公开(公告)号：US20060030554A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11150783

申请日：2005-06-09

申请人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman

发明人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/55 ,  A61K31/21 ,  C07C237/30

CPC分类号： C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C327/30 ,  C07D277/16 ,  C07D277/36 ,  C07D295/112 ,  C07D319/18 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are carbonyl compounds of having the structural formula: or a pharmaceutically acceptable salt, amide, ester, or prodrug thereof, Methods and compositions are disclosed for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine-repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis, using the compounds of the invention. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了具有以下结构式的羰基化合物：或其药学上可接受的盐，酰胺，酯或前药。公开了用于治疗疾病状态的方法和组合物，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经 使用本发明的化合物，系统疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地热病，炎性病症，心血管病症和血管发生在发病机理中起作用的病症。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：US20060030543A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11150500

申请日：2005-06-09

申请人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman

发明人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D221/04 ,  C07C323/49 ,  C07C327/30 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D215/36 ,  C07D217/06 ,  C07D241/42 ,  C07D307/82 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/1653

摘要： Disclosed herein are carbonyl compounds of Formula I as described herein. Methods and compositions are disclosed for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine-repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis, using the compounds of the invention. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是本文所述的式I的羰基化合物。 公开了用于治疗疾病状态的方法和组合，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经系统疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地中海贫血，炎性病症，心血管疾病 以及使用本发明化合物的血管发生在发病机理中起作用的病症。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：US20080194681A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11792624

申请日：2005-12-09

申请人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman ,  Celine Bonnefous ,  NIcholas Smith

发明人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman ,  Celine Bonnefous ,  NIcholas Smith

IPC分类号： A61K31/265 ,  C07C327/32 ,  A61P9/00 ,  A61P7/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C327/22 ,  C07C327/28 ,  C07C327/30 ,  C07C327/32 ,  C07D213/32 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D231/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D319/18

摘要： Disclosed herein are carbonyl compounds of Formula: (I) as described herein. Compounds as modulators of his-tone deacetylase (HDAC), pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是如本文所述的式（I）的羰基化合物。 公开了作为其脱色酶脱乙酰酶（HDAC）调节剂的化合物，包含其的药物组合物和使用其的治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20070027184A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11496784

申请日：2006-07-27

申请人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Brandon Wiley ,  Timothy Hoffman ,  Celine Bonnefous ,  Michael Sertic ,  Paul Wash ,  Nicholas Smith ,  Christian Hassig ,  Shawn Scranton ,  Joseph Payne ,  Jeffery Hager

发明人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Brandon Wiley ,  Timothy Hoffman ,  Celine Bonnefous ,  Michael Sertic ,  Paul Wash ,  Nicholas Smith ,  Christian Hassig ,  Shawn Scranton ,  Joseph Payne ,  Jeffery Hager

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/12 ,  C07D319/14 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are sulfonamide compounds of Formula VII as described herein. Methods and compositions are disclosed for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine-repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis, using the compounds of the invention. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是本文所述的式VII的磺酰胺化合物。 公开了用于治疗疾病状态的方法和组合，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经系统疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地中海贫血，炎性病症，心血管疾病 以及使用本发明化合物的血管发生在发病机理中起作用的病症。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：US20050026907A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10865743

申请日：2004-06-10

申请人： Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Christian Hassig ,  James Malecha ,  Stewart Noble

发明人： Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Christian Hassig ,  James Malecha ,  Stewart Noble

IPC分类号： C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C327/30 ,  C07D277/16 ,  C07D277/36 ,  C07D295/112 ,  C07D319/18 ,  C07D417/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/19 ,  A61K31/401 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C327/30 ,  C07D277/16 ,  C07D277/36 ,  C07D319/18 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are carbonyl compounds of Formula I, II, or III, and others as described herein. Also disclosed are methods of treating disease, such as cancer, neurological disorders, including polyglutamine-repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, autoimmune diseases and cardiovascular conditions, using the compounds of the invention. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是式I，II或III的羰基化合物和本文所述的其它。 还公开了使用本发明的化合物治疗诸如癌症的疾病，包括多聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地贫，炎性病症，自身免疫性疾病和心血管疾病的疾病的方法。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：US20060258683A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10551930

