公开(公告)号：WO2007058646A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：PCT/US2005/041283

申请日：2005-11-15

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  NAIDU, B., Narasimhulu

发明人： NAIDU, B., Narasimhulu

IPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/527 ,  A61P31/18 ,  C07D498/20 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/10

摘要： The invention encompasses a series of pyrimidinone compounds which inhibit HIV integrase and thereby prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses intermediates useful for making the pyrimidone compounds. Additionally, pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV are encompassed. Formula: (I).

摘要翻译： 本发明包括一系列抑制HIV整合酶的嘧啶酮化合物，从而防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括可用于制备嘧啶酮化合物的中间体。 另外，还包括用于治疗感染HIV的药物组合物和方法。 公式：（I）。

公开(公告)号：WO2007048595A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：PCT/EP2006/010294

申请日：2006-10-25

申请人： UCB PHARMA, S.A. ,  CELANIRE, Sylvain ,  QUERE, Luc ,  DENONNE, Frédéric ,  PROVINS, Laurent

发明人： CELANIRE, Sylvain ,  QUERE, Luc ,  DENONNE, Frédéric ,  PROVINS, Laurent

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D295/08 ,  C07D205/08 ,  C07D487/10 ,  C07D207/09 ,  C07D207/24 ,  C07D263/22 ,  C07D223/10 ,  C07D211/76 ,  C07D209/54 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D205/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/24 ,  C07D207/277 ,  C07D209/54 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D263/22 ,  C07D295/088 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) comprising a lactam or a lactam derivative moiety, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their uses as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及包含内酰胺或内酰胺衍生物部分的式（I）化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：WO2007042660A2

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：PCT/FR2006/002271

申请日：2006-10-10

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  AUGEREAU, Jean Michel ,  COURTEMANCHE, Gilles ,  GESLIN, Michel ,  SERVA, Laurence

发明人： AUGEREAU, Jean Michel ,  COURTEMANCHE, Gilles ,  GESLIN, Michel ,  SERVA, Laurence

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/502 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10

摘要： L'invention concerne des dérivés de la 1-amino-phtalazine, de formule générale (I) A, B = C 1-4 -alkylène éventuellement substitué ; L = liaison simple ou un C 1-2 -alkylène, - CH=CH- ou -C=C- ; les groupes C 1-2 -alkylène et -CH=CH- étant éventuellement substitués, ou bien L = cycloprop-1 ,2-diyle ; R = H ou C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 3-6 - cycloalkyle, -C(O)C 1-3 -alkyle, C 1-3 -alkylène-C 3-6 -cycloalkyle, -CH 2 -C≡CH, C 1-3 -alkylène- NR a R b , C 1-3 -alkylène-X-C 1-3 -alkyle avec X= O, SO 2 ; R 1 = aryle ou un hétéroaryle, éventuellement substitués ; R 2 , R 3 = H, C 1-3 -alkyle ou C 1-3 -fluoroalkyle, ou bien R 2 et R 3 forment ensemble un cycloprop-1 , 1-diyle ; R 4 = H ou un C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 3-6 - cycloalkyle, C 1-3 -alkylène-C 3-6 -cycloalkyle, C 1-3 -alkylène-O-C 1-3 -alkyle, ou R 4 = C 1-3 - alkylène-(OH), C 1-3 -alkylène-X-C 1-3 -alkyle où X = S, SO ou SO 2 , ou R 4 = hétérocycle, groupe C 1-3 -alkylène-NR a R b , aryle, C 1-3 -alkylène-aryle, -O-aryle, C 1-3 -alkylène-O-aryle, C 1 - 3-alkylène-O-C 1-3 -alkylène-aryle, hétéroaryle ou C 1-3 -alkylène-hétéroaryle, éventuellement substitués ; R 5 = H, halogène ou un C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-5 -alcoxy, C 1-3 - fluoroalcoxy, C 1-3 -alkylène-(OH), -CN, -X-C 1-3 -alkyle où X = S, SO ou SO 2 , ou R 5 = - NR a R b , C 1-3 -alkylène-NR a R b , aryle, C 1-3 -alkylène-aryle, -O-aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitués ; R 7 = H, halogène ou un C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-5 - alcoxy, -COOH, -C(O)OC 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalcoxy, C 1-3 -alkylène-(OH), -CN, -X-C 1-3 - alkyle où X représente S, SO ou SO 2 , ou R 7 = -NR a R b , C 1-3 -alkylène-NR a R b , -C(O)- NR a R b , -C(O)-C 1-3 -alkyle, aryle, -O-aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitués ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的1-氨基 - 酞嗪衍生物，其中：A，B =任选取代的C 1-4 - 亚烷基; L =单键或C 1-12亚烷基，-CH = CH-或-C = C; C 1-12亚烷基和-CH = CH-基团任选取代，或L =环丙-1,2-二基; R = H或C 1-5烷基，C 1-3氟烷基，C 3-6环烷基，-C（O）C < C 1-3烷基，C 1-3亚烷基-C 3-6环烷基，-CH 2 -C = CH，C 1-3亚烷基-NR 1 a C 1，C 1-3亚烷基-XC

