公开(公告)号：US07495012B2

公开(公告)日：2009-02-24

申请号：US11109871

申请日：2005-04-20

申请人： Michael R. DeGraffenreid ,  Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

发明人： Michael R. DeGraffenreid ,  Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/96 ,  C07D215/58 ,  C07D217/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04

摘要： Arylsulfonamide compounds of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders:

摘要翻译： 描述了式I的芳基磺酰胺化合物，并具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：

公开(公告)号：US07365075B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US11018401

申请日：2004-12-20

申请人： Michael R. DeGraffenreid ,  Xiao He ,  Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

发明人： Michael R. DeGraffenreid ,  Xiao He ,  Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D403/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D233/54 ,  C07D241/04 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention provides Aryl Sulfonamide Compounds having the formula: and prodrugs or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof. The Aryl Sulfonamide Compounds are useful for treating diabetes, obesity, and other diseases and disorders.

摘要翻译： 本发明提供具有下式的芳基磺酰胺化合物及其前药或药学上可接受的盐或前药。 芳基磺酰胺化合物可用于治疗糖尿病，肥胖症和其他疾病和障碍。

公开(公告)号：US07834047B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12276753

申请日：2008-11-24

申请人： Jay P. Powers ,  Michael R. Degraffenreid ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

发明人： Jay P. Powers ,  Michael R. Degraffenreid ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A01N43/36 ,  A61K31/40 ,  C07D207/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/96 ,  C07D215/58 ,  C07D217/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04

摘要： Arylsulfonamide compounds of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders:

摘要翻译： 描述了式I的芳基磺酰胺化合物，并具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：

公开(公告)号：US08637576B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US12582535

申请日：2009-10-20

申请人： Jay P. Powers ,  Michael R. Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa D. Julian ,  Dustin L. McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

发明人： Jay P. Powers ,  Michael R. Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa D. Julian ,  Dustin L. McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/52 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D295/192 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20

摘要： Benzamide derivatives of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same, are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity, and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, and R12 are defined as provided herein.

摘要翻译： 描述了式I和II的苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，立体异构体和前药，以及包含其的药物组合物，并具有治疗用途，特别是治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11和R 12如本文所提供。

公开(公告)号：US20090075975A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12276753

申请日：2008-11-24

申请人： Michael R. DeGraffenreid ,  JAY P. POWERS ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

发明人： Michael R. DeGraffenreid ,  JAY P. POWERS ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4164 ,  C07D207/48 ,  A61K31/40 ,  C07D213/02 ,  C07D215/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  C12N5/00 ,  A61K31/33 ,  C07D225/02 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4545 ,  C07D217/22 ,  C07D295/00 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/08 ,  A61K31/445 ,  C07D223/08

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/96 ,  C07D215/58 ,  C07D217/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04

摘要： Arylsulfonamide compounds of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders:

摘要翻译： 描述了式I的芳基磺酰胺化合物，并具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：

公开(公告)号：US08765788B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US12664137

申请日：2008-06-11

申请人： Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Lisa Julian ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

发明人： Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Lisa Julian ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D231/10 ,  C07D261/06 ,  C07D263/30 ,  C07D277/20

摘要： The present invention provides tricyclic compounds according to formula (I): (I) where R1, R2, R3, W, X, Y, Z, m, n, and p are as defined in the description; as well as pharmaceutical compositions comprising the same, methods of use of the compounds and compositions of the invention for the treatment of conditions associated with hydroxysteroid dehydrogenases (e.g., 11-HSD1), and the use of the compounds of the invention in the preparation of medicaments for the treatment of hydroxysteroid dehydrogenase-associated conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的三环化合物：（I）其中R 1，R 2，R 3，W，X，Y，Z，m，n和p如说明书中所定义; 以及包含其的药物组合物，使用本发明化合物和组合物的方法用于治疗与羟类固醇脱氢酶（例如，11-HSD1）相关的病症的用途，以及本发明化合物在制备 用于治疗羟基类固醇脱氢酶相关病症的药物。

公开(公告)号：US07524848B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11723960

申请日：2007-03-22

申请人： Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

发明人： Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D241/04 ,  C07D295/26 ,  C07D333/38

摘要： Diaza heterocyclic amide derivatives according to Formula (I) have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: where R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, Q, X, and Y are set forth in the description.

摘要翻译： 其中R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，Q，X和Y分别为 在说明书中阐述。

公开(公告)号：US08772296B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US11806461

申请日：2007-05-31

申请人： Jay P. Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

发明人： Jay P. Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C235/42 ,  C07C271/12 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D277/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C237/22 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53

CPC分类号： C07C235/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24

摘要： Benzamide derivatives of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and n are as defined herein.

摘要翻译： 描述了式I的苯甲酰胺衍生物，并且具有治疗用途，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20100069447A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12582535

申请日：2009-10-20

申请人： Jay P. POWERS ,  Michael Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa Julian ,  Dustin L. McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

发明人： Jay P. POWERS ,  Michael Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa Julian ,  Dustin L. McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C233/00 ,  C07D213/02 ,  A61K31/166 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/52 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D295/192 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20

摘要： Benzamide derivatives of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same, are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity, and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, and R12 are defined as provided herein.

摘要翻译： 描述了式I和II的苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，立体异构体和前药，以及包含其的药物组合物，并具有治疗用途，特别是治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11和R 12如本文所提供。

公开(公告)号：US20090176768A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12405358

申请日：2009-03-17

申请人： JAY P. POWERS ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

发明人： JAY P. POWERS ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D241/04 ,  C07D295/26 ,  C07D333/38

摘要： Diaza heterocyclic amide derivatives according to Formula (I) have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: where R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, Q, X, and Y are set forth in the description.

摘要翻译： 式（I）的二氮杂环酰胺衍生物具有治疗效用，特别是治疗糖尿病，肥胖症及相关病症和障碍：其中R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，Q，X和Y为 在说明书中阐述。