公开(公告)号：WO2018137644A1

公开(公告)日：2018-08-02

申请号：PCT/CN2018/073961

申请日：2018-01-24

申请人： 南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 吴凌云 ,  张丽 ,  赵乐乐 ,  孙建军 ,  陈兆国 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07C211/35 ,  A61K31/13 ,  A61P35/04

摘要： 一种作为赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)抑制剂的环丙胺类化合物，具体涉及式(Ⅰ)所示的化合物及其药学上可接受的盐，还公开了在制备治疗与LSD1相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：WO2017102784A9

公开(公告)日：2017-06-22

申请号：PCT/EP2016/080885

申请日：2016-12-14

申请人： ASTRAZENECA AB

发明人： LEVER, Sarah ,  NARJES, Frank ,  OLSSON, Roine, Ingemar ,  VON BERG, Stefan

IPC分类号： C07D407/06 ,  C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P11/06 ,  A61P11/12 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00

摘要： The present specification provides a compound of formula (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of an RORγ and/or RORγt mediated disease state.

公开(公告)号：WO2016105448A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：PCT/US2015/000153

申请日：2015-12-22

申请人： RIDEOUT, Darryl ,  LEDERMAN, Seth ,  DAUGHERTY, Bruce ,  GERSHELL, Leland, J.

发明人： RIDEOUT, Darryl ,  LEDERMAN, Seth ,  DAUGHERTY, Bruce ,  GERSHELL, Leland, J.

IPC分类号： C07D207/22 ,  C07C211/01 ,  C07C211/35 ,  C07C211/39 ,  C07C217/06 ,  C07C257/10 ,  C07C271/16 ,  C07C279/02 ,  C07C279/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D217/04 ,  C07D233/04 ,  C07D233/44 ,  C07D233/54 ,  C07D235/02 ,  C07D239/06 ,  C07D239/70 ,  C07D243/04 ,  C07D263/28 ,  C07D295/185 ,  C07D319/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/02 ,  C07K14/00 ,  C07K7/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/13 ,  A61K31/131 ,  A61K31/133 ,  A61K31/155 ,  A61K31/325 ,  A61K38/04 ,  A61K38/16

CPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/131 ,  A61K31/133 ,  A61K31/155 ,  A61K31/325 ,  A61K31/395 ,  A61K38/00 ,  C07C211/01 ,  C07C211/08 ,  C07C211/15 ,  C07C211/17 ,  C07C211/21 ,  C07C211/24 ,  C07C211/25 ,  C07C211/27 ,  C07C211/35 ,  C07C211/38 ,  C07C211/39 ,  C07C211/40 ,  C07C211/41 ,  C07C211/42 ,  C07C217/06 ,  C07C217/08 ,  C07C217/52 ,  C07C233/62 ,  C07C257/10 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C257/18 ,  C07C271/16 ,  C07C279/02 ,  C07C279/04 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C279/22 ,  C07C279/26 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/24 ,  C07D205/04 ,  C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D209/02 ,  C07D209/44 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/28 ,  C07D233/50 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D235/02 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  C07D263/28 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07K7/04 ,  C07K14/00 ,  Y02A50/401

摘要： This disclosure provides compounds and compositions for use as analgesics and for the treatment of various conditions, such as pain, headaches, allodynia, and fibromyalgia. The disclosure also provides compounds that are ligands, and in some embodiments, modulators (e.g., agonists), for the imidazoline receptor type 1.

摘要翻译： 本公开提供用作止痛剂和治疗各种病症如疼痛，头痛，异常性疼痛和纤维肌痛的化合物和组合物。 本公开还提供了作为咪唑啉受体1型的配体，并且在一些实施方案中为调节剂（例如激动剂）的化合物。

公开(公告)号：WO2015048553A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：PCT/US2014/057870

申请日：2014-09-26

申请人： ALLERGAN, INC.

发明人： DONDE, Yariv ,  NGUYEN, Jeremiah H.

