公开(公告)号：US20050131050A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11048037

申请日：2005-01-31

申请人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

发明人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152 ,  C07D231/10 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazolyl benzenesulfonamide compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II: wherein R2 is selected from hydrido, alkyl, haloalkyl, alkoxycaronyl, cyano, cyanoalkyl, carboxyl, aminocaronyl, alkylaminocarbonyl, cycloalklaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, carboxyalkylaminocarbonyl, carboxyalkyl, aralkoxycarbonylalkylaminocarbonyl, amioncarbonylalkyl, alkoxycarbonylcyanoalkenyl and hydroxyalkyl; wherein R3 is selected from hydrido, alkyl, cyano, hydroxyalkyl, cycloalkyl, alkylsulfonyl and halo; and wherein R4 is selected from aralkenyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl and heterocyclic; wherein R4 is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from halo alkylthio, alkylsulfonyl, cyano, nitro, haloalkyl, alkyl, hydroxyl, alkenyl, hydroxyalkyl, carboxyl, cycloalkyl, alkylamino, dialkylamino, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkoxy, haloalkoxy, sulfamyl, heterocyclic and amino; provided R2 and R3 are not both hydrido; further provided that R2 is not carboxyl or methyl when R3 is hydrido and when R4 is phenyl; further provided that R4 is not triazolyl when R2 is methyl; further provided that R4 is not arakenyl when R2 is carboxyl, aminocarbonyl or ethoxycarbonyl; further provided that R4 is not phenyl when R2 is methyl and R3 is carboxyl; and further provided that R4 is not unsubstituted thienyl when R2 is trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20050032851A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10939852

申请日：2004-09-13

申请人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

发明人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/635 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/39 ,  C07C311/51 ,  C07D20060101 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/62 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/46 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： Prodrugs of COX-2 inhibitors are described as being useful in treating inflammation and inflammation-related disorders.

摘要翻译： 描述了COX-2抑制剂的前药用于治疗炎症和炎症相关疾病。

公开(公告)号：US20050049252A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10922036

申请日：2004-08-19

申请人： Jeffery Carter ,  Mark Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John Talley ,  David Brown ,  Matthew Graneto ,  Stephen Bertenshaw ,  Donald Rogier ,  Srinivasan Nagarajan ,  Cathleen Hanau ,  Susan Hartmann ,  Cindy Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald Korte

发明人： Jeffery Carter ,  Mark Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John Talley ,  David Brown ,  Matthew Graneto ,  Stephen Bertenshaw ,  Donald Rogier ,  Srinivasan Nagarajan ,  Cathleen Hanau ,  Susan Hartmann ,  Cindy Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald Korte

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： A class of benzopyran, derivatives is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I′ wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类苯并吡喃衍生物用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式I'定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4，R，R“，R 1和R 2如 在说明书中描述。

公开(公告)号：US20070078146A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US10840734

申请日：2004-05-05

申请人： Ashok Naraian ,  Michael Clare ,  Paul Collins ,  Joyce Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew Graneto ,  Cathleen Hanau ,  Gunnar Hanson ,  Susan Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Ish Khanna ,  Francis Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Win Naing ,  Richard Partis ,  Thao Perry ,  Shashidhar Rao ,  Shaun Selness ,  Michael South ,  Michael Stealey ,  John Talley ,  Michael Vazquez ,  John Walker ,  Richard Weier ,  Xiangdong Xu ,  Syaulan Yang ,  Yi Yu

发明人： Ashok Naraian ,  Michael Clare ,  Paul Collins ,  Joyce Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew Graneto ,  Cathleen Hanau ,  Gunnar Hanson ,  Susan Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Ish Khanna ,  Francis Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Win Naing ,  Richard Partis ,  Thao Perry ,  Shashidhar Rao ,  Shaun Selness ,  Michael South ,  Michael Stealey ,  John Talley ,  Michael Vazquez ,  John Walker ,  Richard Weier ,  Xiangdong Xu ,  Syaulan Yang ,  Yi Yu

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase medicated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula IA wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类吡唑衍生物用于治疗p38激酶药物障碍。 特别感兴趣的化合物由式IA定义，其中R 1，R 2，R 3和R 4是 如说明书中所述。

公开(公告)号：US20080113971A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11958229

申请日：2007-12-17

申请人： Cathleen Hanau ,  Serena Mershon ,  Matthew Graneto ,  Marvin Meyers ,  Ingrid Buchler ,  Shridhar Hegde ,  Kun Wu ,  Shuang Liu

发明人： Cathleen Hanau ,  Serena Mershon ,  Matthew Graneto ,  Marvin Meyers ,  Ingrid Buchler ,  Shridhar Hegde ,  Kun Wu ,  Shuang Liu

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds are described which inhibit mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2 (MK-2). Methods of making such compounds are described, as well as a method of using them for the inhibition of MK-2, and for the prevention or treatment of a disease or disorder that is mediated by TNFα, where the method involves administering to the subject an MK-2 inhibiting compound of the present invention. Pharmaceutical compositions and kits which contain the present MK-2 inhibiting compounds are also described.

摘要翻译： 描述了抑制丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶-2（MK-2）的化合物。 描述了制备这些化合物的方法，以及使用它们用于抑制MK-2的方法，以及用于预防或治疗由TNFα介导的疾病或病症的方法，其中所述方法涉及对受试者施用 本发明的MK-2抑制化合物。 还描述了含有本发明的MK-2抑制化合物的药物组合物和试剂盒。