公开(公告)号：US06822102B2

公开(公告)日：2004-11-23

申请号：US10169443

申请日：2002-10-15

申请人： Donald Rogier, Jr. ,  Jeffery Carter ,  John Talley

发明人： Donald Rogier, Jr. ,  Jeffery Carter ,  John Talley

IPC分类号： C07D31914

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58

摘要： A class of dihydrobenzopyrans, dihydrobenzothiopyrans, tetrahydroquinolines, tetrahydronaphthalenes, and analogs thereof, is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula (I) wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification

摘要翻译： 描述了一类二氢苯并吡喃，二氢苯并噻喃，四氢喹啉，四氢萘及其类似物，用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式（I）定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4，R，R“，R 1和R 2分别是 如说明书中所述

公开(公告)号：US20050049252A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10922036

申请日：2004-08-19

申请人： Jeffery Carter ,  Mark Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John Talley ,  David Brown ,  Matthew Graneto ,  Stephen Bertenshaw ,  Donald Rogier ,  Srinivasan Nagarajan ,  Cathleen Hanau ,  Susan Hartmann ,  Cindy Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald Korte

发明人： Jeffery Carter ,  Mark Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John Talley ,  David Brown ,  Matthew Graneto ,  Stephen Bertenshaw ,  Donald Rogier ,  Srinivasan Nagarajan ,  Cathleen Hanau ,  Susan Hartmann ,  Cindy Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald Korte

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： A class of benzopyran, derivatives is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I′ wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类苯并吡喃衍生物用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式I'定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4，R，R“，R 1和R 2如 在说明书中描述。

公开(公告)号：US20050148777A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10801429

申请日：2004-03-16

申请人： Jeffery Carter ,  David Brown ,  Li Xing ,  Karl Aston ,  John Springer ,  Francis Koszyk ,  Steven Kramer ,  Renee Huff ,  Yi Yu ,  Bruce Hamper ,  Subo Laio ,  Angela Deprow ,  Theresa Fletcher ,  E. Hallinan ,  James Kiefer ,  David Limburg ,  Lijuan Wang ,  Cindy Ludwig ,  John McCall ,  John Talley

发明人： Jeffery Carter ,  David Brown ,  Li Xing ,  Karl Aston ,  John Springer ,  Francis Koszyk ,  Steven Kramer ,  Renee Huff ,  Yi Yu ,  Bruce Hamper ,  Subo Laio ,  Angela Deprow ,  Theresa Fletcher ,  E. Hallinan ,  James Kiefer ,  David Limburg ,  Lijuan Wang ,  Cindy Ludwig ,  John McCall ,  John Talley

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61K31/395 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00 ,  C07D20060101 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/92 ,  C07D335/06 ,  C07D401/02 ,  C07D405/02 ,  C07D407/02 ,  C07D409/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

摘要： The subject invention concerns methods and compounds that have utility in the treatment of a condition associated with cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are benzopyrans and their analogs defined by formula 1 Wherein Z, X, R1, R 2, R3, and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与环氧合酶-2介导的病症有关的病症的方法和化合物。 特别感兴趣的化合物是苯并吡喃及其由式1定义的类似物，其中Z，X，R 1，R 2，R 3和R 4 >如说明书中所述。

公开(公告)号：US20050131050A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11048037

申请日：2005-01-31

申请人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

发明人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152 ,  C07D231/10 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazolyl benzenesulfonamide compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II: wherein R2 is selected from hydrido, alkyl, haloalkyl, alkoxycaronyl, cyano, cyanoalkyl, carboxyl, aminocaronyl, alkylaminocarbonyl, cycloalklaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, carboxyalkylaminocarbonyl, carboxyalkyl, aralkoxycarbonylalkylaminocarbonyl, amioncarbonylalkyl, alkoxycarbonylcyanoalkenyl and hydroxyalkyl; wherein R3 is selected from hydrido, alkyl, cyano, hydroxyalkyl, cycloalkyl, alkylsulfonyl and halo; and wherein R4 is selected from aralkenyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl and heterocyclic; wherein R4 is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from halo alkylthio, alkylsulfonyl, cyano, nitro, haloalkyl, alkyl, hydroxyl, alkenyl, hydroxyalkyl, carboxyl, cycloalkyl, alkylamino, dialkylamino, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkoxy, haloalkoxy, sulfamyl, heterocyclic and amino; provided R2 and R3 are not both hydrido; further provided that R2 is not carboxyl or methyl when R3 is hydrido and when R4 is phenyl; further provided that R4 is not triazolyl when R2 is methyl; further provided that R4 is not arakenyl when R2 is carboxyl, aminocarbonyl or ethoxycarbonyl; further provided that R4 is not phenyl when R2 is methyl and R3 is carboxyl; and further provided that R4 is not unsubstituted thienyl when R2 is trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20050032851A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10939852

申请日：2004-09-13

申请人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

发明人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/635 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/39 ,  C07C311/51 ,  C07D20060101 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/62 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/46 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： Prodrugs of COX-2 inhibitors are described as being useful in treating inflammation and inflammation-related disorders.

