公开(公告)号：US11987551B2

公开(公告)日：2024-05-21

申请号：US17372383

申请日：2021-07-09

申请人： Renovel Innovations, Inc

发明人： Bishwajit Nag ,  Ananda Sen ,  Nitish Nag ,  Arjun Sanyal ,  Srinivasan Narasimhan

IPC分类号： C07C69/618 ,  C07C219/28 ,  C07C251/86 ,  C07C257/08 ,  C07C291/00

CPC分类号： C07C69/618 ,  C07C219/28 ,  C07C251/86 ,  C07C257/08 ,  C07C291/00

摘要： Novel Styryl Carboxylate derivatives are provided which exhibit activity for the treatment of immunological diseases, inflammation, obesity, hyperlipidemia, hypertension, neurological diseases, and diabetes.

公开(公告)号：US07582668B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11598250

申请日：2006-11-08

申请人： Xiangping Qian ,  Luke W. Ashcraft ,  Jianchao Wang ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Gustave Bergnes ,  Bradley P. Morgan ,  David J. Morgans, Jr. ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin J. Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

发明人： Xiangping Qian ,  Luke W. Ashcraft ,  Jianchao Wang ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Gustave Bergnes ,  Bradley P. Morgan ,  David J. Morgans, Jr. ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin J. Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/08 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/26 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C307/10 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/61 ,  C07D233/70 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D263/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D285/02 ,  C07D285/125 ,  C07D295/145 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

摘要： Provided are compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof which may be useful for the treatment of cancer or other proliferative disorders.

摘要翻译： 提供了可用于治疗癌症或其它增殖性疾病的式I化合物及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20080255182A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12007143

申请日：2008-01-07

申请人： Xiangping Qian ,  Andrew I. McDonald ,  Han-Jie Zhou ,  Luke W. Ashcraft ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Jennifer Kuo Chen Huang ,  Jianchao Wang ,  David J. Morgans ,  Bradley P. Morgan ,  Gustave Bergnes ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

发明人： Xiangping Qian ,  Andrew I. McDonald ,  Han-Jie Zhou ,  Luke W. Ashcraft ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Jennifer Kuo Chen Huang ,  Jianchao Wang ,  David J. Morgans ,  Bradley P. Morgan ,  Gustave Bergnes ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/08 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/26 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C307/10 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/61 ,  C07D233/70 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D263/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D285/02 ,  C07D285/125 ,  C07D295/145 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of one or more mitotic kinesins are disclosed.

摘要翻译： 公开了通过调节一种或多种有丝分裂驱动蛋白的活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

公开(公告)号：US20070149516A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11598250

申请日：2006-11-08

申请人： Xiangping Qian ,  Luke Ashcraft ,  Jianchao Wang ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Gustave Bergnes ,  Bradley Morgan ,  David Morgans ,  Dashyant Dhanak ,  Steven Knight ,  Nicholas Adams ,  Cynthia Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

发明人： Xiangping Qian ,  Luke Ashcraft ,  Jianchao Wang ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Gustave Bergnes ,  Bradley Morgan ,  David Morgans ,  Dashyant Dhanak ,  Steven Knight ,  Nicholas Adams ,  Cynthia Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/08 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/26 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C307/10 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/61 ,  C07D233/70 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D263/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D285/02 ,  C07D285/125 ,  C07D295/145 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of one or more mitotic kinesins are disclosed.

公开(公告)号：US07115769B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10438757

申请日：2003-05-15

申请人： Rayomand H. Gimi ,  Mukund S. Chorghade

发明人： Rayomand H. Gimi ,  Mukund S. Chorghade

IPC分类号： C07C323/52

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/36 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C257/08 ,  C07C319/02 ,  C07C319/06 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07D277/12 ,  C07D303/24 ,  C07C323/58

摘要： Non-natural amino acids such as 2-alkylated amino acids allow for the synthesis of a wider variety of peptidal and non-peptidal pharmaceutically active agents. In one embodiment, the present invention provides methods of preparing 2-alkylcysteine derivatives. In another embodiment, the method comprises forming a 2-alkylcysteine derivative from a cysteine derivative in the presence of a phase transfer catalyst. In particular, the present invention provides methods for preparing 2-methylcysteine derivatives.The present invention also discloses a method of preparing a class of iron chelating agents related to desferrithiocin, all of which contain a thiazoline ring. In one aspect, an aryl nitrile or imidate is condensed with cysteine or a 2-alkyl cysteine. The present invention also relates to the preparation of 4,5-dihydro-2-(2,4-dihydroxyphenyl)-4-alkyl-thiazole-4-carboxylic acids, such as 4,5-dihydro-2-(2,4-dihydroxyphenyl)-4-methyl-thiazole-4-carboxylic acid.

