公开(公告)号：WO9626196A3

公开(公告)日：1996-10-03

申请号：PCT/US9601532

申请日：1996-02-16

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： LOWE DEREK ,  CHANG WEI ,  KOZLOWSKI JOSEPH ,  BERGER JOEL G ,  MCQUADE ROBERT ,  BARNETT ALLEN ,  SCHERLOCK MARGARET ,  TOM WING ,  DUGAR SUNDEEP ,  CHEN LIAN-YONG ,  CLADER JOHN W ,  CHACKALAMANNIL SAMUEL

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D317/28 ,  C07D317/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/449 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D407/04 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07D211/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds in accordance with formula (I) (including all isomers, salts, esters, and solvates) wherein R, R?1, R2, R3, R4, R21, R27, R28¿, X, Y, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula or other compounds capable of enhan cing acetylcholine release with acetylcholinesterase inhibitors.

Abstract translation: 根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌嗪化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物），其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 21，R 27，R 28，X Y和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。 还公开了上述化合物或能够与乙酰胆碱酯酶抑制剂一起增强乙酰胆碱释放的其它化合物的协同组合。

公开(公告)号：WO03053915A2

公开(公告)日：2003-07-03

申请号：PCT/US0240453

申请日：2002-12-19

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  MAZZOLA JR ROBERT ,  GUO ZHUYAN ,  LAVEY BRIAN J ,  SINNING LISA ,  KOZLOWSKI JOSEPH ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SHIH NENG-YANG

IPC: C07D249/06 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/194 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C61/39 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C233/63 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07C259/08 ,  C07C279/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D219/02 ,  C07D221/16 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/44 ,  C07D277/64 ,  C07D295/18 ,  C07D311/58 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07C259/00

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07C259/08 ,  C07C279/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D219/02 ,  C07D221/16 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D251/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D317/08 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

Abstract: This invention relates to compounds of the Formula (I):(Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form)(I)or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, TNF-alpha or combinations thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：（其中化学式应当插入本文作为摘要呈现在纸上）（I）或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗 由MMP，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。