公开(公告)号：WO2010023685A2

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：PCT/IN2009/000461

申请日：2009-08-20

申请人： MATRIX LABORATORIES LIMITED ,  KARUSALA, Nageswara, Rao ,  CHAVHAN, Bhausaheb, Shrirang ,  GOSULA, Veera, Venkata, Satya Surya, Appala, Narasimha, Tataji ,  DATTA, Debashish

发明人： KARUSALA, Nageswara, Rao ,  CHAVHAN, Bhausaheb, Shrirang ,  GOSULA, Veera, Venkata, Satya Surya, Appala, Narasimha, Tataji ,  DATTA, Debashish

IPC分类号： C07D265/22

CPC分类号： C07D265/22

摘要： The present invention relates to a crystalline form of 2-(2-hydroxyphenyl) benz [e] [1, 3] oxazin-4-one, a process for production thereof and its use in the preparation of 4- (3, 5-bis (2-hydroxyphenyl)-1H-1, 2, 4-triazol-1-yl) benzoic acid. The improved process for the preparation 4-(3,5-bis (2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl) benzoic acid (Deferasirox), wherein salicylic chloride is reacted with salicylamide in presence of a solvent to give acyl compound, which is heated to higher temperature in-situ to undergo cyclization to obtain crystalline form of 2-(2-hydroxyphenyl) benz [e] [1, 3] oxazin-4-on and further reaction with hydrazino benzoic acid to give 4-(3,5- bis(2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzoic acid.

摘要翻译： 本发明涉及2-（2-羟基苯基）苯并[e] [1,3]恶嗪-4-酮的结晶形式，其制备方法及其在制备中的用途 的4-（3,5-二（2-羟基苯基）-1H-1,2,4-三唑-1-基）苯甲酸。 制备4-（3,5-双（2-羟基苯基）-1H-1,2,4-三唑-1-基）苯甲酸（Deferasirox）的改进方法，其中水杨酰氯与水杨酰胺在 得到酰基化合物的溶剂，将其原位加热至较高温度以进行环化以获得2-（2-羟基苯基）苯并[e] [1,3]恶嗪-4-酮的结晶形式，并进一步与肼基反应 苯甲酸反应，得到4-（3,5-双（2-羟基苯基）-1H-1,2,4-三唑-1-基）苯甲酸。

公开(公告)号：WO2009094956A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：PCT/CZ2008/000068

申请日：2008-06-16

申请人： FARMAK, A.S. ,  MELNICKY, Radek ,  HRADIL, Pavel ,  KVAPIL, Lubomir ,  GREPL, Martin ,  SLEZAR, Petr

发明人： MELNICKY, Radek ,  HRADIL, Pavel ,  KVAPIL, Lubomir ,  GREPL, Martin ,  SLEZAR, Petr

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D265/22

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D265/22

摘要： A method for preparing 4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl)-[1,2,4]triazol-1-yl]benzoic acid of formula (I) by reaction of 2-(2-hydroxyphenyl)benz[e][1,3]oxazin-4-one of formula (II) with 4-hydrazinobenzoic acid of formula (III) in an organic acid or in a mixture of an organic acid and an organic solvent.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基苯基）苯并[d]吡啶的制备制备式（I）的4- [3,5-双（2-羟基苯基） - [1,2,4]三唑-1-基]苯甲酸的方法， e] [1,3]恶嗪-4-酮与式（III）的4-肼基苯甲酸在有机酸或有机酸和有机溶剂的混合物中反应。

公开(公告)号：WO2008003141A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：PCT/AU2007/000934

申请日：2007-07-05

申请人： FIBROTECH THERAPEUTICS PTY LTD ,  THE UNIVERSITY OF MELBOURNE ,  WILLIAMS, Spencer, John ,  STAPLETON, David ,  ZAMMIT, Steven ,  KELLY, Darren, James ,  GILBERT, Richard, Ernest ,  KRUM, Henry

发明人： WILLIAMS, Spencer, John ,  STAPLETON, David ,  ZAMMIT, Steven ,  KELLY, Darren, James ,  GILBERT, Richard, Ernest ,  KRUM, Henry

IPC分类号： C07C235/38 ,  A61P13/12 ,  C07D213/643 ,  A61K31/435 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  C07D213/16 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  C07D295/03 ,  C07C231/02 ,  A61K31/4192 ,  C07D261/08 ,  A61P9/10 ,  A61K31/196 ,  A61P17/02 ,  C07D253/04 ,  A61K31/5375 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/5375 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D265/22 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108

摘要： Substituted cinnamoyl anthranilate compounds exhibiting anti-fibrotic activity; or derivatives thereof, analogues thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, and metabolites thereof; with the proviso that the compound is not Tranilast.

