公开(公告)号：CN100340548C

公开(公告)日：2007-10-03

申请号：CN02809618.5

申请日：2002-05-06

申请人： 阿斯利康(瑞典)有限公司

发明人： 蒂娜·伯金肖 ,  斯蒂芬·康诺利 ,  蒂莫西·卢克 ,  安托尼奥·梅特 ,  伊恩·米利奇普

IPC分类号： C07D213/62 ,  C07D413/12 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07C323/31 ,  C07C217/54 ,  C07C255/54 ,  A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/13 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D275/03 ,  C07C217/54 ,  C07C255/54 ,  C07C323/29 ,  C07C323/36 ,  C07C323/62 ,  C07D213/85 ,  C07D277/24 ,  C07D413/12

摘要： 本发明提供了式(I)新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、U、X、Y、V及W如说明书所定义，及其可药用盐、对映异构体及消旋体；以及制备方法、其组合物及其在治疗中的用途。该类化合物为氧化氮合酶抑制剂，因而尤其适用于治疗或预防炎性疾病及疼痛。

公开(公告)号：CN101043888A

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：CN200580028433.7

申请日：2005-08-02

申请人： 辉瑞产品公司 ,  OSI药物公司

发明人： 大卫·B·达蒙 ,  布赖恩·P·琼斯

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D275/02

CPC分类号： C07D275/03

摘要： 本发明提供了制备式I的化合物及其药学上可接受的盐、前体药物、溶剂化物和水合物的方法和中间体，式I中的R1、R2和R3的定义见说明书。

公开(公告)号：CN1289467C

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN03802383.0

申请日：2003-08-29

申请人： 日本烟草产业株式会社

发明人： 前田公也 ,  长森弘将 ,  中村洋 ,  新海久 ,  铃木靖规 ,  高桥大佑 ,  谷口寿生

IPC分类号： C07C229/46 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D239/42 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  A61K31/196 ,  C07C255/58

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C229/46 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D231/38 ,  C07D239/42 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02

摘要： 式(1)代表的二苄胺化合物或其前体药物或它们的可药用盐表现出选择性的和有效的CETP抑制活性，因此可将它们用作高脂血症或动脉硬化等的治疗药物或预防药物，其中R1和R2各自为任选被卤原子取代的C1-6烷基等；R3、R4和R5各自为氢原子、卤原子等，或者R3和R4可与其结合的碳原子一起形成任选具有取代基的碳环或杂环；A为-N(R7)(R8)等；环B为芳基或杂环残基；R6为氢原子、卤原子、硝基、C1-6烷基等；n为1-3的整数。

公开(公告)号：CN1735592A

公开(公告)日：2006-02-15

申请号：CN200380108515.3

申请日：2003-12-03

申请人： 葛兰素集团有限公司

发明人： 伊曼纽尔·H·德蒙特 ,  安德鲁·法勒 ,  戴维·T·麦克弗森 ,  彼得·H·米尔纳 ,  艾伦·内勒 ,  萨利·雷德肖 ,  史蒂文·J·斯坦韦 ,  戴维·R·维西 ,  达里尔·S·沃尔特

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D279/02 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D275/02 ,  C07D211/76 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/45 ,  A61K31/415 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07D211/76 ,  C07D275/02 ,  C07D279/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及具有Asp2(β－分泌酶、BACE1或Memapsin)抑制活性的新的羟基乙基胺化合物、其制备方法、包含这些化合物的组合物以及其在治疗以升高的β－淀粉样蛋白水平或β－淀粉样蛋白沉积为特征的疾病，尤其是在阿耳茨海默氏病中的用途。

公开(公告)号：CN1233635C

公开(公告)日：2005-12-28

申请号：CN200310105492.2

申请日：2003-11-10

申请人： 中国海洋大学

发明人： 于良民 ,  徐焕志 ,  张志明

IPC分类号： C07D275/02

摘要： 一种N-羟甲基异噻唑啉酮的制备方法，其特征是使N-丁氧基甲基丙烯酰胺与多硫化钠进行反应生成二硫代二(N-丁氧基甲基丙烯酸酰胺)，后者再与硫酰氯反应生成N-羟甲基异噻唑啉酮。所述的N-丁氧基甲基丙烯酰胺与多硫化钠的反应在水和乙醇或甲醇的溶液中进行，所述的水和甲醇或乙醇或丙醇或丁醇的重量比为1∶0.01-2。本发明的优点是原料N-丁氧基甲基丙烯酰胺易得，反应步骤少、产率高、成本低。

