公开(公告)号：US20050032851A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10939852

申请日：2004-09-13

申请人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

发明人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/635 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/39 ,  C07C311/51 ,  C07D20060101 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/62 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/46 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： Prodrugs of COX-2 inhibitors are described as being useful in treating inflammation and inflammation-related disorders.

摘要翻译： 描述了COX-2抑制剂的前药用于治疗炎症和炎症相关疾病。

公开(公告)号：US20050049252A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10922036

申请日：2004-08-19

申请人： Jeffery Carter ,  Mark Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John Talley ,  David Brown ,  Matthew Graneto ,  Stephen Bertenshaw ,  Donald Rogier ,  Srinivasan Nagarajan ,  Cathleen Hanau ,  Susan Hartmann ,  Cindy Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald Korte

发明人： Jeffery Carter ,  Mark Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John Talley ,  David Brown ,  Matthew Graneto ,  Stephen Bertenshaw ,  Donald Rogier ,  Srinivasan Nagarajan ,  Cathleen Hanau ,  Susan Hartmann ,  Cindy Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald Korte

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： A class of benzopyran, derivatives is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I′ wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类苯并吡喃衍生物用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式I'定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4，R，R“，R 1和R 2如 在说明书中描述。

公开(公告)号：US06815460B2

公开(公告)日：2004-11-09

申请号：US10178697

申请日：2002-06-24

申请人： John J Talley ,  James W Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew J Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L Brown ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Thomas D Penning ,  Ish K Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard M Weier

发明人： John J Talley ,  James W Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew J Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L Brown ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Thomas D Penning ,  Ish K Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard M Weier

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： Prodrugs of COX-2 inhibitors and methods of their preparation are described. The prodrugs of COX-2 inhibitors are described as being useful in treating inflammation and inflammation-related disorders.

摘要翻译： 描述了COX-2抑制剂的前体药物及其制备方法。 COX-2抑制剂的前药被描述为可用于治疗炎症和炎症相关疾病。

公开(公告)号：US5932598A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US5610

申请日：1998-01-12

申请人： John J Talley ,  James W Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew J Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L Brown ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Thomas D Penning ,  Ish K Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard M Weier

发明人： John J Talley ,  James W Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew J Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L Brown ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Thomas D Penning ,  Ish K Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard M Weier

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/635 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/39 ,  C07C311/51 ,  C07D20060101 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/62 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/46 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/16 ,  C07D207/00 ,  C07D207/12 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/04 ,  C07D231/10 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  C07C2101/10

摘要： Prodrugs of COX-2 inhibitors are described as being useful in treating inflammation and inflammation-related disorders.

摘要翻译： 描述了COX-2抑制剂的前药用于治疗炎症和炎症相关疾病。

公开(公告)号：US06436967B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09661859

申请日：2000-09-14

申请人： John J Talley ,  James W Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew J Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L Brown ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Thomas D Penning ,  Ish K Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard M Weier

发明人： John J Talley ,  James W Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew J Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L Brown ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Thomas D Penning ,  Ish K Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard M Weier

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention is in the field of antiinflammatory pharmaceutical agents and specifically relates to prodrugs of compounds which selectively inhibit cyclooxygenase-2. The use of non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) in treating pain and the swelling associated with inflammation also produce severe side effects, including life threatening ulcers. The recent discovery of an inducible enzyme associated with inflammation (“prostaglandin G/H synthase II” or “cyclooxygenase-2 (COX-2)”) provides a viable target of inhibition which more effectively reduces inflammation and produces fewer and less drastic side effects.

摘要翻译： 本发明涉及抗炎药物领域，具体涉及选择性抑制环加氧酶-2的化合物的前药。非甾体抗炎药（NSAID）在治疗疼痛和与炎症有关的肿胀中的应用也产生严重的副作用， 包括危及生命的溃疡。 最近发现与炎症相关的可诱导酶（“前列腺素G / H合酶II”或“环加氧酶-2（COX-2）”）提供了可行的抑制靶标，其更有效地减少炎症并产生越来越少的副作用 。

公开(公告)号：US20050043344A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10743354

申请日：2003-12-22

申请人： Mark Boys ,  Lori Schretzman ,  Michael Tollefson ,  Nizal Chandrakumar ,  Ish Khanna ,  Maria Nguyen ,  Victoria Downs ,  Scott Mohler ,  Glen Gesicki ,  Thomas Penning ,  Barbara Chen ,  Yaping Wang ,  Albert Khilevich ,  Bipinchandra Desai ,  Yi Yu ,  John Wendt ,  Heather Stenmark ,  Hongwei Wu ,  Renee Huff ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Mihir Parikh

发明人： Mark Boys ,  Lori Schretzman ,  Michael Tollefson ,  Nizal Chandrakumar ,  Ish Khanna ,  Maria Nguyen ,  Victoria Downs ,  Scott Mohler ,  Glen Gesicki ,  Thomas Penning ,  Barbara Chen ,  Yaping Wang ,  Albert Khilevich ,  Bipinchandra Desai ,  Yi Yu ,  John Wendt ,  Heather Stenmark ,  Hongwei Wu ,  Renee Huff ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Mihir Parikh

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4745 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4745

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αVβ3 and/or the αVβ5 integrin without significantly inhibiting the αVβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗αVβ3和/或αVβ5整联蛋白而不显着抑制αVβ6整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US20050020505A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10741768

申请日：2003-12-19

申请人： Thomas Rogers ,  Peter Ruminski ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  James Malecha ,  Lawrence Miller ,  Joseph Rico ,  Hwang-Fun Lu ,  Laura Marrufo ,  Joe Collins

发明人： Thomas Rogers ,  Peter Ruminski ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  James Malecha ,  Lawrence Miller ,  Joseph Rico ,  Hwang-Fun Lu ,  Laura Marrufo ,  Joe Collins

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D223/12 ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D243/04 ,  C07D401/12 ,  A61K38/04 ,  C07D267/02 ,  C07D281/02 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D223/12 ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D243/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αvβ3 and/or the αvβ5 integrin without significantly inhibiting the αvβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗阿尔法博乙和/或阿尔法肽5整联蛋白的方法，而不显着抑制alphavbeta6 整合素

公开(公告)号：US20080118969A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US12021735

申请日：2008-01-29

申请人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

发明人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

IPC分类号： C12N7/06

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, compositions, and methods for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这样的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及用于抑制逆转录病毒蛋白酶（例如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶），预防性逆转录病毒感染或逆转录病毒扩散的选择的新化合物，组合物和方法， 并治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US20070037754A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11501926

申请日：2006-08-10

申请人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

发明人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, compositions, and methods for inhibiting retroviral proteases, such as human inmmunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这样的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及用于抑制逆转录病毒蛋白酶（例如人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶），预防性逆转录病毒感染或逆转录病毒扩散的选择的新化合物，组合物和方法， 并治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US20070004646A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11450959

申请日：2006-06-12

申请人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

发明人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07K5/021 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165

摘要： Selected heterocyclecarbonyl amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, compositions, and methods for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的杂环羰基氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这样的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及用于抑制逆转录病毒蛋白酶（例如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶），预防性逆转录病毒感染或逆转录病毒扩散的选择的新化合物，组合物和方法， 并治疗逆转录病毒感染。