公开(公告)号：US20060257987A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10566291

申请日：2004-08-17

申请人： Isabel Cristina Gonzalez Valcarcel ,  Nathan Mantlo ,  Qing Shi ,  Minmin Wang ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu ,  Jeremy York

发明人： Isabel Cristina Gonzalez Valcarcel ,  Nathan Mantlo ,  Qing Shi ,  Minmin Wang ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu ,  Jeremy York

IPC分类号： C12N9/96

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/095 ,  A61K31/185 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C61/39 ,  C07C62/34 ,  C07C251/48 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/69 ,  C07D239/26 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D307/79 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof, which is useful in treating or preventing disorders mediated by a peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) such as syndrome X, type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to syndrome X and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体，其可用于治疗或预防由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）介导的病症，例如综合征X，II型 糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化以及与X综合症和心血管疾病相关的其它疾病。

公开(公告)号：US20070037812A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10571961

申请日：2004-10-08

申请人： Leonard Winneroski ,  Yanping Xu ,  Jeremy York

发明人： Leonard Winneroski ,  Yanping Xu ,  Jeremy York

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/513 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4166

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/90 ,  C07C317/22 ,  C07C323/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/69 ,  C07D239/26

摘要： The present invention is directed to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof, which is useful in treating or preventing disorders mediated by a peroxisome proliferator activated receptor (PPAR), such as syndrome X, type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to syndrome X and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体，其可用于治疗或预防由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）介导的病症，例如综合征X ，II型糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化以及与X综合症和心血管疾病相关的其它疾病。

公开(公告)号：US20060217433A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US10542579

申请日：2004-02-10

申请人： Scott Conner ,  Lynn Gosset ,  Jonathan Green ,  Winton Jones ,  Nathan Mantlo ,  Donald Matthews ,  Daniel Mayhugh ,  Daryl Smith ,  Jennifer Vance ,  Xiaodong Wang ,  Alan Warshawsky ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu ,  Guoxin Zhu

发明人： Scott Conner ,  Lynn Gosset ,  Jonathan Green ,  Winton Jones ,  Nathan Mantlo ,  Donald Matthews ,  Daniel Mayhugh ,  Daryl Smith ,  Jennifer Vance ,  Xiaodong Wang ,  Alan Warshawsky ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/195 ,  C07D333/64

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/00 ,  A61K45/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C323/49 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D215/36 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a compound of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or stereoisomers thereof, which are useful in treating or preventing disorders mediated by a peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) such as syndrome X, type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to syndrome X and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体，其可用于治疗或预防由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）介导的病症，例如综合征X型 II型糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化以及与X综合症和心血管疾病有关的其他疾病。

公开(公告)号：US20050245584A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11054226

申请日：2005-02-09

申请人： Dawn Brooks ,  Alexander Godfrey ,  Sarah Jones ,  James McCarthy ,  Christopher Rito ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu

发明人： Dawn Brooks ,  Alexander Godfrey ,  Sarah Jones ,  James McCarthy ,  Christopher Rito ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D263/30 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds represented by the following structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, wherein: n is 2, 3, or 4 and W is CH2, CH(OH), C(O) or O; R1 is an unsubstituted or substituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl-alkyl, heteroaryl-alkyl, cycloalkyl-alkyl, or t-butyl; R2 is H, alkyl, haloalkyl or phenyl; Y is an unsubstituted or substituted thiophen-2,5-diyl or phenylene; R3 is alkyl or haloalkyl; R4 is a substituted or unsubstituted phenyl, naphthyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, quinolyl, pyridyl or benzo[1,3]dioxol-5-yl group; and R5 is H, alkyl, or aminoalkyl; are useful for modulating a peroxisome proliferator activated receptor, particularly in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 由以下结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，其中：n为2,3或4，W为CH 2，CH（OH），C （O）或O; R 1是未取代或取代的芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，芳基 - 烷基，杂芳基 - 烷基，环烷基 - 烷基或叔丁基; R2是H，烷基，卤代烷基或苯基; Y是未取代或取代的噻吩-2,5-二基或亚苯基; R3是烷基或卤代烷基; R4是取代或未取代的苯基，萘基，1,2,3,4-四氢萘基，喹啉基，吡啶基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基; 并且R 5是H，烷基或氨基烷基; 可用于调节过氧化物酶体增殖物激活受体，特别是用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20050020652A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10496770

申请日：2002-11-26

申请人： Tracey Gibson ,  Richard Johnston ,  Nathan Mantlo ,  Richard Thompson ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu ,  Xiaodong Wang