公开(公告)号：WO2007013691A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：PCT/JP2006/315447

申请日：2006-07-28

申请人： 武田薬品工業株式会社 ,  鎌田 信 ,  深津 考司 ,  山下 徹 ,  古山 直樹 ,  遠藤 聡史

发明人： 鎌田 信 ,  深津 考司 ,  山下 徹 ,  古山 直樹 ,  遠藤 聡史

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5386 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： 本発明は、式：　［式中、Ｅは、置換されていてもよい環状基を；Ｄは、カルボニル基またはスルホニル基を；Ａは、ＣＨまたはＮを；環Ｐは、さらに置換されていてもよい５ないし７員環を、環Ｑは、さらに置換されていてもよい５ないし７員非芳香環を；環Ｒは、さらに置換されていてもよく、縮合していてもよい５ないし７員非芳香環を示す。］で表される化合物またはその塩を提供する。本発明の化合物は、ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性合併症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症等の予防・治療に有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する。

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其盐：其中E表示可被取代的环状基团; D表示羰基或磺酰基; A表示CH或N; 环P表示可进一步取代的5-至7-元环; 环Q表示可进一步取代的5-至7-元非芳族环; 并且环R表示可以被进一步取代并可以被缩合的5-至7-元非芳族环。 该化合物具有ACC抑制作用，可用于预防/治疗肥胖症，糖尿病，高血压，高脂血症，心力衰竭，糖尿病并发症，代谢综合征，肌肉减少症等，并且在药理学效力，持续时间 作用，特异性，低毒性等。

公开(公告)号：WO2006125324A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：PCT/CA2006/000878

申请日：2006-05-29

申请人： QUEEN'S UNIVERSITY AT KINGSTON ,  CARTER, Michael, D. ,  HADDEN, Mark ,  WEAVER, Donald, F. ,  JACOBO, Sheila, Marie, H. ,  LU, Erhu

发明人： CARTER, Michael, D. ,  HADDEN, Mark ,  WEAVER, Donald, F. ,  JACOBO, Sheila, Marie, H. ,  LU, Erhu

IPC分类号： C07D209/42 ,  A61P25/00 ,  A61K31/404 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D209/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  C07D209/12 ,  C07D209/80 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D487/10

摘要： In certain embodiments, the invention is directed to a method for treating a protein folding disorder such as Alzheimer's disease, dementia, Parkinson's disease, Huntington's disease and prion-based spongiform encephalopathy. The method comprises the administration to a subject of a compound of the formula (I) wherein A and B are independently a mono- or bicyclic aromatic group or heteroaromatic cyclic group. In preferred embodiments, the compounds are bis-indole compounds.

摘要翻译： 在某些实施方案中，本发明涉及一种治疗蛋白质折叠障碍如阿尔茨海默病，痴呆，帕金森病，亨廷顿病和朊病毒海绵状脑病的方法。 该方法包括向受试者施用式（I）化合物，其中A和B独立地是单环或双环芳基或杂芳族环基。 在优选的实施方案中，化合物是双吲哚化合物。

公开(公告)号：WO2006099031A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：PCT/US2006/008392

申请日：2006-03-09

申请人： THERAVANCE, INC. ,  JI, Yu-Hua ,  HUSFELD, Craig ,  MAMMEN, Mathai ,  MU, YongQi ,  STANGELAND, Eric, L.

发明人： JI, Yu-Hua ,  HUSFELD, Craig ,  MAMMEN, Mathai ,  MU, YongQi ,  STANGELAND, Eric, L.

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

摘要： The invention provides compounds of Formula I wherein a, b, c, d, f, W, Q, Y, R 1 , R 2 , and R 3 are as defined in the specification. The compounds of formula I are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中a，b，c，d，f，w，Q，Y，R 1，R 2和R 3 如说明书中所定义。 式I化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006055503A3

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：PCT/US2005041230

申请日：2005-11-15

申请人： GLAXO GROUP LTD ,  BUDZIK BRIAN W ,  JIN JIAN ,  LAINE DRAMANE I ,  PALOVICH MICHAEL R ,  RIVERO RALPH A ,  WANG YONGHUI ,  XIE HAIBO

发明人： BUDZIK BRIAN W ,  JIN JIAN ,  LAINE DRAMANE I ,  PALOVICH MICHAEL R ,  RIVERO RALPH A ,  WANG YONGHUI ,  XIE HAIBO

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： Muscarinic Acetylcholine receptor antagonists and methods of using them are provided.

