公开(公告)号：CN102665402B

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201080058395.0

申请日：2010-12-21

申请人： 亨斯迈石油化学有限责任公司

发明人： H·P·克莱恩 ,  T·L·雷肯 ,  M·J·伦纳 ,  B·L·伯顿 ,  K·达拉盖斯

IPC分类号： C07C217/52

CPC分类号： C07C217/52 ,  C07C217/44 ,  C07C217/80 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C08G59/5006

摘要： 本发明涉及含有单醚二胺的醚胺混合物及其制造方法，其中通过利用环氧烷烃将起始剂进行烷氧基化以制造前体多元醇并将所述前体多元醇进行还原胺化以形成所述醚胺混合物。所述醚胺混合物可用于多种应用中，包括用作环氧树脂用固化剂或用作制造聚脲材料中的反应物。

公开(公告)号：CN101868461A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN200880101525.7

申请日：2008-08-01

申请人： 米伦纽姆医药公司

发明人： 伊恩·阿米蒂奇 ,  埃里克·L·埃利奥特 ,  玛丽安娜·兰斯顿 ,  史蒂文·P·兰斯顿 ,  昆廷·J·麦卡宾 ,  水谷弘竹 ,  马修·斯特林 ,  朱磊

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/24

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/24 ,  C07C315/04 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/96 ,  C07D213/89 ,  C07D241/50 ,  C07D295/22 ,  C07D305/08 ,  C07D471/08 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明提供合成氨基磺酸4-取代((1S，2S，4R)-2-羟基-4-{7H-吡咯并[2/3-d]嘧啶-7-基}环戊基)甲酯的方法和合成中间体，所述氨基磺酸4-取代((1S，2S，4R)-2-羟基-4-{7H-吡咯并[2/3-d]嘧啶-7-基}环戊基)甲酯是E1活化酶抑制剂，并且适用于治疗细胞增殖病症(尤其是癌症)和其它与E1活性相关的病症。

公开(公告)号：CN101768086A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN200810051687.6

申请日：2008-12-29

申请人： 北京富卡生物技术有限公司

发明人： 王恩思 ,  梁铁 ,  路海滨 ,  米浩宇

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C213/00 ,  C07C217/52 ,  C07C323/38 ,  A61K31/135 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/33 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C323/38 ,  C07C2602/10

摘要： 本发明涉及氨基甲醇衍生物及其盐类化合物及其合成方法和其药物用途，属于医药领域。氨基甲醇衍生物及其盐类化合物在制备免疫抑制药物、治疗移植排斥反应、免疫炎症性疾病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮、类风湿关节炎的药物中的应用。本发明化合物及其生理学上的盐仅作用于S1P1，下调S1P1表达，抑制淋巴细胞进入外周血液循环。

公开(公告)号：CN101394847A

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：CN200780008105.X

申请日：2007-01-05

申请人： 塞普拉柯公司

发明人： 邵黎明 ,  王凤江 ,  S·C·玛尔科姆 ,  M·C·赫维特 ,  L·R·布什 ,  马建国 ,  M·A·瓦尼 ,  U·坎贝尔 ,  S·R·恩格尔 ,  L·W·哈迪 ,  P·考什 ,  J·E·坎贝尔

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07C211/17 ,  C07C211/29 ,  C07C211/40 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D265/14 ,  C07D277/28 ,  C07D295/06 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D491/056

摘要： 本发明涉及新环己胺衍生物及其在治疗和/或预防中枢神经系统(CNS)障碍，例如抑郁症，焦虑症、精神分裂症和睡眠障碍中的用途以及它们的合成方法。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及抑制从突触间隙重摄取内源性单胺，例如多巴胺、5－羟色胺和去甲肾上腺素的方法和调节一种或多种单胺转运蛋白的方法。