申请日：2004-04-07

申请人： Kevin Liu ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Paul Wash

发明人： Kevin Liu ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Paul Wash

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68

摘要： Compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

摘要翻译： 公开了作为过氧化物酶体增殖物激活受体的调节剂的化合物，包含其的药物组合物和使用其的治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20080021026A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11780834

申请日：2007-07-20

申请人： Mehmet Kahraman ,  Allen Borchardt ,  Travis Cook ,  Robert Davis ,  Elisabeth Gardiner ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Thomas Prins

发明人： Mehmet Kahraman ,  Allen Borchardt ,  Travis Cook ,  Robert Davis ,  Elisabeth Gardiner ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Thomas Prins

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/395 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of Rho kinase for the treatment or prevention of disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作Rho激酶抑制剂用于治疗或预防疾病的化合物和方法。

公开(公告)号：US20050234046A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11102356

申请日：2005-04-07

申请人： Cunxiang Zhao ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Sergio Duron ,  Andrew Lindstrom ,  Andrew Shiau

发明人： Cunxiang Zhao ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Sergio Duron ,  Andrew Lindstrom ,  Andrew Shiau

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/504 ,  A61K31/506 ,  A61K31/529 ,  A61K31/551 ,  C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/46 ,  C07D307/79 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/46 ,  C07D307/79 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08

摘要： Aryl sulfonamide and sulfonyl compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

摘要翻译： 公开了作为过氧化物酶体增殖物激活受体的调节剂的芳基磺酰胺和磺酰化合物，包含其的药物组合物和使用其的治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20060205736A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11435082

申请日：2006-05-16

申请人： Stewart Noble ,  Guy Oshiro ,  James Malecha ,  Cunxiang Zhao ,  Sergio Duron ,  Andrew Lindstrom ,  Andrew Shiau ,  Boliang Lou ,  Steven Govek ,  David Thomas

发明人： Stewart Noble ,  Guy Oshiro ,  James Malecha ,  Cunxiang Zhao ,  Sergio Duron ,  Andrew Lindstrom ,  Andrew Shiau ,  Boliang Lou ,  Steven Govek ,  David Thomas

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/26 ,  C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D295/26 ,  C07D317/66 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D487/08

摘要： Compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

公开(公告)号：US20050203151A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11019146

申请日：2004-12-20

申请人： James Malecha ,  Cunxiang Zhao ,  Carmen Robinson ,  Sergio Duron ,  Michael Sertic ,  Stewart Noble

发明人： James Malecha ,  Cunxiang Zhao ,  Carmen Robinson ,  Sergio Duron ,  Michael Sertic ,  Stewart Noble

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D413/06 ,  C07D417/02 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： Described herein are novel mono- and bicyclic compounds compounds, including compounds capable of modulating the activity of human peroxisome proliferator activated receptor of the subtype delta (hPPAR-delta), and methods for utilizing such modulation to treat a disease or condition mediated or impacted by hPPAR-delta activity such as Type 2 diabetes, syndrome X, dyslipidemia, and atherosclerotic diseases including vascular disease, coronary heart disease, cerebrovascular disease, and peripheral vessel disease. Also described are compounds that mediate and/or inhibit the activity of hPPAR-delta, and pharmaceutical compositions containing such compounds or pharmaceutically acceptable prodrugs, solvates, salts, esters, thioesters, or amides or pharmaceutically active metabolites thereof. Further described are methods for making and producing such compounds. Also described are the therapeutic or prophylactic use of such compounds or compositions, and methods of treating metabolic disorders and conditions, by administering effective amounts of such compounds.

摘要翻译： 本文描述的是新颖的单环和双环化合物，包括能够调节亚型δ（hPPAR-δ）的人过氧化物酶体增殖物激活受体的活性的化合物，以及利用这种调节来治疗介导或影响的疾病或病症的方法 hPPAR-delta活动如2型糖尿病，X综合征，血脂异常和动脉粥样硬化疾病，包括血管疾病，冠心病，脑血管疾病和外周血管疾病。 还描述了介导和/或抑制hPPAR-δ活性的化合物，以及含有这些化合物或其药学上可接受的前药，溶剂化物，盐，酯，硫酯或酰胺或其药物活性代谢物的药物组合物。 进一步描述制备和生产这些化合物的方法。 还描述了这些化合物或组合物的治疗或预防用途，以及通过施用有效量的这些化合物来治疗代谢紊乱和病症的方法。