公开(公告)号：US07002036B2

公开(公告)日：2006-02-21

申请号：US10438770

申请日：2003-05-15

申请人： Mukund S. Chorghade ,  Mukund K. Gurjar ,  Debendra K. Mohapatra

发明人： Mukund S. Chorghade ,  Mukund K. Gurjar ,  Debendra K. Mohapatra

IPC分类号： C07C34/00

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/36 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C257/08 ,  C07C319/02 ,  C07C319/06 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07D277/12 ,  C07D303/24 ,  C07C323/58

摘要： Non-natural amino acids such as 2-alkylated amino acids allow for the synthesis of a wider variety of peptidal and non-peptidal pharmaceutically active agents. A method of preparing a 2-alkyl amino acid involves a Michael-type addition of a nucleophile to a dialkyl 2-methylidenylpropan-1,3-dioate and the conversion of a ester moiety into an amino moiety. The present invention also discloses a method of preparing a class of iron chelating agents related to desferrithiocin, all of which contain a thiazoline ring. In this method, an aryl nitrile or imidate is condensed with cysteine, a 2-alkyl cysteine, or a cysteine ester.

公开(公告)号：US06903220B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10439313

申请日：2003-05-15

申请人： Mukund S. Chorghade ,  Mukund K. Gurjar ,  Bhanu M. Chanda

发明人： Mukund S. Chorghade ,  Mukund K. Gurjar ,  Bhanu M. Chanda

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/426 ,  A61P7/02 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  C07B53/00 ,  C07B55/00 ,  C07B61/00 ,  C07C217/46 ,  C07C227/18 ,  C07C229/06 ,  C07C229/42 ,  C07C249/02 ,  C07C253/00 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C257/08 ,  C07C319/02 ,  C07C319/06 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C323/00 ,  C07C323/25 ,  C07C323/35 ,  C07C323/52 ,  C07C323/56 ,  C07C323/58 ,  C07D213/55 ,  C07D233/16 ,  C07D237/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/08 ,  C07D277/12 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/56 ,  C07D303/24 ,  C07C321/00

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/36 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C257/08 ,  C07C319/02 ,  C07C319/06 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07D277/12 ,  C07D303/24 ,  C07C323/58

摘要： Non-natural amino acids such as 2-alkylated amino acids allow for the synthesis of a wider variety of peptidal and non-peptidal pharmaceutically active agents. A method of preparing a 2-alkyl amino acid involves reacting cysteine (or a salt or an ester thereof) and an aryl carboxylic acid to form a thiazoline ring, stereospecifically alkylating the thiazoline ring, and hydrolyzing the thiazoline ring to obtain a 2-alkylcysteine (or related compound). The present invention also discloses a method of preparing a class of iron chelating agents related to desferrithiocin, all of which contain a thiazoline ring. In this method, an aryl nitrile or imidate is condensed with cysteine, a 2-alkyl cysteine, or a cysteine ester.

摘要翻译： 非天然氨基酸例如2-烷基化氨基酸允许合成更多种类的肽和非肽类药物活性剂。 制备2-烷基氨基酸的方法包括使半胱氨酸（或其盐或其酯）和芳基羧酸反应形成噻唑啉环，立体特异性烷基化噻唑啉环，并水解噻唑啉环以获得2-烷基半胱氨酸 （或相关化合物）。 本发明还公开了一种制备与脱铁硫杆菌相关的一类铁螯合剂的方法，所述铁螯合剂全部含有噻唑啉环。 在该方法中，芳基腈或亚氨酸酯与半胱氨酸，2-烷基半胱氨酸或半胱氨酸酯缩合。

公开(公告)号：US20030236435A1

公开(公告)日：2003-12-25

申请号：US10439282

申请日：2003-05-15

申请人： Genzyme Corporation

发明人： Rayomand H. Gimi ,  Mukund S. Chorghade ,  Sunil V. Mhaskar

IPC分类号： C07C323/52

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/36 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C257/08 ,  C07C319/02 ,  C07C319/06 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07D277/12 ,  C07D303/24 ,  C07C323/58

摘要： Non-natural amino acids such as 2-alkylated amino acids allow for the synthesis of a wider variety of peptidal and non-peptidal pharmaceutically active agents. In one embodiment, the present invention relates to a method of preparing a 2-alkylcysteine comprising condensing cysteine with an aryl nitrile to form a 2-arylthiazoline-4-carboxylic acid, esterifying the 2-arylthiazoline-4-carboxylic acid using a substituted or unsubstituted alcohol group comprising one or more chiral carbons, and alkylating at the 4-position of the thiazoline ring to form a 2-aryl-4-alkyl-thiazoline-4-carboxylic acid ester. The chiral templates present in the thiazoline carboxylic acid ester can provide face selectivity, and consequently desired stereochemistry, during the delivery of an alkyl group to the 4-position of the thiazoline ring. The present invention also discloses a method of preparing a class of iron chelating agents related to desferrithiocin, all of which contain a thiazoline ring. In one embodiment, an aryl nitrile is condensed with cysteine or a 2-alkyl cysteine.

