公开(公告)号：WO1996028403A1

公开(公告)日：1996-09-19

申请号：PCT/US1996002555

申请日：1996-03-07

Applicant: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION

Inventor： ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION ,  DODD, John, E. ,  DIXON, Lisa, A. ,  BULLINGTON, James, L. ,  SCHWENDER, Charles, F.

IPC: C07C13/66

CPC classification number: C07D257/04 ,  C07C13/66 ,  C07C25/22 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C49/755 ,  C07C49/84 ,  C07C65/26 ,  C07C69/017 ,  C07C69/157 ,  C07C69/16 ,  C07C69/63 ,  C07C205/20 ,  C07C205/37 ,  C07C205/42 ,  C07C211/61 ,  C07C217/24 ,  C07C233/07 ,  C07C233/15 ,  C07C2603/40 ,  C07F9/12

Abstract: Tetracyclic compounds having structure (1) are described, wherein R1-R10 are as defined. The tetracyclic compounds are capable of potent effects on steroid sensitive tissues and have demonstrated increased uterine weight, antiovolatory effects and potent steroid receptor binding. The compounds have therapeutic utility in reproductive applications such as fertility control, labor induction, ovulation induction and spermatogenesis. Methods for preparing the tetracyclic compounds from substituted indanones are also described.

Abstract translation: 描述了具有结构（1）的四环化合物，其中R 1 -R 10如上所定义。 四环化合物能够对类固醇敏感性组织产生有效的作用，并且已经证明子宫重量增加，抗旋转效应和有效的类固醇受体结合。 这些化合物在生殖应用中具有治疗效用，例如生育控制，劳动诱导，排卵诱导和精子发生。 还描述了从取代的茚满酮制备四环化合物的方法。

公开(公告)号：WO2005077899A3

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：PCT/US2005003578

申请日：2005-02-04

Applicant: ABBOTT LAB ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  SIPPY KEVIN B ,  JI JIANGUO ,  LI TAO ,  PACE JENNIFER M ,  BRIGGS CLARK A ,  BUNELLE WILLIAM H

Inventor： SCHRIMPF MICHAEL R ,  SIPPY KEVIN B ,  JI JIANGUO ,  LI TAO ,  PACE JENNIFER M ,  BRIGGS CLARK A ,  BUNELLE WILLIAM H

IPC: C07C211/25 ,  C07C211/31 ,  C07C217/24 ,  C07C217/42 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  C07D295/104 ,  C07D307/91 ,  C07D311/86 ,  C07D333/76 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07D295/10

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C211/31 ,  C07C217/24 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  C07D295/104 ,  C07D307/91 ,  C07D311/86 ,  C07D333/76 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

Abstract: Compounds of formula (I) wherein A and B are amine-substituted sidechains, Y and Y form various tricyclic cores, X and X are C, CH, or N, as defined herein, and R is an optional substituent. Compounds and compositions of formula (I) are contemplated as well as methods for treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by alpha7 nAChR ligands that encompass compounds of formula (I) and other tricyclic derivatives. Methods of using amino-substituted tricyclic derivatives also are described herein.

Abstract translation: 其中A和B是胺取代的侧链的式（I）化合物，Y 1和Y 2形成各种三环核，X a和X b是如本文所定义的C，CH或N ，R x是任选的取代基。 考虑式（I）的化合物和组合物以及用于治疗由包括式（I）化合物和其它三环衍生物的α7nAChR配体防止或改善的病症或病症的方法。 使用氨基取代的三环衍生物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：WO2005077899A2

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：PCT/US2005/003578

申请日：2005-02-04

Applicant: ABBOTT LABORATORIES ,  SCHRIMPF, Michael, R. ,  SIPPY, Kevin, B. ,  JI, Jianguo ,  LI, Tao ,  PACE, Jennifer, M. ,  BRIGGS, Clark, A. ,  BUNELLE, William, H.

Inventor： SCHRIMPF, Michael, R. ,  SIPPY, Kevin, B. ,  JI, Jianguo ,  LI, Tao ,  PACE, Jennifer, M. ,  BRIGGS, Clark, A. ,  BUNELLE, William, H.

IPC: C07D207/08

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C211/31 ,  C07C217/24 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  C07D295/104 ,  C07D307/91 ,  C07D311/86 ,  C07D333/76 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

Abstract: Compounds of formula (I) wherein A and B are amine-substituted sidechains, Y 1 and Y 2 form various tricyclic cores, X a and X b are C, CH, or N, as defined herein, and R x is an optional substituent. Compounds and compositions of formula (I) are contemplated as well as methods for treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands that encompass compounds of formula (I) and other tricyclic derivatives. Methods of using amino-substituted tricyclic derivatives also are described herein.