IPC分类号： C07D215/48 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07C233/87 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D209/44 ,  A61K31/404 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/06 ,  C07D215/48 ,  C07D405/06

摘要： The invention provides compositions and methods for wound healing and scar reduction. The compositions and methods of the invention Include at least one EP4 agonist set forth herein. Wounds and or scars that can be treated by the compositions and methods of the invention can arise from events such as surgery, trauma, disease, mechanical injury, burn, radiation, poisoning, and the like.

摘要翻译： 本发明提供了用于伤口愈合和瘢痕减轻的组合物和方法。 本发明的组合物和方法包括本文所述的至少一种EP4激动剂。 可以通过本发明的组合物和方法治疗的伤口和/或伤痕可以由诸如手术，创伤，疾病，机械损伤，烧伤，辐射，中毒等事件引起。

公开(公告)号：WO2014100734A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/US2013/077256

申请日：2013-12-20

申请人： EPIZYME, INC.

发明人： DUNCAN, Kenneth, W. ,  CHESWORTH, Richard ,  BORIACK-SJODIN, Paula, Ann ,  MUNCHHOF, Michael, John

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D209/44 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D209/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12

摘要： Described herein are compounds of formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

摘要翻译： 本文描述的是式（A）的化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。 还描述了使用该化合物治疗PRMT5介导的病症的方法。

公开(公告)号：WO2013091539A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：PCT/CN2012/086922

申请日：2012-12-19

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 张学军 ,  董庆 ,  刘柏年 ,  朱耀平 ,  李晓涛 ,  兰炯

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/52 ,  C07D403/04 ,  C07D221/04 ,  C07D209/44 ,  C07D217/06 ,  A61K31/519 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P7/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P5/14 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D217/06 ,  C07D221/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及吡咯并六元杂芳环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式（I）所示的新的吡啶并六元杂芳环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为JAK抑制剂和免疫抑制剂的用途，其中通式（I）的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：WO2013014665A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：PCT/IL2012050208

申请日：2012-06-13

申请人： MAPI PHARMA LTD ,  MARON EHUD ,  MIZHIRITSKII MICHAEL ,  TCHILIBON SUSANNA ,  RUBNOV SHAI

发明人： MARON EHUD ,  MIZHIRITSKII MICHAEL ,  TCHILIBON SUSANNA ,  RUBNOV SHAI

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D275/06 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07C309/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D209/72 ,  C07D275/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of Lurasidone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a compound useful for the treatment of schizophrenia and bipolar disorder. The present invention further relates to processes for the preparation of Lurasidone intermediates, and to certain novel intermediates obtained by such processes.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备卢拉西酮或其药学上可接受的盐，可用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的化合物的方法。 本发明还涉及制备紫罗兰酮中间体的方法，以及通过这些方法获得的某些新型中间体。

公开(公告)号：WO2012124744A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：PCT/JP2012/056600

申请日：2012-03-14

申请人： 大正製薬株式会社 ,  毒島 剛 ,  大井 隆宏 ,  田中 宏明 ,  白崎 仁久 ,  岩切 佳那子 ,  佐藤 長明 ,  鴇田 滋

发明人： 毒島　剛 ,  大井　隆宏 ,  田中　宏明 ,  白崎　仁久 ,  岩切　佳那子 ,  佐藤　長明 ,  鴇田　滋

IPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/454 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D217/18 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07D209/44 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/10 ,  C07D217/20 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： 　優れたモノアシルグリセロール　アシルトランスフェラーゼ２阻害作用を有する下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を提供する。 （Ｉ） ［式中、 環Ａは、部分的に飽和されたヘテロアリール基、アリール基又はヘテロアリール基を示し、 Ｒ B は、Ｃ 4-18 アルキル基、Ｃ 3-8 シクロアルキル基、部分的に飽和されたアリール基、アリール基又は下記式（II）を示し、 （II） （式中、　Ｖは、式－ＣＲ 11 Ｒ 12 －、式－ＣＯ－、式－ＣＯ－Ｏ－又は式－ＣＯ－ＮＨ－を示し、　Ｗは、単結合又はＣ 1-3 アルキレン基を示し、　環Ｂは、Ｃ 3-8 シクロアルキル基、Ｃ 3-8 シクロアルケニル基、部分的に飽和されたヘテロアリール基、飽和のヘテロシクリル基、アリール基又はヘテロアリール基を示す。） Ｙは、窒素原子又は式Ｎ + （Ｒ Ｆ ）を示し、 Ｒ Ｆ は、Ｃ 1-4 アルキル基を示し、 ｍ及びｎは、同一に又は異なって０～１の整数を示す。］

