公开(公告)号：WO2010136037A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：PCT/DK2010/000070

申请日：2010-05-26

申请人： LEO PHARMA A/S ,  NØRREMARK, Bjarne ,  BLÆHR, Lars, Kristian, Albert ,  KNAPP, Anne, Eeg ,  MÅNSSON, Kristoffer

发明人： NØRREMARK, Bjarne ,  BLÆHR, Lars, Kristian, Albert ,  KNAPP, Anne, Eeg ,  MÅNSSON, Kristoffer

IPC分类号： C07D211/16 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/22 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D213/643 ,  A61K31/33 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D211/16 ,  A61K31/33 ,  C07D213/643 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/22 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel calcium-sensing receptor (CaSR) modulating substituted cyclopentylene compounds represented in formula I and derivatives thereof, to said compounds for use as a medicament, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to methods of treating diseases with said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗的所述化合物，用于治疗的所述化合物，包含所述化合物的药物组合物的新型钙感受受体（CaSR）调节式I表示的取代的环戊烯化合物及其衍生物， 用所述化合物治疗疾病，以及所述化合物在制备药物中的用途。

公开(公告)号：WO2010136035A3

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：PCT/DK2010/000068

申请日：2010-05-26

申请人： LEO Pharma A/S ,  NØRREMARK, Bjarne

发明人： NØRREMARK, Bjarne

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C229/00

摘要： The invention relates to novel calcium-sensing receptor (CaSR) modulating trifluoromethylphenylene cyclopentylene compounds represented in formula (I) and derivatives thereof, to said compounds for use as a medicament, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to methods of treating diseases with said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

公开(公告)号：WO2009065406A2

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：PCT/DK2008/000410

申请日：2008-11-20

申请人： LEO PHARMA A/S ,  FENSHOLDT, Jef ,  HAVEZ, Sophie Elisabeth ,  NØRREMARK, Bjarne

发明人： FENSHOLDT, Jef ,  HAVEZ, Sophie Elisabeth ,  NØRREMARK, Bjarne

IPC分类号： C07C211/35 ,  C07C211/36 ,  C07C211/48 ,  C07C215/28 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C233/05 ,  C07C233/41 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/34 ,  C07C237/36 ,  C07C237/40 ,  C07C239/14

CPC分类号： C07D295/182 ,  C07C211/35 ,  C07C211/36 ,  C07C211/48 ,  C07C215/28 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C233/05 ,  C07C233/41 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/34 ,  C07C237/36 ,  C07C237/40 ,  C07C239/14 ,  C07C255/03 ,  C07C255/32 ,  C07C255/50 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C271/44 ,  C07C309/15 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/37 ,  C07C311/51 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/20 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/80 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/61 ,  C07D233/90 ,  C07D263/22 ,  C07D271/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D295/195 ,  C07D295/26 ,  C07D305/08 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D309/10 ,  C07D319/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to novel cyclic hydrocarbon compounds and derivatives thereof, processes for the preparation thereof, to said compounds for use as a medicament, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to methods of treating diseases with said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及新的环烃化合物及其衍生物，其制备方法，用作药物的所述化合物，用于治疗的所述化合物，包含所述化合物的药物组合物，涉及用所述化合物治疗疾病的方法 ，以及所述化合物在制备药物中的用途。

公开(公告)号：WO2008019690A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：PCT/DK2007/000375

申请日：2007-08-16

申请人： LEO PHARMA A/S ,  LIANG, Xifu ,  HØYER, Thomas ,  FENSHOLDT, Jef ,  HAVEZ, Sophie Elisabeth ,  NØRREMARK, Bjarne

发明人： LIANG, Xifu ,  HØYER, Thomas ,  FENSHOLDT, Jef ,  HAVEZ, Sophie Elisabeth ,  NØRREMARK, Bjarne

