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公开(公告)号：CN108822132A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201810998213.6
申请日：2018-08-29
申请人： 上海晋景化学有限公司 , 江西华邦药业有限公司
IPC分类号： C07D499/865 , C07D499/10
摘要： 本发明提供一种他唑巴坦中间体6-溴青霉烷酸二苯甲酯亚砜的制备方法，包括以下步骤：该方法以6-APA为原料，经过氢溴酸溶液，亚硝酸钠，双氧水溴化反应生成6-APA二溴产物；再与二苯基重氮甲烷酯化；然后与焦亚硫酸钠反应变成青霉烷酸二苯甲酯单溴物，经过双氧水氧化生成他唑巴坦中间体6-溴青霉烷酸二苯甲酯亚砜。整个合成路线的原料均廉价易得，操作简便，收率高，操作成本低，工艺绿色环保，十分适合于工业化生产，具有极强的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN103755724A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201310730683.1
申请日：2013-12-26
申请人： 王晓东
发明人： 王晓东
IPC分类号： C07D499/80 , C07D499/10 , A61K31/431 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种(2S,5R,6R)-6-(2,5-二氧代-3-取代苯基-1-哌嗪基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸类衍生物或其盐，结构式如下所示：其中，R1～R3各自独立地选自氢、卤素、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基。本发明的(2S,5R,6R)-6-(2,5-二氧代-3-取代苯基-1-哌嗪基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸类衍生物或其盐，经实验证明，具有较好的体内抗菌活性，可以以其为原料，用于制备抗生素药物，在抗生素药物中具有较好的发展前景。
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公开(公告)号：CN105343067B
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201510725363.6
申请日：2015-10-29
申请人： 华北制药股份有限公司
IPC分类号： A61K31/43 , A61K9/14 , A61K9/08 , C07D499/68 , C07D499/10 , A61P31/04 , A61K31/424
摘要： 本发明涉及注射用阿莫西林钠克拉维酸钾制剂及其制备方法，制剂包括质量比为5:1～10:1的阿莫西林钠晶体和克拉维酸钾，阿莫西林钠晶体的粒度为25～35μm。制备方法包括制备阿莫西林钠晶体，将阿莫西林钠晶体与克拉维酸钾按照固定的质量比均匀混合，采用25ml小瓶包装制得注射用阿莫西林钠克拉维酸钾粉针，临床时，粉针采用20ml注射水溶解的配药方案，得到阿莫西林钠克拉维酸钾注射溶液。本发明的阿莫西林钠晶体的纯度高，杂质少，注射用阿莫西林钠克拉维酸钾制剂的稳定性好，不容易过敏。
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公开(公告)号：CN104910184B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510205910.8
申请日：2015-04-27
申请人： 齐鲁天和惠世制药有限公司
IPC分类号： C07D499/865 , C07D499/10
摘要： 本发明公开了一种6,6-二溴青霉烷酸的制备方法。该方法为：在-20℃～0℃下，向溶有溴素的氢溴酸溶液中缓慢加入亚硝酸钠，生成并分离出含有亚硝酰溴、溴素和溴化钠的黑色活性溶液；然后将此溶液滴入-25℃～5℃的6-APA的氢溴酸溶液中；反应完成后，反应液过滤，滤饼经洗涤、真空干燥后得到产物6,6-二溴青霉烷酸。该方法完全不使用有机溶剂，后处理简单，并提高了溴素、氢溴酸的利用率，保证了生产的安全性且降低了成本，产品的收率≥96.5％。
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公开(公告)号：CN102311449B
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201010219311.9
申请日：2010-07-02
申请人： 中国科学院上海生命科学研究院 , 中国科学院上海高等研究院
IPC分类号： C07D499/21 , C07C251/24 , C07D209/20 , A61K31/431 , A61K31/195 , A61K31/405 , A61K31/04 , A61K31/513 , A61P35/00 , C07D499/16 , C07D499/10 , C07C249/02
CPC分类号： A61K31/04 , A61K31/195 , A61K31/405 , A61K31/431 , A61K31/513 , C07C251/24 , C07D209/20 , C07D499/10 , C07D499/16 , C07D499/21
摘要： 本发明涉及棉酚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一类新的棉酚衍生物；还公开了所述衍生物在制备防治肿瘤的药物组合物中的用途；还公开了含有所述棉酚衍生物的药物组合物及其制备方法。