Abstract translation: 其中A和B是胺取代的侧链，Y 1和Y 2形成各种三环核心的式（I）化合物， 如本文所定义，X和X是C，CH或N，并且R X是任选的取代基。 考虑式（I）化合物和组合物以及用于治疗由包含式（I）化合物和其他三环衍生物的α7nAChR配体阻止或改善的病症或障碍的方法。 本文还描述了使用氨基取代的三环衍生物的方法。

公开(公告)号：WO2004031125A1

公开(公告)日：2004-04-15

申请号：PCT/JP2003/004889

申请日：2003-04-17

Applicant: 大日本製薬株式会社 ,  渡邉 信英 ,  中川 拓士 ,  辻 淳一 ,  湊 久夫 ,  池野 明久 ,  小早川 千衣

Inventor： 渡邉 信英 ,  中川 拓士 ,  辻 淳一 ,  湊 久夫 ,  池野 明久 ,  小早川 千衣

IPC: C07C217/18

CPC classification number: C07D295/088 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07C217/20 ,  C07C217/24 ,  C07C2603/97 ,  C07D211/14

Abstract: Spiro compounds represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable acid-addition salts thereof: (I) wherein R and R are the same or different and each represents hydrogen, chlorine, etc.; n is 1, 2 or 3; a bond having a broken line represents a single or double bond; and A represents -X-(CH2)q-N(R )(R ), a group represented by the following general formula (a), etc. (a) (wherein X represents oxygen or sulfur; q is 2 or 3; R and R are the same or different and each represents C1-6 alkyl, etc., or R and R may form together with the adjacent nitrogen atom a piperidine ring, etc. optionally having one or two C1-6 alkyl substituents, etc.; R represents C1-6 alkyl, etc.; R represents hydrogen, etc.; and r and t independently represent each 1 or 2. These compounds are useful as selective estrogen receptor modulators having an effect of ameliorating symptoms of menopause. They are also expected as being usable as preventives and/or remedies for osteoporosis, symptoms of menopause and breast cancer.

Abstract translation: 由以下通式（I）表示的螺环化合物或其药学上可接受的酸加成盐：（I）其中R 1和R 2相同或不同，各自表示氢，氯等; n为1,2或3; 具有虚线的键代表单键或双键; A表示-X-（CH 2）q N（R 3）（R 4），由以下通式（a）表示的基团等（a）（其中X表示氧或硫; q表示 2或3; R 3和R 4相同或不同，各自表示C 1-6烷基等，或者R 3和R 4可以与相邻的氮原子一起形成哌啶环 任选具有一个或两个C 1-6烷基取代基等; R 5表示C 1-6烷基等; R 6表示氢等;且r和t独立地表示每个1或2个 这些化合物可用作具有改善更年期症状的效果的选择性雌激素受体调节剂，也可预期用作骨质疏松症，更年期症状和乳腺癌症状的预防药物和/或补救措施。

公开(公告)号：WO2009035020A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：PCT/JP2008/066384

申请日：2008-09-11

Applicant: 学校法人東京理科大学 ,  椎名 勇

Inventor： 椎名 勇

IPC: C07C217/22 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D295/08

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C217/24 ,  C07C2602/10

Abstract: 　ラソフォキシフェンあるいはナフォキシジンに比較し生産効率に優れた化学構造を有するジヒドロナフタレン化合物として以下の式（Ｉ）で表される化合物を提供する。この化合物は、プロテアソーム阻害剤及び／又は抗ガン剤として有効である。 （但し、式中、２つの－（ＣＨ ２ ） ｌ －Ｎ（Ｒ １ ）（Ｒ ２ ）基は同一の置換基を表し、Ｒ １ 及びＲ ２ は、水素原子、又はそれぞれ同一若しくは異なるアルキル基を表し、Ｒ １ 及びＲ ２ は、一緒になってそれらを有する窒素原子とともに、又はさらに酸素原子、硫黄原子、及び窒素原子のいずれか１種以上とともに、単環式複素環を形成してもよい。また、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ は、それぞれ水素原子、アルキル基、アシル基、脂環式基、芳香族基、ハロゲン原子、アシルオキシ基、シアノ基、及びニトロ基から選ばれた１種以上の置換基を表し、ｌは２～５の整数、ｎは１～４の整数、ｍは１～５の整数、ｑは１～３の整数をそれぞれ表す。）

