公开(公告)号：US20050131050A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11048037

申请日：2005-01-31

申请人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

发明人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152 ,  C07D231/10 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazolyl benzenesulfonamide compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II: wherein R2 is selected from hydrido, alkyl, haloalkyl, alkoxycaronyl, cyano, cyanoalkyl, carboxyl, aminocaronyl, alkylaminocarbonyl, cycloalklaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, carboxyalkylaminocarbonyl, carboxyalkyl, aralkoxycarbonylalkylaminocarbonyl, amioncarbonylalkyl, alkoxycarbonylcyanoalkenyl and hydroxyalkyl; wherein R3 is selected from hydrido, alkyl, cyano, hydroxyalkyl, cycloalkyl, alkylsulfonyl and halo; and wherein R4 is selected from aralkenyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl and heterocyclic; wherein R4 is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from halo alkylthio, alkylsulfonyl, cyano, nitro, haloalkyl, alkyl, hydroxyl, alkenyl, hydroxyalkyl, carboxyl, cycloalkyl, alkylamino, dialkylamino, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkoxy, haloalkoxy, sulfamyl, heterocyclic and amino; provided R2 and R3 are not both hydrido; further provided that R2 is not carboxyl or methyl when R3 is hydrido and when R4 is phenyl; further provided that R4 is not triazolyl when R2 is methyl; further provided that R4 is not arakenyl when R2 is carboxyl, aminocarbonyl or ethoxycarbonyl; further provided that R4 is not phenyl when R2 is methyl and R3 is carboxyl; and further provided that R4 is not unsubstituted thienyl when R2 is trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20050032851A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10939852

申请日：2004-09-13

申请人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

发明人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/635 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/39 ,  C07C311/51 ,  C07D20060101 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/62 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/46 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： Prodrugs of COX-2 inhibitors are described as being useful in treating inflammation and inflammation-related disorders.

摘要翻译： 描述了COX-2抑制剂的前药用于治疗炎症和炎症相关疾病。

公开(公告)号：US20050043344A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10743354

申请日：2003-12-22

申请人： Mark Boys ,  Lori Schretzman ,  Michael Tollefson ,  Nizal Chandrakumar ,  Ish Khanna ,  Maria Nguyen ,  Victoria Downs ,  Scott Mohler ,  Glen Gesicki ,  Thomas Penning ,  Barbara Chen ,  Yaping Wang ,  Albert Khilevich ,  Bipinchandra Desai ,  Yi Yu ,  John Wendt ,  Heather Stenmark ,  Hongwei Wu ,  Renee Huff ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Mihir Parikh

发明人： Mark Boys ,  Lori Schretzman ,  Michael Tollefson ,  Nizal Chandrakumar ,  Ish Khanna ,  Maria Nguyen ,  Victoria Downs ,  Scott Mohler ,  Glen Gesicki ,  Thomas Penning ,  Barbara Chen ,  Yaping Wang ,  Albert Khilevich ,  Bipinchandra Desai ,  Yi Yu ,  John Wendt ,  Heather Stenmark ,  Hongwei Wu ,  Renee Huff ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Mihir Parikh

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4745 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4745

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αVβ3 and/or the αVβ5 integrin without significantly inhibiting the αVβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗αVβ3和/或αVβ5整联蛋白而不显着抑制αVβ6整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US20080015192A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11753279

申请日：2007-05-24

申请人： Robert Diebold ,  Stevan Djuric ,  Vincent Giranda ,  Laura Hexamer ,  Nan-Horng Lin ,  Julie Miyashiro ,  Thomas Penning ,  Magdalena Przytulinska ,  Thomas Sowin ,  Gerard Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Yunsong Tong ,  Anil Vasudevan ,  Le Wang ,  Keith Woods ,  Zhiren Xia ,  Henry Zhang

发明人： Robert Diebold ,  Stevan Djuric ,  Vincent Giranda ,  Laura Hexamer ,  Nan-Horng Lin ,  Julie Miyashiro ,  Thomas Penning ,  Magdalena Przytulinska ,  Thomas Sowin ,  Gerard Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Yunsong Tong ,  Anil Vasudevan ,  Le Wang ,  Keith Woods ,  Zhiren Xia ,  Henry Zhang

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  C07D233/61 ,  C07D239/24 ,  C07D307/04 ,  C07D413/02 ,  C07D277/08 ,  C07D239/20 ,  C07D207/30 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D249/14 ,  C07C225/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D333/20

摘要： Compounds that inhibit Plk1, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制Plk1的化合物，含有该化合物的组合物和使用该化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20050004200A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10741860

