有下式的强力DBH抑制剂：其中R为-CO2H或-CH2NHR1，可用于抑制哺乳动物中的DBH活性。

公开(公告)号：US4616085A

公开(公告)日：1986-10-07

申请号：US444417

申请日：1982-11-24

申请人： Neil E. S. Thompson ,  Derek Redmore ,  Bernardus A. Oude Alink ,  Benjamin T. Outlaw

发明人： Neil E. S. Thompson ,  Derek Redmore ,  Bernardus A. Oude Alink ,  Benjamin T. Outlaw

IPC分类号： C07D233/20 ,  C09K8/54 ,  C23F11/16 ,  C23G1/06 ,  C07D239/02 ,  C07D233/04

CPC分类号： C23F11/16 ,  C07D233/20 ,  C09K8/54 ,  C23G1/065

摘要： This invention relates to the following:(1) An amino-containing composition characterized by polymercapto groups,(2) A polyamino-containing composition characterized by mercapto or polymercapto groups,(3) A composition characterized by the presence ofA. a mercapto or polymercapto groups, andB. a nitrogen-containing group characterized by at least one of the following:1. an amido or a polyamido group,2. a cyclic amidine or a polycyclic amidine group,3. an epihalohydrin-derived amino-containing group.This invention also relates to the use of the above compositions as corrosion inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及以下：（1）以聚合物巯基为特征的含氨基组合物，（2）以巯基或聚合物巯基为特征的含聚氨基的组合物，（3）一种组合物，其特征在于存在A.巯基或 聚合巯基和B.含氮基团，其特征在于以下至少一种：1.酰胺基或聚酰胺基，环状脒或多环脒基，3.表卤代醇衍生的含氨基的基团 。 本发明还涉及上述组合物作为腐蚀抑制剂的用途。

公开(公告)号：US4567181A

公开(公告)日：1986-01-28

申请号：US596932

申请日：1984-04-05

申请人： Charles Malen ,  Jean-Louis Peglion ,  Michel Laubie ,  Jean-Claude Poignant

发明人： Charles Malen ,  Jean-Louis Peglion ,  Michel Laubie ,  Jean-Claude Poignant

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P27/16 ,  C07D233/06 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D239/06 ,  C07D405/04 ,  C07D493/04 ,  C07D233/04 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D233/06 ,  C07D493/04

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## in which: R.sub.1 and R.sub.2 each represent, independently of one another, hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy having from 1 to 4 carbon atoms, sulphonamide possibly substituted by an alkyl radical having from 1 to 4 carbon atoms; or together methylenedioxy, n is 0 or 1,in racemic form or in the form of optical isomers, and also their salts of addition with pharmaceutically acceptable acids. Useful in the treatment of ailments and/or conditions which are adrenoreceptor-related, such relationship being well known in the art.

摘要翻译： 下式的化合物：其中：R 1和R 2各自独立地表示氢，卤素，具有1至4个碳原子的烷基或烷氧基，磺酰胺可以被具有1至4个的烷基取代 碳原子 或一起亚甲二氧基，n为0或1，以外消旋形式或旋光异构体的形式，以及它们与药学上可接受的酸的加成盐。 可用于治疗与肾上腺素受体相关的疾病和/或病症，这种关系是本领域熟知的。

公开(公告)号：US4477674A

公开(公告)日：1984-10-16

申请号：US472332

申请日：1983-03-04

申请人： Bernardus A. O. Alink

发明人： Bernardus A. O. Alink

IPC分类号： C07D233/06 ,  C07D233/10 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D233/10 ,  C07D233/06

摘要： This invention relates to dihydrothiazoles and to the preparation thereof by reacting aza-alkylene-dienes with sulfur.

摘要翻译： 本发明涉及二氢噻唑及其制备方法，其中使氮杂 - 亚烷基二烯与硫反应。