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公开(公告)号：CN103183685A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201110454331.9
申请日：2011-12-30
申请人： 浙江新和成股份有限公司 , 浙江新和成药业有限公司 , 浙江大学
IPC分类号： C07D499/74 , C07D499/46 , C07D499/10
摘要： 本发明公开了一种医药原料6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物的制备方法。现有的方法中，原料BSA和DBN价格昂贵，采购困难，并且反应收率低，副产物多，分离困难，造成产品含量低。本发明的α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物的制备方法，其特征在于6β-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物与三甲基氯硅烷在有机碱及溶剂的存在下进行反应，反应结束后脱三甲基硅，得到6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物。本发明原料价廉、易得、安全性好，降低了生产成本且绿色环保；反应条件温和易控，收率高，分离容易，得到高纯度的6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物。
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公开(公告)号：CN1314690C
公开(公告)日：2007-05-09
申请号：CN200510075056.4
申请日：2005-06-08
申请人： 中国科学院过程工程研究所
IPC分类号： C07D499/21 , C07D499/10 , C07D499/18 , C07D501/18 , C07D501/02
摘要： 本发明涉及一种由青霉素发酵液生产半合抗中间体的耦合工艺，其工艺包括发酵液过滤、液-液-液萃取、反萃、气助溶剂萃取以及水解工序阶段等五个部分，克服了现有的生产过程中脱色、共沸结晶、过滤、干燥以及相应的溶媒回收利用处理等。此耦合工艺可以将萃取和杂质分离过程集成，提高了目标产物的选择性，简化了废水处理；反萃时青霉素水溶液粘度低，不易乳化，便于操作；针对青霉素热敏性的特点采用气助溶剂萃取技术在低温条件下可以简单、有效地脱除有机溶媒，而且单级效率可达到70%；简化了中间体生产整体的工艺流程，降低了生产成本和运行周期；收率有明显提高，由青霉素发酵滤液到青霉素待裂解液阶段收率可达83%以上。
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公开(公告)号：CN115197241A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110378040.X
申请日：2021-04-08
申请人： 四川汇宇制药股份有限公司 , 四川汇宇海玥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D499/10 , C07D499/87
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种6,6‑二溴青霉烷酸的制备方法。本发明的制备方法是以水和乙酸乙酯作为溶剂，加入溴素、亚硝酸钠和6‑APA反应后，得到6,6‑二溴青霉烷酸。本发明的制备方法能够减少反应中β‑内酰胺开环反应的发生，从而降低副产物的量，提高反应的收率。另一方面，制备方法中不使用强酸，能够降低原料成本，减少三废的排放，更加环保。本发明方法在舒巴坦钠和他唑巴坦钠的合成中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114573603A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210211283.9
申请日：2022-03-07
申请人： 南京美智德合成材料有限公司
IPC分类号： C07D499/32 , C07D499/10 , C07D499/08
摘要： 本发明公开了一种简易制备匹美西林的方法，该化合物是一种口服型广谱半合成青霉素，通过干扰细菌细胞壁生物合成而起抗菌作用。该方法采用一锅煮的工艺路线，以6‑APA为起始原料，经氧位烷基化、氮位亚胺化的方法合成匹美西林。本发明合成工艺简单、生产成本低、步骤少、总收率高、污染小，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN103755724B
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201310730683.1
申请日：2013-12-26
申请人： 王晓东
发明人： 王晓东
IPC分类号： C07D499/80 , C07D499/10 , A61K31/431 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种(2S,5R,6R)-6-(2,5-二氧代-3-取代苯基-1-哌嗪基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸类衍生物或其盐，结构式如下所示：其中，R1～R3各自独立地选自氢、卤素、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基。本发明的(2S,5R,6R)-6-(2,5-二氧代-3-取代苯基-1-哌嗪基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸类衍生物或其盐，经实验证明，具有较好的体内抗菌活性，可以以其为原料，用于制备抗生素药物，在抗生素药物中具有较好的发展前景。
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