公开(公告)号：US20050014840A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10838856

申请日：2004-05-04

申请人： Zaheer Abbas ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Daniel Getman ,  Robert Heintz ,  Joseph McDonald ,  Brent Mischke

发明人： Zaheer Abbas ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Daniel Getman ,  Robert Heintz ,  Joseph McDonald ,  Brent Mischke

IPC分类号： C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C323/49 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D295/13 ,  C07D317/62 ,  C07D409/04 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C323/49 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D317/62 ,  C07D409/04

摘要： This invention is directed to proteinase (protease) inhibitors, and more particularly to thiol sulfonamide inhibitors for matrix metalloproteinase 13(MMP-13), compositions of proteinase inhibitors, intermediates for the syntheses of proteinase inhibitors, processes for the preparation of proteinase inhibitors and processes for treating pathological conditions associated with pathological matrix metalloproteinase activity related to MMP-13.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白酶（蛋白酶）抑制剂，更具体地涉及用于基质金属蛋白酶13（MMP-13）的硫醇磺酰胺抑制剂，蛋白酶抑制剂的组合物，用于合成蛋白酶抑制剂的中间体，用于制备蛋白酶抑制剂的方法和方法 用于治疗与MMP-13相关的病理基质金属蛋白酶活性相关的病理状况。

公开(公告)号：US20050075374A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10867391

申请日：2004-06-14

申请人： Louis Bedell ,  Joseph McDonald ,  Thomas Barta ,  Daniel Becker ,  Shashidhar Rao ,  John Freskos ,  Brent Mischke ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Clara Villamil

发明人： Louis Bedell ,  Joseph McDonald ,  Thomas Barta ,  Daniel Becker ,  Shashidhar Rao ,  John Freskos ,  Brent Mischke ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Clara Villamil

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D211/84 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D295/15 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： A sulfonyl aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a treatment process that comprises administering a contemplated sulfonyl aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

摘要翻译： 公开了包括抑制基质金属蛋白酶活性的磺酰芳族或杂芳族环异羟肟酸化合物，其处理方法包括将具有MMP酶抑制有效量的考虑的磺酰芳族或杂芳族环异羟肟酸化合物施用于具有条件 与病理基质金属蛋白酶活性相关。

公开(公告)号：US20080118969A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US12021735

申请日：2008-01-29

申请人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

发明人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

IPC分类号： C12N7/06

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, compositions, and methods for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这样的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及用于抑制逆转录病毒蛋白酶（例如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶），预防性逆转录病毒感染或逆转录病毒扩散的选择的新化合物，组合物和方法， 并治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US20080103311A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US12000244

申请日：2007-12-11

申请人： John Tally ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

发明人： John Tally ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

IPC分类号： C07D217/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基乙基氨基化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20060276493A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11433797

申请日：2006-05-15

申请人： Michael Vasquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Deborah Bertenshaw ,  Robert Heintz

发明人： Michael Vasquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Deborah Bertenshaw ,  Robert Heintz

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/381 ,  A61K31/34 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/45 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as-inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是HIV蛋白酶的抑制剂是有效的。

公开(公告)号：US20050004230A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10793672

申请日：2004-03-05

申请人： John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

发明人： John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  C07C233/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基胺化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US20070078173A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11526101

申请日：2006-09-25

申请人： Michael Vazquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Robert Heintz ,  Deborah Bertenshaw

发明人： Michael Vazquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Robert Heintz ,  Deborah Bertenshaw

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/18 ,  C07D213/24 ,  C07C311/45

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20060166895A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US11331344

申请日：2006-01-13

申请人： John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

发明人： John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US20050267171A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11110943

申请日：2005-04-21

申请人： Michael Vazquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Deborah Bertenshaw ,  Robert Heintz

发明人： Michael Vazquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Deborah Bertenshaw ,  Robert Heintz

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C323/67 ,  C07C327/42 ,  C07D209/08 ,  C07D213/24 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/45 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20060264483A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11397055

申请日：2006-04-04

申请人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  Joseph McDonald

发明人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  Joseph McDonald

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/343 ,  C07D417/02 ,  C07D277/62 ,  C07D263/60 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07C317/44 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D249/20 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D311/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18

摘要： Selected sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamine sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.