SYNTHESIS OF POLYSUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS AND AROMATISATION PROCESS FOR USE THEREIN
    1.
    发明申请
    SYNTHESIS OF POLYSUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS AND AROMATISATION PROCESS FOR USE THEREIN 审中-公开
    多取代芳香族化合物的合成及其在其中使用的芳香化方法

    公开(公告)号:WO9950259A3

    公开(公告)日:1999-11-18

    申请号:PCT/GB9901009

    申请日:1999-03-31

    CPC classification number: C07D317/08 C07C69/76 Y02P20/55

    Abstract: In a retro-Diels-Alder reaction the starting cycloadduct is protected by -OH or -OP groups to form a desired benzene derivative or heteroaromatic compound, with the concomitant elimination of a dioxolene species. The protecting groups P are preferably comprised in a cyclic thiocarbonate or cis-isopropyldienedioxy group. The cycloadduct may be prepared by Diels-Alder cycloaddition of an acetylenic dienophile to a cyclohexadiene-cis-diol, and the cyclohexadiene may be formed by biological oxidation of an arene. The process allows desired aromatised products to be produced in uniformly high yields and the reaction is generally initiated at lower temperatures than known methods of synthesis which evolve ethylene. The by-products are usually non-volatile and may spontaneously polymerise.

    Abstract translation: 在retro-Diels-Alder反应中,起始环加成物被-OH或-OP基团保护以形成所需的苯衍生物或杂芳族化合物,同时消除间二烯烃物种。 保护基团P优选包含在环状硫代碳酸酯或顺式异丙基二烯基中。 环加成物可以通过炔属亲双烯体与环己二烯 - 顺 - 二醇的Diels-Alder环加成来制备,环己二烯可以通过芳烃的生物氧化来形成。 该方法允许以均匀高产率生产期望的芳香化产物,并且反应通常在比已知的乙烯释放方法更低的温度下开始。 副产物通常是非挥发性的并可能自发聚合。

    SYNTHESIS OF POLYSUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS AND AROMATISATION PROCESS FOR USE THEREIN
    4.
    发明申请
    SYNTHESIS OF POLYSUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS AND AROMATISATION PROCESS FOR USE THEREIN 审中-公开
    多官能芳族化合物的合成及其使用的芳构化方法

    公开(公告)号:WO99050259A2

    公开(公告)日:1999-10-07

    申请号:PCT/GB1999/001009

    申请日:1999-03-31

    CPC classification number: C07D317/08 C07C69/76 Y02P20/55

    Abstract: In a retro-Diels-Alder reaction the starting cycloadduct is protected by -OH or -OP groups to form a desired benzene derivative or heteroaromatic compound, with the concomitant elimination of a dioxolene species. The protecting groups P are preferably comprised in a cyclic thiocarbonate or cis-isopropyldienedioxy group. The cycloadduct may be prepared by Diels-Alder cycloaddition of an acetylenic dienophile to a cyclohexadiene-cis-diol, and the cyclohexadiene may be formed by biological oxidation of an arene. The process allows desired aromatised products to be produced in uniformly high yields and the reaction is generally initiated at lower temperatures than known methods of synthesis which evolve ethylene. The by-products are usually non-volatile and may spontaneously polymerise.

    Abstract translation: 在Di-Alder反应中,起始的环加成物被-OH或-OP基团保护以形成所需的苯衍生物或杂芳族化合物,同时消除二氧杂环戊烯物质。 保护基P优选包含在环状硫代碳酸酯或顺式 - 异丙基二烯二氧基中。 环加成产物可以通过狄尔斯 - 阿尔德(Alels-Alder)将炔二烯体环加成到环己二烯 - 顺式二醇中制备,环己二烯可以通过芳烃的生物氧化形成。 该方法允许以均匀高的产率生产所需的芳族化产物,并且反应通常在比产生乙烯的合成方法更低的温度下引发。 副产物通常是非挥发性的并且可以自发聚合。

    CATALYST FOR ASYMMETRIC HYDROGENATION AND METHOD FOR MANUFACTURING OPTICALLY ACTIVE CARBONYL COMPOUND USING THE SAME
    8.
    发明申请
    CATALYST FOR ASYMMETRIC HYDROGENATION AND METHOD FOR MANUFACTURING OPTICALLY ACTIVE CARBONYL COMPOUND USING THE SAME 审中-公开
    不对称氢化的催化剂及使用该反应的制造光活性碳化合物的方法

    公开(公告)号:WO2012074128A1

    公开(公告)日:2012-06-07

    申请号:PCT/JP2011/078012

    申请日:2011-11-29

    Abstract: The present invention provides a catalyst used for manufacturing an optically active carbonyl compound by selective asymmetric hydrogenation of an α, β-unsaturated carbonyl compound, which is insoluble in a reaction mixture, and a method for manufacturing the corresponding optically active carbonyl compound. Particularly, the invention provides a catalyst for obtaining an optically active citronellal useful as a flavor or fragrance, by selective asymmetric hydrogenation of citral, geranial or neral. The invention relates to a catalyst for asymmetric hydrogenation of an α, β-unsaturated carbonyl compound, which comprises: a powder of at least one metal selected from metals belonging to Group 8 to Group 10 of the Periodic Table, or a metal-supported substance in which the at least one metal is supported on a support; an optically active cyclic nitrogen-containing compound; and an acid, and also relates to a method for manufacturing an optically active carbonyl compound using the same.

