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    Synthesis of 2-alkylcysteine via substituted thiazoline ester
    7.
    发明申请
    Synthesis of 2-alkylcysteine via substituted thiazoline ester 有权
    通过取代噻唑啉酯合成2-烷基半胱氨酸

    公开(公告)号：US20030236435A1

    公开(公告)日：2003-12-25

    申请号：US10439282

    申请日：2003-05-15

    申请人： Genzyme Corporation

    发明人： Rayomand H. Gimi ,  Mukund S. Chorghade ,  Sunil V. Mhaskar

    IPC分类号： C07C323/52

    CPC分类号： C07C227/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/36 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C257/08 ,  C07C319/02 ,  C07C319/06 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07D277/12 ,  C07D303/24 ,  C07C323/58

    摘要： Non-natural amino acids such as 2-alkylated amino acids allow for the synthesis of a wider variety of peptidal and non-peptidal pharmaceutically active agents. In one embodiment, the present invention relates to a method of preparing a 2-alkylcysteine comprising condensing cysteine with an aryl nitrile to form a 2-arylthiazoline-4-carboxylic acid, esterifying the 2-arylthiazoline-4-carboxylic acid using a substituted or unsubstituted alcohol group comprising one or more chiral carbons, and alkylating at the 4-position of the thiazoline ring to form a 2-aryl-4-alkyl-thiazoline-4-carboxylic acid ester. The chiral templates present in the thiazoline carboxylic acid ester can provide face selectivity, and consequently desired stereochemistry, during the delivery of an alkyl group to the 4-position of the thiazoline ring. The present invention also discloses a method of preparing a class of iron chelating agents related to desferrithiocin, all of which contain a thiazoline ring. In one embodiment, an aryl nitrile is condensed with cysteine or a 2-alkyl cysteine.

    摘要翻译： 非天然氨基酸例如2-烷基化氨基酸允许合成更多种类的肽和非肽类药物活性剂。 在一个实施方案中，本发明涉及制备2-烷基半胱氨酸的方法，其包括将半胱氨酸与芳基腈缩合以形成2-芳基噻唑啉-4-羧酸，使用取代或取代的2-芳基噻唑啉-4-羧酸酯化2-芳基噻唑啉-4-羧酸 包含一个或多个手性碳的未取代的醇基，在噻唑啉环的4-位烷基化，形成2-芳基-4-烷基 - 噻唑啉-4-羧酸酯。 存在于噻唑啉羧酸酯中的手性模板可以在将烷基递送至噻唑啉环的4-位期间提供面选择性，并因此提供所需的立体化学。 本发明还公开了一种制备与脱铁硫杆菌相关的一类铁螯合剂的方法，所述铁螯合剂全部含有噻唑啉环。 在一个实施方案中，芳基腈与半胱氨酸或2-烷基半胱氨酸缩合。

    Imines of alkyl 4-halomethylbenzoates
    10.
    发明授权
    Imines of alkyl 4-halomethylbenzoates 失效
    亚胺的4-卤代甲基苯甲酸烷基酯

    公开(公告)号：US4492657A

    公开(公告)日：1985-01-08

    申请号：US488126

    申请日：1983-04-25

    申请人： Lorenz Heiss

    发明人： Lorenz Heiss

    IPC分类号： C07C257/08 ,  C07C67/00 ,  C07C241/00 ,  C07C119/20

    CPC分类号： C07C257/08

    摘要： New alkyl (4-halomethyl)iminobenzoates of the formula ##STR1## and their HCl or HBr salts, R denoting C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxyethyl and X denoting Cl or Br. These compounds are prepared by reaction of p-cyanobenzyl chloride or p-cyanobenzyl bromide with a C.sub.1 -C.sub.4 -alcohol or C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxyethanol in the presence of hydrogen chloride or bromide. The new imines serve as intermediate products, inter alia for the preparation of optical brighteners of the bisbenzoxazolylstilbene class.

    摘要翻译： 式（IMAGE）的新的烷基（4-卤甲基）亚氨基苯甲酸酯及其HCl或HBr盐，R表示C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基乙基，X表示Cl或Br。 这些化合物是通过在氯化氢或溴化氢存在下使对氰基苄基氯或对氰基苄基溴与C 1 -C 4醇或C 1 -C 4 - 烷氧基乙醇反应来制备的。 新的亚胺作为中间体产品，尤其用于制备双苯并恶唑基茋类荧光增白剂。