发明人： Tracey Gibson ,  Richard Johnston ,  Nathan Mantlo ,  Richard Thompson ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu ,  Xiaodong Wang

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/66 ,  C07D233/70 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4166

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D233/32 ,  C07D233/70 ,  C07D233/76 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to compounds represented by the following structural Formula (I), (a) R1 is selected from the group consisting of hydrogen, substituted or unsubstituted group selected from C1-C8 alkyl, aryl-C0-4-alkyl, heteroaryl-C0-4-alkyl, C6 cycloalkylaryl-C0-2-alkyl, and —CH2—C(O)—R17-R18, wherein R17 is O or NH and R18 is optionally substituted benzyl; (b) R2 is selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, aryl-C0-4-alkyl, heteroaryl-C0-4-alkyl, C1-C4 alkyl sulfonamide, C1-C4 alkyl amide, OR10 and C3-C6 cycloalkyl; (c) W is O or S; (d) X is an optionally substituted C1-C5 alkylene linker wherein one carbon atom of the linker may optionally be replaced with O, NH, S, and optionally two carbons together may form a double bond; (e) Y is selected from the group consisting of C, O, S, NH and a single bond; and (f) E is selected from the group consisting of C(R3) (R4)A, A, and a substituted or unsubstituted group selected from the group consisting of (CH2)n COOR19.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式（I）表示的化合物，（a）R 1选自氢，取代或未取代的选自C 1 -C 8烷基，芳基-C 0-4 - 烷基，杂芳基 -C 0-4 - 烷基，C6环烷基芳基-C0-2 - 烷基和-CH2-C（O）-R17-R18，其中R17是O或NH，R18是任选取代的苄基; （b）R 2选自C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烯基，芳基-C 0-4 - 烷基，杂芳基-C 0-4 - 烷基，C 1 -C 4烷基磺酰胺，C 1 -C 4烷基酰胺，OR 10 和C 3 -C 6环烷基; （c）W为O或S; （d）X是任选取代的C1-C5亚烷基连接体，其中连接体的一个碳原子可以任选地被O，NH，S取代，并且任选地两个碳可以一起形成双键; （e）Y选自C，O，S，NH和单键; 和（f）E选自C（R 3）（R 4）A，A和选自（CH 2）n COOR 19的取代或未取代的基团。

公开(公告)号：US08148534B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12297910

申请日：2007-04-25

申请人： Renhua Li ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

发明人： Renhua Li ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

IPC分类号： C07D405/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) possessing 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了新颖的式I化合物：（I）具有11＆amp; -HSD 1型拮抗剂活性，以及​​制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍以及与其相关的其它病症的方法。 -HSD类型1活动。

公开(公告)号：US20090239911A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12297877

申请日：2007-04-24

申请人： Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Jeremy Schulenburg York ,  Alexei Pavlovych Krasutsky

发明人： Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Jeremy Schulenburg York ,  Alexei Pavlovych Krasutsky

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  C07D231/10 ,  A61K31/415 ,  C07D401/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征和与11beta-HSD 1型相关的其它病症的方法 活动。

公开(公告)号：US20090156571A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12297349

申请日：2007-04-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D405/14 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: possessing 11 β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11 β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11个β-HSD 1型拮抗剂活性的新颖的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍和与11β相关的其它病症的方法 -HSD类型1活动。

公开(公告)号：US07045545B1

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US09890311

申请日：2000-01-19

申请人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Daniel Timothy Kohlman ,  Sidney Xi Liang ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Yao-Chang Xu ,  Yanping Xu

发明人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Daniel Timothy Kohlman ,  Sidney Xi Liang ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Yao-Chang Xu ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/36

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D405/06

摘要： The present invention provides serotonergic aminoalkylbenzofurans of Formula (I): where R, R1, R2, R3, R4, R4′, R5, R5′, and R12 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的5-羟色胺氨基烷基苯并呋喃：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4， R 4，R 4，R 5，R 5和R 12如上所述 在规范中。

公开(公告)号：US06881733B1

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10031414

申请日：2000-07-21

申请人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Brian Eugene Cunningham ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Matthew Robert Reinhard ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Freddie Craig Stevens ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu ,  Yao-Chang Xu

发明人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Brian Eugene Cunningham ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Matthew Robert Reinhard ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Freddie Craig Stevens ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu ,  Yao-Chang Xu

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/55 ,  A61P25/24 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present invention provides serotonergic benzofurans of Formula (I): where A, R, R1, R2, R3, and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的5-羟色胺能的苯并呋喃：其中A，R，R 1，R 2，R 3和R 3， SUP> 4 如说明书中所述。