    Abstract translation: 本发明提供了用于通过不溶于反应混合物的α,β-不饱和羰基化合物的选择性不对称氢化制备光学活性羰基化合物的催化剂,以及制备相应的光学活性羰基化合物的方法。 特别地,本发明提供了一种用于获得可用作香料或香料的光学活性香茅醛的催化剂,通过柠檬醛,香叶醛或柠檬酸的选择性不对称氢化。 本发明涉及一种α,β-不饱和羰基化合物的不对称氢化催化剂,它包括:选自属于元素周期表第8族至第10族的金属中的至少一种金属的粉末或金属负载物质 其中所述至少一种金属支撑在支撑件上; 光学活性环状含氮化合物; 和酸,并且还涉及使用其制备具有光学活性的羰基化合物的方法。

    DERIVES DE PIPERIDINE ET DE PIPERAZINE COMME AGENTS ANTI-NEOPLASIQUES OU INHIBITEURS DE PROLIFERATION CELLULAIRE
    9.
    发明申请
    DERIVES DE PIPERIDINE ET DE PIPERAZINE COMME AGENTS ANTI-NEOPLASIQUES OU INHIBITEURS DE PROLIFERATION CELLULAIRE 审中-公开
    用作抗神经药物或细胞增殖抑制剂的哌啶和哌嗪衍生物

    公开(公告)号:WO2008107320A1

    公开(公告)日:2008-09-12

    申请号:PCT/EP2008/052200

    申请日:2008-02-22

    Abstract: L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle Ar 1 représente un groupement aryle, hétéroaryle ou hétérocyclique; Ar 2 représente un groupement aryle ou hétéroaryle répondant à la formule (Ia) dans laquelle A représente un atome d'azote ou un atome de carbone éventuellement substitué par M 4 ; et M 1 , M 2 , M 3 ou M 4 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un radical (C 1 -C 6 )alkyle, hydroxy, (C 1 -C 6 )alkoxy, cyano, (C 1 -C 6 )haloalkyle, (C 1 -C 6 )haloalkoxy, amino, N-(C 1 -C 6 )alkylamino, N,N-(C 1 -C 6 )dialkylamino, amino(C 1 -C 6 )alkyle, N-(C 1 -C 6 )alkylamino(C 1 -C 6 )alkyle ou N,N-(C 1 -C 6 )dialkylamino(C 1 -C 6 )alkyle; Y représente un atome d'oxygène ou un groupement NR; R représente un atome d'hydrogène, un groupement (C 1 -C 6 ) alkyle, (C 1 -C 6 )alkylcarbonyle; n représente un nombre entier entre 4 et 6; et D représente un atome de carbone ou un atome d'azote. Ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leur procédé de fabrication, les compositions pharmaceutiques les renfermant, ainsi que leur utilisation comme agents anti-néoplasiques et/ou inhibiteurs de la prolifération cellulaire.

    Abstract translation: 本发明涉及其中Ar 1为芳基,杂芳基或杂环基团的式(I)化合物; Ar 2是式(Ia)的芳基或杂芳基,其中A是任选被M 4取代的氮或碳原子; 和M 1,M 2,M 3或M 4,相同或不同,表示氢原子 ,卤素原子,(C 1 -C 6 -C 6)烷基,羟基,(C 1 -C 6 - C 6) (C 1 -C 6 -C 6)烷氧基,氰基,(C 1 -C 6 -C 6)卤代烷基,(C 1 -C 6 - 卤代烷氧基,氨基,N-(C 1 -C 6 -C 6)烷基氨基,N,N-(C 1 -C 6 - (C 1 -C 6 -C 6烷基),N-(C 1 -C 6)烷基, C 1 -C 6烷基氨基(C 1 -C 6 -C 6)烷基或N,N-(C 1 -C 6 - )二烷基氨基(C 1 -C 6 -C 6)烷基; Y是氧原子或NR基团; R是氢原子,(C 1 -C 6 -C 6)烷基,(C 1 -C 6 -C 6)烷基, )烷基羰基; n是4和6之间的整数; 并且D是碳或氮原子。 本发明还涉及其药学上可接受的盐,其制备方法,涉及含有该组合物的药物组合物及其作为抗肿瘤剂和/或细胞增殖抑制剂的用途。

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