公开(公告)号：CN1705650A

公开(公告)日：2005-12-07

申请号：CN200380101567.8

申请日：2003-10-09

申请人： CJ株式会社

发明人： 赵日焕 ,  高东贤 ,  蔡命润 ,  闵仁基 ,  金永勋 ,  丁英美 ,  朴铉贞 ,  卢智英 ,  金一焕 ,  柳炯喆 ,  朴相旭 ,  郑盛鹤 ,  金钟勋

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D275/02

摘要： 本发明涉及下述化学式1的异噻唑衍生物或其无毒盐：R1是氢、烷氧基或卤基；R2是甲基或氨基。根据本发明，可以提供具有解热、镇痛及消炎活性和改善的副作用的异噻唑衍生物或其无毒盐；其制备方法；以及包括异噻唑衍生物或其无毒盐的药物组合物。

公开(公告)号：CN1544422A

公开(公告)日：2004-11-10

申请号：CN200310105492.2

申请日：2003-11-10

申请人： 中国海洋大学

发明人： 于良民 ,  徐焕志 ,  张志明

IPC分类号： C07D275/02

摘要： 一种N－羟甲基异噻唑啉酮的制备方法，其特征是使N－丁氧基甲基丙烯酰胺与多硫化钠进行反应生成二硫代二(N－丁氧基甲基丙烯酸酰胺)，后者再与硫酰氯反应生成N－羟甲基异噻唑啉酮。所述的N－丁氧基甲基丙烯酰胺与多硫化钠的反应在水和乙醇或甲醇的溶液中进行，所述的水和甲醇或乙醇或丙醇或丁醇的重量比为1∶0.01－2。本发明的优点是原料N－丁氧基甲基丙烯酰胺易得，反应步骤少、产率高、成本低。

公开(公告)号：CN1418209A

公开(公告)日：2003-05-14

申请号：CN01806670.4

申请日：2001-03-20

申请人： 宝洁公司

发明人： M·G·纳切斯 ,  S·皮库尔 ,  N·G·阿尔姆斯特德 ,  M·J·劳弗苏韦尔 ,  R·G·布克兰德 ,  J·S·塔利斯 ,  B·德

IPC分类号： C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D235/02 ,  C07D265/32 ,  C07D265/10 ,  C07D263/20 ,  C07D275/02 ,  C07D233/72 ,  C07D207/26 ,  C07C311/25 ,  C07C311/19 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/14 ,  C07D233/72 ,  C07D235/02 ,  C07D263/20 ,  C07D265/10 ,  C07D265/32 ,  C07D275/02 ,  C07D295/096 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08

摘要： 本发明公开了作为金属蛋白酶抑制剂的化合物，它可有效治疗以这些酶活性过量为特征的病况。具体地说，化合物具有式(I)结构，其中R1、R2、n、A、E、E′、L、L′、G和Z具有说明书和权利要求书中描述的意义。还公开所述式(I)化合物的光学异构体、非对映体和对映体及其药物学上可接受的盐、及其生物可水解的酰胺、酯、酰亚胺。本发明还描述了含有这些化合物的药物组合物，用该化合物或药物组合物治疗与金属蛋白酶有关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN1376150A

公开(公告)日：2002-10-23

申请号：CN00813323.9

申请日：2000-07-24

申请人： 盐野义制药株式会社

发明人： 武本浩 ,  高山正己 ,  盐田武司

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D277/60 ,  C07D275/02 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开了一种药物组合物,该药物组合物包含作为活性成分的通式(I)化合物、其前体药物、所述化合物或前体药物的可药用盐或其溶剂化物,所述药物组合物具有血栓形成素受体拮抗作用:其中X1为任选取代的杂芳基等;Y1为－NRACO－(CH2)0－2－等(其中RA为氢等);Z1为任选取代的亚芳基等;以及A1为由通式(II)和(III)表示的环。

公开(公告)号：CN1076346C

公开(公告)日：2001-12-19

申请号：CN95191339.5

申请日：1995-11-13

申请人： 住友精化株式会社

发明人： 五田博 ,  山本干生 ,  坂本纯一 ,  狩野仁志

IPC分类号： C07C319/06 ,  C07D213/70 ,  C07D241/18 ,  C07D249/02 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02

CPC分类号： C07D275/03 ,  C07C319/06 ,  C07D213/70 ,  C07D241/18 ,  C07D249/02 ,  C07D263/46

摘要： 一种制备通式(2)Ar-(-SH)n所示芳香或杂芳香硫醇的方法，该方法通过水解通式(1)Ar-(SCH3-mXm)n所示芳香或杂芳香卤代甲基硫化物，易于以低成本工业方式生产，其中Ar代表未取代或任选取代的芳香或杂芳香基团；X代表卤原子；m代表1至3的整数；n代表1或2。