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/357 ,  C07C211/30 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C229/30 ,  C07C255/58 ,  C07D209/20 ,  C07D231/38 ,  C07D317/58 ,  C07D333/58 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/0818 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/49 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/50 ,  C07C215/54 ,  C07C217/46 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/62 ,  C07C235/10 ,  C07C235/60 ,  C07C237/16 ,  C07C255/30 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D295/13 ,  C07D295/182 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856

摘要： The invention relates to novel compounds according to formula Ia and Ib; (Formula Ia and Ib) wherein A represents substituted or unsubstituted C 1-10 heteroaryl, C 6-14 aryl or C 6- 10 heterocycloalkylaryl; R 1 is C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 hydroxyalkyl, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 amino, C 3-6 cycloalkyl, or C 1-6 heterocycloalkyl, each of which are optionally substituted; X represents -CR 3 R 4 -(CR 5 R 6 ) n -(CR 7 =CR 8 ) m -(C 6-14 aryl) r -(C 1-10 heteroaryl) s -(CR 9 R 10 ) p - (CR 11 = CR 12 ) q , R 2 represents C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 hydroxyalkyl, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 amino, C 1-12 alkylsilyl, C 6-30 alkylarylsilyl, C 1-10 heteroaryl, C 6-14 aryl, C 1-10 heterocycloalkyl, C 1-10 heterocycloalkenyl, C 1-8 cycloalkyl, C 1-18 cycloalkenyl, each of which is optionally substituted, or R 2 represents hydrogen, carboxy, or hydroxy; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof; to processes for the preparation thereof, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein said compounds being useful, e.g. in the treatment of diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism.

摘要翻译： 本发明涉及根据式Ia和Ib的新化合物; （式Ia和Ib）其中A表示取代或未取代的C 1-10 - 杂芳基，C 6-14芳基或C 6-10 - 杂环烷基芳基 ; R 1是C 1-6烷基，C 2-6链烯基，C 2-6炔基，C 1-6个羟基烷基，C 1-6卤代烷基，C 1-6 1-6氨基，C 3-6环烷基 或C 1-6 - 杂环烷基，其各自为任选取代的; X表示-CR 3 R 4 - （CR 5 R 6）n 7 = CR _{8 ）米 - （C 6-14 芳基） - [R < / SUB> - （C 1-10 杂芳基）取值 - （CR 9 - [R 10 ） （CR 11）其中R 2表示C 1 -C 12烷基， 1-6个C 1-6烷基，C 2-6链烯基，C 2-6亚烷基，C 1-6烷基，C 1-6烷基， C 1-6卤代烷基，C 1-6氨基，C 1-12烷基甲硅烷基，C 6-30-30烷基芳基甲硅烷基， C 1-10杂芳基，C 6-14芳基，C 1-10 1-10杂环烷基，C 1-10烷基， 杂环烯基，C 1-8环烷基，C 1-18环烯基，其各自任选被取代，或R 2代表氢，羧基， 或羟基; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯; 涉及用于制备其的所述化合物，用于治疗的所述化合物，包含所述化合物的药物组合物，其中所述化合物是有用的。 治疗与CaSR活动相关的疾病，如甲状旁腺功能亢进。}

公开(公告)号：WO2005054179A2

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：PCT/DK2004/000840

申请日：2004-12-02

申请人： LEO PHARMA A/S ,  FENSHOLDT, Jef ,  THORHAUGE, Jacob ,  NØRREMARK, Bjarne

发明人： FENSHOLDT, Jef ,  THORHAUGE, Jacob ,  NØRREMARK, Bjarne

IPC分类号： C07C259/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C259/10 ,  C07D213/38 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D233/22 ,  C07D261/04 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of general formula I wherein D, E, F, G, W, Y R 1 , A, R 9 , X, B, R 8 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use-alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds- in therapy, for treating diseases associated with deregulated angiogeneseI, such as cancer

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中D，E，F，G，W，Y R 1，A，R 9，X，B，R 8如本文所定义，及其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物， 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合在治疗中用于治疗与失调的血管生成素I相关的疾病，例如癌症