Abstract translation: 公开了下述式（I）表示的化合物，其具有与拉索昔芬和nafoxidine相比具有优异的生产效率的化学结构的二氢化合物。 该化合物可用作蛋白酶体抑制剂和/或抗肿瘤剂。 （式中，二 - （CH 2）1 N（R 1）（R 2）基团表示相同的取代基; R 1和R 2各自表示氢原子或相同或不同的烷基;或者，R 1和R 2可以组合在一起 形成具有氮原子的单环杂环，或者另外与一个或多个选自氧原子，硫原子和氮原子的原子一起形成; R3，R4和R5各自表示一个或多个选自氢原子， 烷基，酰基，脂环族基团，芳族基团，卤素原子，酰氧基，氰基和硝基; l表示2-5的整数; n表示1-4的整数; m表示1-5的整数，q表示1-3的整数。）

公开(公告)号：WO99046230A1

公开(公告)日：1999-09-16

申请号：PCT/AU1999/000144

申请日：1999-03-11

IPC: C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/00 ,  C07C217/24 ,  C07C233/18 ,  C07D491/10 ,  C07F9/12 ,  C12Q1/42 ,  C07C49/727 ,  C07C49/755 ,  C07C59/13 ,  C07C69/16 ,  C07C69/712 ,  C07D207/40 ,  C07F9/09 ,  G01N33/52

CPC classification number: C07D491/10 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/00 ,  C07C217/24 ,  C07C233/18 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/54 ,  C07F9/12 ,  C12Q1/42

Abstract: The present invention is concerned with certain perylene diones which absorb light in the far-red region of the spectrum of general formula (I). These compounds are suitable for labels in biological systems.

Abstract translation: 本发明涉及在通式（I）的光谱的远红色区域吸收光的某些苝二聚体。 这些化合物适用于生物系统中的标记。

公开(公告)号：WO1997045397A1

公开(公告)日：1997-12-04

申请号：PCT/US1997006602

申请日：1997-04-24

Applicant: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.

Inventor： HOECHST MARION ROUSSEL, INC. ,  JONES, Winton, D. ,  CISKE, Fred, L. ,  DINERSTEIN, Robert, J. ,  DIEKEMA, Keith, A.

IPC: C07C217/24

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C217/24 ,  C07C235/44 ,  C07C2603/18

Abstract: The present invention describes certain alkyloxyamino-substituted fluorenones which inhibit protein kinase C, as well as pharmaceutical compositions including these compounds and methods of using these compounds to control protein kinase C activity in mammals, including humans. More specifically, the present compounds are useful for the treatment of neoplastic disease states, disorders associated with abnormal blood flow (including hypertension, ischemia, atherosclerosis, coagulation disorders), and inflammatory diseases (including immune disorders, asthma, lung fibrosis, and psoriasis).

Abstract translation: 本发明描述了抑制蛋白激酶C的某些烷氧基氨基取代的芴酮，以及包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物控制哺乳动物（包括人）中的蛋白激酶C活性的方法。 更具体地说，本发明化合物可用于治疗肿瘤疾病状态，与异常血流（包括高血压，缺血，动脉粥样硬化，凝血障碍）和炎性疾病（包括免疫疾病，哮喘，肺纤维化和牛皮癣）相关的疾病， 。

公开(公告)号：WO2014111980A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：PCT/JP2013/004952

申请日：2013-08-21

Applicant: 独立行政法人科学技術振興機構

Inventor： 福島　孝典 ,  庄子　良晃

IPC: C07C59/72 ,  B01J19/00 ,  C07C37/84 ,  C07C39/17 ,  C07C39/42 ,  C07C43/20 ,  C07C43/225 ,  C07C47/575 ,  C07C69/712 ,  C07C217/74 ,  C07C217/80 ,  C07C255/52 ,  C07C309/65 ,  C07D209/48 ,  C07D333/18 ,  C07F7/18 ,  H01L21/312 ,  H01L21/336 ,  H01L29/78

CPC classification number: C07C43/215 ,  C07C43/21 ,  C07C43/225 ,  C07C59/72 ,  C07C69/712 ,  C07C217/24 ,  C07C217/78 ,  C07C255/52 ,  C07C2603/90 ,  C07D209/48 ,  C07D333/18 ,  C07F15/0033 ,  H01L51/0056 ,  H01L51/0545

Abstract: 　本発明は、自己組織化単分子膜の材料として有用な一般式[Ｉ]で表されるヤヌス型トリプチセン誘導体、及びそれを製造する原料となる一般式[ＩＩ]で表されるヤヌス型トリプチセン誘導体、並びにそれらの製造法を提供する。　また、上記ヤヌス型トリプチセン誘導体を含有する膜形成材料、それを用いた自己組織化膜、当該膜を表面に有する固体基板、及び当該膜の製造方法を提供する。 （式中、Ｘは酸素原子等のリンカー基であり、Ｒ １ は長鎖の基であり、Ｚは末端の水素原子又は各種の官能基であり、Ｒ ２ は水素原子又は各種の置換基である。）