摘要翻译： 提供了毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂及其使用方法。

公开(公告)号：WO2006065908A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：PCT/US2005/045251

申请日：2005-12-14

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  DELMONTE, Albert J. ,  DHAR, T. G. Murali ,  GALELLA, Michael ,  GLEESON, Margaret ,  GOUGOUTAS, Jack Z. ,  MCLEOD, Douglas D. ,  ZHANG, Huiping ,  CHEN, Bang Chi

发明人： DELMONTE, Albert J. ,  DHAR, T. G. Murali ,  GALELLA, Michael ,  GLEESON, Margaret ,  GOUGOUTAS, Jack Z. ,  MCLEOD, Douglas D. ,  ZHANG, Huiping ,  CHEN, Bang Chi

IPC分类号： C07D487/10 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/10

摘要： The invention provides crystalline forms of 6-[(5S,9R)-9-(4-cyanophenyl)-3-(3,5-dichlorophenyl)-1-methyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspiro[4.4]non-7-yl]nicotinic acid, its pharmaceutically acceptable salts, or solvates, thereof Further, a process is provided for preparing substituted spiro-hydantoin compounds of the formula I, wherein Z is N or CR4b; K and L are independently O or S; Ar is an optionally substituted aryl or heteroaryl; A1, A2, G, and Q are linkers; and R2, R4a, R4c, and R16 are defined in the specification. The process includes the reaction of N-substituted glycine compound and methylene precursor compound with an alkene compound. The substituted spiro-hydantoin compounds of formulae I and II are useful in the treatment of immune and/or inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明提供6 - [（5S，9R）-9-（4-氰基苯基）-3-（3,5-二氯苯基）-1-甲基-2,4-二氧代-1,3,7-三氮杂螺[ [4.4]非7-基]烟酸，其药学上可接受的盐或溶剂化物。此外，提供了制备式I的取代的螺 - 乙内酰脲化合物的方法，其中Z是N或CR4b; K和L独立地为O或S; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; A1，A2，G和Q是接头; R2，R4a，R4c和R16在说明书中定义。 该方法包括N-取代的甘氨酸化合物和亚甲基前体化合物与烯烃化合物的反应。 式I和II的取代的螺 - 乙内酰脲化合物可用于治疗免疫和/或炎性疾病。

公开(公告)号：WO2006039639A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：PCT/US2005/035467

申请日：2005-09-30

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  DELMONTE, Albert, J. ,  DHAR, T., G. Murali ,  FAN, Yu ,  GOUGOUTAS, Jack, Z. ,  MALLEY, Mary, F. ,  MCLEOD, Douglas, D. ,  WALTERMIRE, Robert ,  WEI, Chenkou

发明人： DELMONTE, Albert, J. ,  DHAR, T., G. Murali ,  FAN, Yu ,  GOUGOUTAS, Jack, Z. ,  MALLEY, Mary, F. ,  MCLEOD, Douglas, D. ,  WALTERMIRE, Robert ,  WEI, Chenkou

IPC分类号： C07D487/10 ,  A61K31/4188 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/10

摘要： A process is provided for preparing spiro-hydantoin compounds of the formula (II), wherein Z is N or CR 4b ; K and L are independently O or S; Ar is an optionally substituted aryl or heteroaryl; A 2 is a linker, G' is a linker; Q is a linker; and R 2 , R 4a , R 4c , and R h are defined in the specification. The process optionally includes the enantiomeric separation of intermediates to allow preparation of enantiomers of the spiro-hydantoin compounds of formula II. Substituted spiro-hydantoin compounds may be prepared from the spiro-hydantoin compounds of formula (II). The spiro-hydantoin compound of formula (II) and the substituted spiro-hydantoin compounds are useful in the treatment of immune or inflammatory diseases. Also, provided are products made by the instant inventive process and crystalline forms (prepared by any process) of the substituted spiro-hydantoin compound, 5-[(5 S , 9 R )-9-(4-Cyanophenyl)-3-(3,5-dichlorophenyl)-1-methyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspiro[4.4]non-7-ylmethyl]-thiophene-3- carboxylic acid, including solvates and salts thereof, as well as methods of use thereof. Crystalline forms of certain intermediates are provided.

摘要翻译： 提供了制备式（II）的螺 - 乙内酰脲化合物的方法，其中Z为N或CR

公开(公告)号：WO2005110992A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：PCT/US2005/015559

申请日：2005-05-04

申请人： INCYTE CORPORATION ,  YAO, Wenqing ,  ZHUO, Jincong ,  XU, Meizhong ,  ZHANG, Colin ,  METCALF, Brian ,  HE, Chunhong ,  QIAN, Ding-Quan

发明人： YAO, Wenqing ,  ZHUO, Jincong ,  XU, Meizhong ,  ZHANG, Colin ,  METCALF, Brian ,  HE, Chunhong ,  QIAN, Ding-Quan

IPC分类号： C07D221/00

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-ß hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-ß hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及1型11型羟基类固醇脱氢酶抑制剂，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-β羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病的表达或活性相关的各种疾病。