申请日：2003-12-19

申请人： Thomas Penning ,  Albert Khilevich ,  Barbara Chen ,  Preete Gandhi ,  Yaping Wang ,  Victoria Downs ,  Mark Boys ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Renee Huff

发明人： Thomas Penning ,  Albert Khilevich ,  Barbara Chen ,  Preete Gandhi ,  Yaping Wang ,  Victoria Downs ,  Mark Boys ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Renee Huff

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αVβ3 and/or the αVβ5 integrin without significantly inhibiting the αVβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物以及选择性抑制或拮抗αVbeta3和/或αVβ5整联蛋白而不显着抑制αVβ6的方法 整合素

公开(公告)号：US20070265324A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11623996

申请日：2007-01-17

申请人： Wolfgang Wernet ,  Thomas Penning ,  Vincent Giranda

发明人： Wolfgang Wernet ,  Thomas Penning ,  Vincent Giranda

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61P35/02 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K41/0038 ,  A61K45/06 ,  A61N2005/1098 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention describes benzimidazole derivatives of Formula (I) which constitute potent PARP inhibitors in combination with radiotherapy or in combination with other chemotherapeutic agents.

摘要翻译： 本发明描述了式（I）的苯并咪唑衍生物，其与放射治疗组合或与其它化学治疗剂组合地构成有效的PARP抑制剂。

公开(公告)号：US20060229351A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11401635

申请日：2006-04-11

申请人： Gui-Dong Zhu ,  Virajkumar Gandhi ,  Jianchun Gong ,  Thomas Penning ,  Vincent Giranda ,  Sheela Thomas

发明人： Gui-Dong Zhu ,  Virajkumar Gandhi ,  Jianchun Gong ,  Thomas Penning ,  Vincent Giranda ,  Sheela Thomas

IPC分类号： A61K31/4184

CPC分类号： C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06

摘要： Compounds of Formula (I) inhibit the PARP enzyme and are useful for treating a disease or a disorder associated with PARP. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), method of treatment comprising compounds of Formula (I), and methods of inhibiting the PARP enzyme comprising compound of Formula (I).

摘要翻译： 式（I）的化合物抑制PARP酶，并且可用于治疗与PARP相关的疾病或病症。 还公开了包含式（I）化合物，包括式（I）化合物的治疗方法的药物组合物，以及抑制包含式（I）化合物的PARP酶的方法。

公开(公告)号：US20080015182A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11765776

申请日：2007-06-20

申请人： Thomas Penning ,  Sheela Thomas ,  Philip Hajduk ,  Daryl Sauer ,  Kathy Sarris ,  Vincent Giranda

发明人： Thomas Penning ,  Sheela Thomas ,  Philip Hajduk ,  Daryl Sauer ,  Kathy Sarris ,  Vincent Giranda

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D233/02 ,  C07D239/72 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to 1H-benzimidazole-4-carboxamides of formula (I), their preparation, and their use as inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase for the preparation of drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-苯并咪唑-4-甲酰胺，其制备及其作为制备药物的聚（ADP-核糖）聚合酶的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20070179136A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US11536994

申请日：2006-09-29

申请人： Thomas Penning ,  Sheela Thomas ,  Gui-Dong Zhu ,  Virajkumar Gandhi ,  Jianchun Gong ,  Vincent Giranda

发明人： Thomas Penning ,  Sheela Thomas ,  Gui-Dong Zhu ,  Virajkumar Gandhi ,  Jianchun Gong ,  Vincent Giranda

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D235/18 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10

摘要： Compound having formula (I) inhibit the PARP enzyme and are useful for treating a disease or a disorder associated with PARP. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds having formula (I), methods of treatment comprising compounds having formula (I), and methods of inhibiting the PARP enzyme comprising compounds having formula (I).

摘要翻译： 具有式（I）的化合物抑制PARP酶，并且可用于治疗与PARP相关的疾病或病症。 还公开了包含具有式（I）的化合物，包括具有式（I）的化合物的处理方法的药物组合物，以及包含具有式（I）的化合物的PARP酶的抑制方法。

公开(公告)号：US20060229289A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11401638

申请日：2006-04-11

申请人： Gui-Dong Zhu ,  Jianchun Gong ,  Virajkumar Gandhi ,  Thomas Penning ,  Vincent Giranda

发明人： Gui-Dong Zhu ,  Jianchun Gong ,  Virajkumar Gandhi ,  Thomas Penning ,  Vincent Giranda

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of Formula (I) inhibit the PARP enzyme and are useful for treating a disease or a disorder associated with PARP. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), methods of treatment comprising compounds of Formula (I), and methods of inhibiting the PARP enzyme comprising compounds of Formula (I).