Abstract translation: 本发明提供：由通式[I]表示的Janus型三环戊烯衍生物，可用作自组装单分子膜的材料; 由通式[II]表示的Janus型三萜烯衍生物，可以用作前述衍生物的制备原料; 和分别用于制备衍生物的方法。 本发明还提供：含有Janus型triptycene衍生物的成膜材料; 使用该材料制造的自组装膜; 具有在其表面上形成的膜的固体基材; 以及该膜的制造方法。 （式中，X表示氧原子等连接基，R 1表示长链基，Z表示氢原子或位于末端的各种官能团中的任一种，R2表示氢原子或 任何一种各种取代基）

公开(公告)号：WO2004058174A3

公开(公告)日：2004-12-02

申请号：PCT/US0340842

申请日：2003-12-19

Applicant: BAYER PHARMACEUTICALS CORP ,  CANTIN LOUIS-DAVID ,  CHOI SOONGYU ,  CLARK ROGER B ,  HENTEMANN MARTIN F ,  MA XIN ,  RUDOLPH JOACHIM ,  LIANG SIDNEY X ,  AKUCHE CHRISTIANA ,  LAVOIE RICO C ,  CHEN LIBING ,  MAJUMDAR DYUTI ,  WICKENS PHILIP L

Inventor： CANTIN LOUIS-DAVID ,  CHOI SOONGYU ,  CLARK ROGER B ,  HENTEMANN MARTIN F ,  MA XIN ,  RUDOLPH JOACHIM ,  LIANG SIDNEY X ,  AKUCHE CHRISTIANA ,  LAVOIE RICO C ,  CHEN LIBING ,  MAJUMDAR DYUTI ,  WICKENS PHILIP L

IPC: C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C69/734 ,  C07C211/48 ,  C07C217/24 ,  C07C255/54 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/63 ,  C07D213/83 ,  C07D213/84 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D285/08 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D333/16 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07C57/62 ,  A61K31/185 ,  A61K31/33 ,  C07C69/612 ,  C07D215/06 ,  C07D239/30 ,  C07D333/10 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C69/734 ,  C07C211/48 ,  C07C217/24 ,  C07C255/54 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D213/63 ,  C07D213/83 ,  C07D213/84 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D285/08 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D333/16 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

Abstract: This invention relates to novel indane acetic acid derivatives which are useful in the treatment of diseases such as diabetes, obesity, hyperlipidemia, and atherosclerotic diseases. The invention also relates to intermediates useful in preparation of indane acetic derivatives and to methods of preparation, Formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗疾病如糖尿病，肥胖症，高脂血症和动脉粥样硬化疾病的新型茚满乙酸衍生物。 本发明还涉及可用于制备茚满乙酸衍生物的中间体和式（I）的制备方法。

公开(公告)号：WO2004058174A2

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：PCT/US2003/040842

申请日：2003-12-19

Applicant: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION ,  CANTIN, Louis-David ,  CHOI, Soongyu ,  CLARK, Roger, B. ,  HENTEMANN, Martin, F. ,  MA, Xin ,  RUDOLPH, Joachim ,  LIANG, Sidney, X. ,  AKUCHE, Christiana ,  LAVOIE, Rico, C. ,  CHEN, Libing ,  MAJUMDAR, Dyuti ,  WICKENS, Philip, L.

Inventor： CANTIN, Louis-David ,  CHOI, Soongyu ,  CLARK, Roger, B. ,  HENTEMANN, Martin, F. ,  MA, Xin ,  RUDOLPH, Joachim ,  LIANG, Sidney, X. ,  AKUCHE, Christiana ,  LAVOIE, Rico, C. ,  CHEN, Libing ,  MAJUMDAR, Dyuti ,  WICKENS, Philip, L.

IPC: A61K

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C69/734 ,  C07C211/48 ,  C07C217/24 ,  C07C255/54 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D213/63 ,  C07D213/83 ,  C07D213/84 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D285/08 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D333/16 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

Abstract: This invention relates to novel indane acetic acid derivatives which are useful in the treatment of diseases such as diabetes, obesity, hyperlipidemia, and atherosclerotic diseases. The invention also relates to intermediates useful in preparation of indane acetic derivatives and to methods of preparation.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗疾病如糖尿病，肥胖症，高脂血症和动脉粥样硬化疾病的新型茚满乙酸衍生物。 本发明还涉及可用于制备茚满乙酸衍生物的中间体及其制备方法。