摘要翻译： 具有抗纤维化活性的取代的肉桂酰基邻氨基苯甲酸酯化合物; 或其衍生物，其类似物，其药学上可接受的盐及其代谢物; 条件是该化合物不是Tranilast。

公开(公告)号：WO2006094236A1

公开(公告)日：2006-09-08

申请号：PCT/US2006/007745

申请日：2006-03-03

申请人： SIRTRIS PHARMACEUTICALS, INC. ,  MILBURN, Michael ,  MILNE, Jill ,  BEMIS, Jean ,  NUNES, Joseph, J. ,  XIE, Roger ,  NORMINGTON, Karl, D. ,  VU, Chi, B.

发明人： MILBURN, Michael ,  MILNE, Jill ,  BEMIS, Jean ,  NUNES, Joseph, J. ,  XIE, Roger ,  NORMINGTON, Karl, D. ,  VU, Chi, B.

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/435 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00 ,  C07D241/42 ,  C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D265/22 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D277/66 ,  C07D235/18 ,  C07D241/42 ,  C07D263/57 ,  C07D265/22 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treatin and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benfit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

摘要翻译： 本文提供了新的沉默调节蛋白的调节化合物及其使用方法。 沉默调节蛋白的调节化合物可用于增加细胞的寿命，并且治疗和/或预防各种各样的疾病和病症，包括例如与老化或紧张相关的疾病或病症，糖尿病，肥胖症，神经变性疾病， 心血管疾病，凝血障碍，炎症，癌症和/或潮红以及由线粒体活性增加所致的疾病或病症。 还提供了包含与另一种治疗剂组合的沉默调节蛋白的调节化合物的组合物。

公开(公告)号：WO2004063163A1

公开(公告)日：2004-07-29

申请号：PCT/US2003/040942

申请日：2003-12-18

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： PROUDFOOT, John, Robert ,  REGAN, John, Robinson ,  THOMSON, David, S. ,  KUZMICH, Daniel ,  LEE, Thomas, Wai-Ho ,  HAMMACH, Abdelhakim ,  RALPH, Mark, Stephen ,  ZINDELL, Renee ,  BEKKALI, Younes

IPC分类号： C07D215/22

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D279/12 ,  C07D279/16 ,  C07D295/092 ,  C07D295/112 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R 1 , R 2 R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and X are as defiend herein for Formula (IA) and Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocoricoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X的式（I）化合物在本文中对于式（IA）和式 IB），或互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：WO2003016292A1

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：PCT/EP2002/008709

申请日：2002-08-05

申请人： CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC. ,  RAVICHANDRAN, Ramanathan ,  PASTOR, Stephen, Daniel ,  JUDD, Deborah ,  BABIARZ, Joseph, Edmund ,  NAUGHTON, Andrew, Brian ,  WOOD, Mervin, Gale ,  DEBELLIS, Anthony, David ,  XIONG, Rong ,  DETLEFSEN, Robert, Edward ,  SUHADOLNIK, Joseph

发明人： RAVICHANDRAN, Ramanathan ,  PASTOR, Stephen, Daniel ,  JUDD, Deborah ,  BABIARZ, Joseph, Edmund ,  NAUGHTON, Andrew, Brian ,  WOOD, Mervin, Gale ,  DEBELLIS, Anthony, David ,  XIONG, Rong ,  DETLEFSEN, Robert, Edward ,  SUHADOLNIK, Joseph

IPC分类号： C07D265/22

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D239/74 ,  C07D239/86 ,  C07D249/20 ,  C07D265/22 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to novel ultraviolet light absorbers of the benzoxazinone, oxanilide, benzylidene malonate, quinazoline and benzotriazole classes. The invention also relates to polymer and photographic compositions stabilized against the deleterious effects of light induced degradation which comprise the novel ultraviolet light absorbers.

摘要翻译： 本发明涉及苯并恶嗪酮，草酰苯胺，丙二酸亚苄酯，喹唑啉和苯并三唑类的新型紫外光吸收剂。 本发明还涉及针对包含新型紫外光吸收剂的光诱导降解的有害影响而稳定的聚合物和照相组合物。

公开(公告)号：WO0228841A3

公开(公告)日：2002-08-01

申请号：PCT/US0130851

申请日：2001-10-02

申请人： MOLECULAR PROBES INC

发明人： HAUGLAND RICHARD P ,  STEINBERG THOMAS H ,  PATTON WAYNE P ,  ZHENJUN DIWU

IPC分类号： G01N33/532 ,  C07D239/91 ,  C07D239/94 ,  C07D249/08 ,  C07D263/60 ,  C07D265/22 ,  C07D277/66 ,  C07D401/04 ,  G01N33/58

CPC分类号： C07D265/22 ,  C07D239/91 ,  Y10T436/143333 ,  Y10T436/200833

摘要： Novel fluorescent derivitization reagents are described that are suitable for coupling to biomolecules that contain aldehyde or ketone functional groups. The method of treating a sample with the derivativization reagents is described. The reagents are particularly useful for labeling glycoproteins or glycopeptides, nucleic acids, and lipopolysaccharides in electrophoresis gels.