摘要翻译： 描述了COX-2抑制剂的前药用于治疗炎症和炎症相关疾病。

公开(公告)号：US20050010050A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10909589

申请日：2004-08-02

申请人： Donald Rogier ,  Jeffery Carter ,  John Talley

发明人： Donald Rogier ,  Jeffery Carter ,  John Talley

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D335/04 ,  C07D215/16 ,  C07

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58

摘要： A class of dihydrobenzopyrans, dihydrobenzothiopyrans, tetrahydroquinolines, tetrahydronaphthalenes, and analogs thereof, is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula (I) wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类二氢苯并吡喃，二氢苯并噻喃，四氢喹啉，四氢萘及其类似物，用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式（I）定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4，R，R“，R 1和R 2分别是 如说明书中所述。

公开(公告)号：US20050148627A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10801446

申请日：2004-03-16

申请人： Jeffery Carter ,  David Brown ,  Li Xing ,  Karl Aston ,  John Springer ,  Francis Koszyk ,  Steven Kramer ,  Sofya Tsymbalov ,  Renee Huff ,  Yi Yu ,  Bruce Hamper ,  Subo Laio ,  Angela Deprow ,  Theresa Fletcher ,  E. Hallinan ,  James Kiefer ,  David Limburg ,  Lijuan Wang

发明人： Jeffery Carter ,  David Brown ,  Li Xing ,  Karl Aston ,  John Springer ,  Francis Koszyk ,  Steven Kramer ,  Sofya Tsymbalov ,  Renee Huff ,  Yi Yu ,  Bruce Hamper ,  Subo Laio ,  Angela Deprow ,  Theresa Fletcher ,  E. Hallinan ,  James Kiefer ,  David Limburg ,  Lijuan Wang

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/94 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

摘要： The subject invention concerns methods and compounds that have utility in the treatment of a condition associated with cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are benzopyrans and their analogs defined by formula 1 Wherein Z, X, R1, R2, R3, and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与环氧合酶-2介导的病症有关的病症的方法和化合物。 特别感兴趣的化合物是苯并吡喃及其由式1定义的类似物，其中Z，X，R 1，R 2，R 3和R 3， ^{4如说明书中所述。}

公开(公告)号：US20050131028A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10936875

申请日：2004-09-09

申请人： Jeffery Carter ,  Bernard Hummel

发明人： Jeffery Carter ,  Bernard Hummel

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

摘要： A method is disclosed for providing extended duration treatment or prevention of pain, inflammation and inflammation-related disorders in a subject in need of such extended duration treatment or prevention by administering to the subject a Cox-2 selective inhibitor having certain added substituent groups. Also disclosed is a method for extending the duration of the plasma half-life of diaryl-substituted Cox-2 selective inhibitors by substituting halogen, haloalkyl, haloalkoxy, alkyl, nitrile, cyano or alkoxy groups at certain positions on the diaryl-substituted rings of the inhibitor molecule. A novel composition comprising such extended duration Cox-2 selective inhibitors is also disclosed.

摘要翻译： 公开了一种用于通过向受试者施用具有某些添加的取代基的Cox-2选择性抑制剂来提供需要延长持续时间治疗或预防的受试者的延长持续时间治疗或预防疼痛，炎症和炎症相关疾病的方法。 还公开了一种通过在二芳基取代的环上的某些位置取代卤素，卤代烷基，卤代烷氧基，烷基，腈，氰基或烷氧基来延长二芳基取代的Cox-2选择性抑制剂的血浆半衰期的持续时间的方法 抑制剂分子。 还公开了包含这种延长时间的Cox-2选择性抑制剂的新型组合物。

公开(公告)号：US06436967B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09661859

申请日：2000-09-14

申请人： John J Talley ,  James W Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew J Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L Brown ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Thomas D Penning ,  Ish K Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard M Weier

发明人： John J Talley ,  James W Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew J Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L Brown ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Thomas D Penning ,  Ish K Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard M Weier

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention is in the field of antiinflammatory pharmaceutical agents and specifically relates to prodrugs of compounds which selectively inhibit cyclooxygenase-2. The use of non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) in treating pain and the swelling associated with inflammation also produce severe side effects, including life threatening ulcers. The recent discovery of an inducible enzyme associated with inflammation (“prostaglandin G/H synthase II” or “cyclooxygenase-2 (COX-2)”) provides a viable target of inhibition which more effectively reduces inflammation and produces fewer and less drastic side effects.

摘要翻译： 本发明涉及抗炎药物领域，具体涉及选择性抑制环加氧酶-2的化合物的前药。非甾体抗炎药（NSAID）在治疗疼痛和与炎症有关的肿胀中的应用也产生严重的副作用， 包括危及生命的溃疡。 最近发现与炎症相关的可诱导酶（“前列腺素G / H合酶II”或“环加氧酶-2（COX-2）”）提供了可行的抑制靶标，其更有效地减少炎症并产生越来越少的副作用 。

公开(公告)号：US20050032852A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10940053

申请日：2004-09-14

申请人： Jeffery Carter

发明人： Jeffery Carter

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/48 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/522 ,  A61K31/635 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61K47/48 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D213/55 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K47/38 ,  A61K47/60 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12

摘要： A compound of Formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, suitable for use in the treatment of a cyclooxygenase-2 mediated disease is provided. Also provided is a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, and a method for treatment of a cyclooxygenase-2 mediated disease by administering to a subject in need thereof a therapeutically-effective amount of the pharmaceutical composition.

摘要翻译： 提供了适用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的式（I）化合物或其药学上可接受的盐。 还提供了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物和通过向有需要的受试者施用治疗有效量的治疗有效量的治疗环氧合酶-2介导的疾病的方法 药物组成。