摘要翻译： 非天然氨基酸例如2-烷基化氨基酸允许合成更多种类的肽和非肽类药物活性剂。 在一个实施方案中，本发明涉及制备2-烷基半胱氨酸的方法，其包括将半胱氨酸与芳基腈缩合以形成2-芳基噻唑啉-4-羧酸，使用取代或取代的2-芳基噻唑啉-4-羧酸酯化2-芳基噻唑啉-4-羧酸 包含一个或多个手性碳的未取代的醇基，在噻唑啉环的4-位烷基化，形成2-芳基-4-烷基 - 噻唑啉-4-羧酸酯。 存在于噻唑啉羧酸酯中的手性模板可以在将烷基递送至噻唑啉环的4-位期间提供面选择性，并因此提供所需的立体化学。 本发明还公开了一种制备与脱铁硫杆菌相关的一类铁螯合剂的方法，所述铁螯合剂全部含有噻唑啉环。 在一个实施方案中，芳基腈与半胱氨酸或2-烷基半胱氨酸缩合。

公开(公告)号：US5869067A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US311790

申请日：1994-09-26

申请人： Jean-Phillippe Rocher ,  Jean-Michel Bernardon

发明人： Jean-Phillippe Rocher ,  Jean-Michel Bernardon

IPC分类号： A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  C07C251/24 ,  C07C257/08 ,  C07C257/18 ,  C07C327/58 ,  A61K9/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/085 ,  A61K31/095 ,  A61K31/33

CPC分类号： A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  C07C251/24 ,  C07C257/08 ,  C07C257/18 ,  C07C327/58 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/74

摘要： The present invention relates to new aromatic compounds, to their preparation and to their use in human and veterinary medicine and in cosmetic compositions.

摘要翻译： 本发明涉及新的芳族化合物，其制备方法及其在人和兽医学和化妆品组合物中的用途。

公开(公告)号：US4987135A

公开(公告)日：1991-01-22

申请号：US324559

申请日：1989-03-16

申请人： Takahiro Haga ,  Nobutoshi Yamada ,  Hideo Sugi ,  Toru Koyanagi ,  Hiroshi Okada

发明人： Takahiro Haga ,  Nobutoshi Yamada ,  Hideo Sugi ,  Toru Koyanagi ,  Hiroshi Okada

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  C07C257/08 ,  C07C275/54 ,  C07C313/34 ,  C07C323/44 ,  C07C327/58 ,  C07C329/04 ,  C07C381/04 ,  C07C381/08 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07F9/24 ,  C07F9/6512

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C257/08 ,  C07C327/58 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07F9/65127 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： A substituted benzene derivative represented by a formula: ##STR1## where A represents: ##STR2## wherein X is a hydrogen atom, a halogen atom or a nitro group, R.sup.1 is --X.sup.1 Z.sup.1 (X.sup.1 is an oxygen atom or a sulfur atom and Z.sup.1 is a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted alkenyl group, a substituted or unsubstituted alkynyl group, a substituted or unsubstituted aryl group or a substituted or unsubstituted heteroaryl group), --COZ.sup.1 group (Z.sup.1 is as defined above), ##STR3## group (Z.sup.1 is as defined above, Z.sup.2 is --CO.sub.2 Z.sup.3 wherein Z.sup.3 is the same as Z.sup.1, or --SO.sub.2 Z.sup.3 wherein Z.sup.3 is as defined above and n is 0 or 1), ##STR4## (Z.sup.1 and Z.sup.3 are as defined above) or ##STR5## (X.sup.2, X.sup.3 and X.sup.4 are, respectively, an oxygen atom or a sulfur atom and Z.sup.4 and Z.sup.5 are the same as Z.sup.1), and R.sup.3 is a nitro group or ##STR6## (R.sup.4 and R.sup.5 are, respectively, an alkyl group, or they may form a heterocyclic group together with the adjacent nitrogen atom), or ##STR7## wherein X and R.sup.3 are as defined above and R.sup.2 is --X.sup.1 Z.sup.1 (X.sup.1 and Z.sup.1 are as defined above); Y is a halogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted alkoxy group, a substituted or unsubstituted alkylthio group, a nitro group or ##STR8## (R.sup.6 and R.sup.7 are, respectively, a substituted or unsubstituted alkyl group); R is ##STR9## (R.sup.8 is the same as Y and q is an integer of 1 to 4), ##STR10## (R.sup.8 is as defined above, and r is an integer of 1 to 3) or ##STR11## (R.sup.8 and r are defined above); and m is an integer, of 1 to 4, or its salt.