摘要翻译： 提供具有优异的单酰基甘油酰基转移酶-2抑制活性的由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 在式（I）中，环（A）表示部分饱和的杂芳基，芳基或杂芳基; RB表示C4-18烷基，C3-8环烷基，部分饱和的芳基，芳基或式（Ⅱ）（式（Ⅱ）中，V表示式-CR11R12-，式-CO - ，式-CO-O-或式-CO-NH-; W表示单键或C1-3亚烷基;环（B）表示C3-8环烷基，C3-8 环烯基，部分饱和杂芳基，饱和杂环基，芳基或杂芳基）。 Y表示氮原子或式N +（RF）; RF表示C 1-4烷基; m和n可以相同或不同，各自独立地表示0或1的整数。

公开(公告)号：WO2012067965A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：PCT/US2011/060425

申请日：2011-11-11

申请人： ABBOTT LABORATORIES ,  CURTIN, Michael L. ,  SORENSEN, Bryan K. ,  HEYMAN, Howard R. ,  CLARK, Richard F. ,  WOLLER, Kevin R. ,  SHAH, Omar J. ,  MICHAELIDES, Michael ,  TSE, Chris ,  VASUDEVAN, Anil ,  MACK, Helmut ,  HANSEN, Todd M. ,  SWEIS, Ramzi ,  PLIUSHCHEV, Marina A.

发明人： CURTIN, Michael L. ,  SORENSEN, Bryan K. ,  HEYMAN, Howard R. ,  CLARK, Richard F. ,  WOLLER, Kevin R. ,  SHAH, Omar J. ,  MICHAELIDES, Michael ,  TSE, Chris ,  VASUDEVAN, Anil ,  MACK, Helmut ,  HANSEN, Todd M. ,  SWEIS, Ramzi ,  PLIUSHCHEV, Marina A.

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of formula (1c) which inhibit the activity of NAMPT, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which NAMPT is expressed. Disclosed are compounds which inhibit the activity of ROCK, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which ROCK is expressed.

摘要翻译： 公开了抑制NAMPT活性的式（1c）化合物，含有该化合物的组合物和治疗其中NAMPT表达的疾病的方法。 公开了抑制ROCK活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗ROCK表达疾病的方法。

公开(公告)号：WO2011154708A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：PCT/GB2011/000879

申请日：2011-06-10

申请人： CHROMA THERAPEUTICS LTD ,  DONALD, Alastair, David, Graham ,  MCDERMOTT, Joanne ,  PATEL, Sanjay, Ratilal ,  MOFFAT, David, Festus, Charles

发明人： DONALD, Alastair, David, Graham ,  MCDERMOTT, Joanne ,  PATEL, Sanjay, Ratilal ,  MOFFAT, David, Festus, Charles

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/445 ,  A61K31/166 ,  A61P19/02 ,  C07C235/50

CPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/216 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/445 ,  C07C235/60 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58

摘要： The invention provides a compound which is (a) a phenylamide derivative of formula (I) or a tautomer thereof, or (b) a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide, hydrate, prodrug or solvate thereof: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined herein. The compounds are useful in the treatment of diseases mediated by HSP90.

摘要翻译： 本发明提供了一种化合物，其为（a）式（I）的苯基酰胺衍生物或其互变异构体，或（b）其药学上可接受的盐，N-氧化物，水合物，前药或溶剂化物：其中R1，R2，R3， R4，R5，R6和R7如本文所定义。 该化合物可用于治疗由HSP90介导的疾病。