摘要翻译： 描述了适用于与含有醛或酮官能团的生物分子偶联的新的荧光衍生试剂。 描述了用衍生化试剂处理样品的方法。 这些试剂特别适用于标记电泳凝胶中的糖蛋白或糖肽，核酸和脂多糖。

公开(公告)号：WO99048878A1

公开(公告)日：1999-09-30

申请号：PCT/DK1999/000138

申请日：1999-03-17

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  C07D265/22 ,  C07D413/04 ,  C07D265/20 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D279/08

CPC分类号： C07D265/22 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  C07D413/04

摘要： The use of compounds of general formula (I) as factor VII-tissue factor inhibitors as well as novel benzoaxin derivatives are disclosed. The compounds of general formula (I) and pharmaceutical acceptable salts thereof have been shown to be inhibitors of factor VIIa-tissue factor activity. The compounds show anticoagulant properties. The compounds are useful for the treatment of deficiencies of blood clotting factors or the effects of inhibitors to blood clotting factors. Methods for inhibiting clotting activity are disclosed.

摘要翻译： 公开了使用通式（I）的化合物作为因子VII-组织因子抑制剂以及新的苯并三嗪衍生物。 通式（I）的化合物及其药学上可接受的盐已被证明是因子VIIa组织因子活性的抑制剂。 化合物显示抗凝血性。 该化合物可用于治疗凝血因子的缺陷或抑制剂对凝血因子的作用。 公开了抑制凝血活性的方法。

公开(公告)号：WO98054135A1

公开(公告)日：1998-12-03

申请号：PCT/JP1998/002411

申请日：1998-06-01

IPC分类号： C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D409/12 ,  G03F7/20 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  G03F7/2049 ,  Y10S977/915

摘要： Compounds represented by general formula (I) and pharmacologically acceptable salts and solvates thereof. The compounds inhibit the biosynthesis of triglycerides in the liver and also inhibit the secretion of lipoproteins containing apolipoprotein B from the liver. They are hence useful for the prevention/treatment of hyperlipemia (especially hyper-VLDL-emia) and diseases caused thereby, such as arteriosclerotic diseases, e.g., myocardial infarct, and pancreatitis. Wherein A represents -CR R -(CH2)i- (wherein R and R each represents hydrogen or alkyl), -CH=CH-, -O-CH2-, or -S(O)j-CH2-; B represents hydrogen or halogen; X represents -CR R R , -NR R , -(CH2-CH=C(CH3)-CH2)p-CH2CH=C(CH3)2, alkyl, cycloalkyl, phenyl, cinnamyl, or heteroaryl; Y represents -(CH2)q-, -CH=CH-, -NR -, oxygen, or a bond; Z represents carbonyl or a bond; K represents alkylene or a bond; L represents -CH=CH- or a bond; and M represents hydrogen, alkyl, cycloalkyl, phenyl, heterocycle, biphenyl, or diphenymethyl.

摘要翻译： 由通式（I）表示的化合物及其药理学上可接受的盐和溶剂化物。 该化合物抑制肝脏中甘油三酯的生物合成，并且还抑制从肝脏分泌含有载脂蛋白B的脂蛋白。 因此，它们可用于预防/治疗高脂血症（特别是超VLDL-emia）和由此引起的疾病，例如动脉硬化疾病，例如心肌梗死和胰腺炎。 其中A表示-CR 1 R 2 - （CH 2）i - （其中R 1和R 2各自表示氢或烷基）， - CH = CH-， - O-CH 2 - 或 - S（O）J-CH2-; B表示氢或卤素; X表示-CR 3 R 4 R 5，-NR 6 R 7， - （CH 2 -CH = C（CH 3）-CH 2）p-CH 2 CH = C（CH 3）2，烷基 ，环烷基，苯基，肉桂基或杂芳基; Y表示 - （CH 2）q - ， - CH = CH - ， - NR 8 - ，氧或键; Z表示羰基或键; K表示亚烷基或键; L表示-CH = CH-或键; M代表氢，烷基，环烷基，苯基，杂环，联苯或二苯甲基。

公开(公告)号：WO98045291A1

公开(公告)日：1998-10-15

申请号：PCT/US1998/007284

申请日：1998-04-10

IPC分类号： C07D239/88 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  C07D263/44 ,  C07D265/22 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/425 ,  C07D239/90

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D265/22 ,  C07D277/34 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel antidiabetic compounds, their tautomeric forms, their derivatives, their analogues, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them. This invention particularly relates to novel azolidinediones of general formula (I), their analogues, their derivatives, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及新的抗糖尿病化合物，其互变异构形式，其衍生物，其类似物，其立体异构体，其多晶型物，其药学上可接受的盐，其药学上可接受的溶剂合物和含有它们的药学上可接受的组合物。 本发明特别涉及通式（I）的新型唑烷二酮类，其类似物，其衍生物，其互变异构形式，其立体异构体，其多晶型物，其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂合物和含有它们的药物组合物。