公开(公告)号：US20050032851A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10939852

申请日：2004-09-13

申请人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

发明人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/635 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/39 ,  C07C311/51 ,  C07D20060101 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/62 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/46 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： Prodrugs of COX-2 inhibitors are described as being useful in treating inflammation and inflammation-related disorders.

摘要翻译： 描述了COX-2抑制剂的前药用于治疗炎症和炎症相关疾病。

公开(公告)号：US20050131050A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11048037

申请日：2005-01-31

申请人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

发明人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152 ,  C07D231/10 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazolyl benzenesulfonamide compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II: wherein R2 is selected from hydrido, alkyl, haloalkyl, alkoxycaronyl, cyano, cyanoalkyl, carboxyl, aminocaronyl, alkylaminocarbonyl, cycloalklaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, carboxyalkylaminocarbonyl, carboxyalkyl, aralkoxycarbonylalkylaminocarbonyl, amioncarbonylalkyl, alkoxycarbonylcyanoalkenyl and hydroxyalkyl; wherein R3 is selected from hydrido, alkyl, cyano, hydroxyalkyl, cycloalkyl, alkylsulfonyl and halo; and wherein R4 is selected from aralkenyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl and heterocyclic; wherein R4 is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from halo alkylthio, alkylsulfonyl, cyano, nitro, haloalkyl, alkyl, hydroxyl, alkenyl, hydroxyalkyl, carboxyl, cycloalkyl, alkylamino, dialkylamino, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkoxy, haloalkoxy, sulfamyl, heterocyclic and amino; provided R2 and R3 are not both hydrido; further provided that R2 is not carboxyl or methyl when R3 is hydrido and when R4 is phenyl; further provided that R4 is not triazolyl when R2 is methyl; further provided that R4 is not arakenyl when R2 is carboxyl, aminocarbonyl or ethoxycarbonyl; further provided that R4 is not phenyl when R2 is methyl and R3 is carboxyl; and further provided that R4 is not unsubstituted thienyl when R2 is trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20050020505A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10741768

申请日：2003-12-19

申请人： Thomas Rogers ,  Peter Ruminski ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  James Malecha ,  Lawrence Miller ,  Joseph Rico ,  Hwang-Fun Lu ,  Laura Marrufo ,  Joe Collins

发明人： Thomas Rogers ,  Peter Ruminski ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  James Malecha ,  Lawrence Miller ,  Joseph Rico ,  Hwang-Fun Lu ,  Laura Marrufo ,  Joe Collins

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D223/12 ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D243/04 ,  C07D401/12 ,  A61K38/04 ,  C07D267/02 ,  C07D281/02 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D223/12 ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D243/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αvβ3 and/or the αvβ5 integrin without significantly inhibiting the αvβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗阿尔法博乙和/或阿尔法肽5整联蛋白的方法，而不显着抑制alphavbeta6 整合素

公开(公告)号：US20070027184A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11496784

申请日：2006-07-27

申请人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Brandon Wiley ,  Timothy Hoffman ,  Celine Bonnefous ,  Michael Sertic ,  Paul Wash ,  Nicholas Smith ,  Christian Hassig ,  Shawn Scranton ,  Joseph Payne ,  Jeffery Hager

发明人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Brandon Wiley ,  Timothy Hoffman ,  Celine Bonnefous ,  Michael Sertic ,  Paul Wash ,  Nicholas Smith ,  Christian Hassig ,  Shawn Scranton ,  Joseph Payne ,  Jeffery Hager

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/12 ,  C07D319/14 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are sulfonamide compounds of Formula VII as described herein. Methods and compositions are disclosed for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine-repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis, using the compounds of the invention. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是本文所述的式VII的磺酰胺化合物。 公开了用于治疗疾病状态的方法和组合，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经系统疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地中海贫血，炎性病症，心血管疾病 以及使用本发明化合物的血管发生在发病机理中起作用的病症。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：US20060030554A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11150783

申请日：2005-06-09

申请人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman

发明人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/55 ,  A61K31/21 ,  C07C237/30

CPC分类号： C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C327/30 ,  C07D277/16 ,  C07D277/36 ,  C07D295/112 ,  C07D319/18 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are carbonyl compounds of having the structural formula: or a pharmaceutically acceptable salt, amide, ester, or prodrug thereof, Methods and compositions are disclosed for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine-repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis, using the compounds of the invention. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了具有以下结构式的羰基化合物：或其药学上可接受的盐，酰胺，酯或前药。公开了用于治疗疾病状态的方法和组合物，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经 使用本发明的化合物，系统疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地热病，炎性病症，心血管病症和血管发生在发病机理中起作用的病症。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：US20060258683A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10551930

申请日：2004-04-07

申请人： Kevin Liu ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Paul Wash

发明人： Kevin Liu ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Paul Wash

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68

摘要： Compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

摘要翻译： 公开了作为过氧化物酶体增殖物激活受体的调节剂的化合物，包含其的药物组合物和使用其的治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20080021026A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11780834

申请日：2007-07-20

申请人： Mehmet Kahraman ,  Allen Borchardt ,  Travis Cook ,  Robert Davis ,  Elisabeth Gardiner ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Thomas Prins

发明人： Mehmet Kahraman ,  Allen Borchardt ,  Travis Cook ,  Robert Davis ,  Elisabeth Gardiner ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Thomas Prins

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/395 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of Rho kinase for the treatment or prevention of disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作Rho激酶抑制剂用于治疗或预防疾病的化合物和方法。

公开(公告)号：US20050234046A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11102356

申请日：2005-04-07

申请人： Cunxiang Zhao ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Sergio Duron ,  Andrew Lindstrom ,  Andrew Shiau

发明人： Cunxiang Zhao ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Sergio Duron ,  Andrew Lindstrom ,  Andrew Shiau

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/504 ,  A61K31/506 ,  A61K31/529 ,  A61K31/551 ,  C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/46 ,  C07D307/79 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/46 ,  C07D307/79 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08

摘要： Aryl sulfonamide and sulfonyl compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

摘要翻译： 公开了作为过氧化物酶体增殖物激活受体的调节剂的芳基磺酰胺和磺酰化合物，包含其的药物组合物和使用其的治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US5925654A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US815696

申请日：1997-03-12

申请人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

发明人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/12 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D295/092 ,  C07D207/08 ,  C07D207/325

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C229/12 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24

摘要： The present invention provides compounds having the structure: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof that are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB.sub.4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD, and asthma.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，其可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。

公开(公告)号：US09045440B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US13100705

申请日：2011-05-04

申请人： James Malecha

发明人： James Malecha

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D233/28 ,  C07D263/16 ,  C07D277/12 ,  C07D277/56 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/426 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D263/16 ,  C07D231/14 ,  C07D233/28 ,  C07D277/12 ,  C07D277/56

摘要： Disclosed herein are new compounds of desazadesferrothiocin polyether (DADFT-PE) analogs, as well as pharmaceutical compositions comprising them and their application as metal chelation agents for the treatment of disease. Methods of chelation of iron and other metals in a human or animal subject are also provided for the treatment of metal overload and toxicity.

摘要翻译： 本文公开了新型的脱氮硫代酯聚醚（DADFT-PE）类似物的化合物，以及包含它们的药物组合物及其作为用于治疗疾病的金属螯合剂的应用。 还提供了人或动物受试者中铁和其他金属的螯合方法用于治疗金属过载和毒性。