公开(公告)号：CN1231439C

公开(公告)日：2005-12-14

申请号：CN00817748.1

申请日：2000-10-26

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： K·法诺 ,  M·劳滕斯

IPC分类号： C07C43/18 ,  C07C69/013 ,  C07C69/02 ,  C07C69/76 ,  C07C215/86 ,  C07C219/34 ,  C07C27/30 ,  C07C311/01 ,  C07D209/02

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/01 ,  C07C43/196 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C67/24 ,  C07C69/013 ,  C07C69/732 ,  C07C205/38 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C255/54 ,  C07C271/24 ,  C07C311/20 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D295/135 ,  C07F7/081 ,  C07F7/1804 ,  C07C69/16 ,  C07C69/78 ,  C07C69/08 ,  C07C69/54 ,  C07C69/38

摘要： 本发明涉及制备含有氢化萘环结构的富含对映体化合物的方法。所述方法涉及用铑作为催化剂并在膦配体存在下氧杂苯并降冰片二烯与亲核体的反应。所合成的化合物可以用在治疗多种疾病和病症的药用制剂中。

公开(公告)号：CN1191230C

公开(公告)日：2005-03-02

申请号：CN00118139.4

申请日：2000-06-09

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： M·卡普弗 ,  R·特鲁萨蒂

IPC分类号： C07C211/09 ,  C07C211/01 ,  C07C229/46 ,  C07C215/02 ,  C07C311/36

CPC分类号： C07C213/04 ,  C07C209/14 ,  C07C209/16 ,  C07C213/08 ,  C07C217/52 ,  C07C233/52 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/16

摘要： 本发明提供了一种下式(I)的1，2-二氨基化合物和其可药用加成盐的多步骤制备方法，其中，R1、R1′、R2和R2′如说明书中所定义，所述化合物由下式(II)的1，2-环氧化物制备，其中R1、R1′、R2和R2′如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN1303364A

公开(公告)日：2001-07-11

申请号：CN99806682.6

申请日：1999-04-01

申请人： 诺特兰药品公司

发明人： A·I·拜恩 ,  G·N·比奇 ,  C·J·龙里 ,  B·M·C·普陆维尔 ,  T·盛 ,  M·J·A·沃尔克 ,  R·A·沃尔 ,  S·L·永 ,  J·朱 ,  A·B·佐洛特伊

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07D295/096 ,  C07D207/04 ,  C07D333/56 ,  C07D207/24 ,  C07D295/185 ,  C07D277/04 ,  A61K31/13 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D277/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D491/10

摘要： 本发明公开了式(Ⅰ)的氨基环己基醚化合物或其溶剂化物或可药用盐。在所述式中,A、X和R1－R5如说明书定义。本发明的化合物可配制成组合物和药盒。本发明也公开了所述化合物和组合物的各种体外和体内用途,包括治疗心律失常以及产生止痛和局部麻醉。

公开(公告)号：CN109053496A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201810901537.3

申请日：2018-08-09

申请人： 吉尔生化(上海)有限公司

发明人： 徐红岩 ,  崇东升 ,  王杰 ,  郑莉莉

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/18

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C67/08 ,  C07C213/02 ,  C07C231/02 ,  C07C269/04 ,  C07C2601/04 ,  C07C271/18 ,  C07C271/16 ,  C07C217/52 ,  C07C235/40 ,  C07C69/757

摘要： 本发明涉及一种3‑Boc‑氨甲基环丁酮的合成方法。主要解决现有合成方法原料成本高、后处理比较麻烦的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：3‑氧代环丁烷羧酸在甲醇溶液中，和原甲酸三甲酯反应生成化合物1；化合物1在甲醇溶液中，在甲醇钠作用下和苄胺反应生成化合物2；化合物2在四氢呋喃溶液中，和红铝反应生成化合物3；化合物3在甲醇溶液中，Pd/C加氢脱苄基，得到化合物4；化合物4在甲醇溶液中，和Boc2O反应生成化合物5；化合物5在0.05 M盐酸溶液中反应生成目标化合物6。通过对相应的前手性3‑取代环丁酮进行酶催化脱腺作用，能够得到了一系列γ‑丁内酯衍生物，包括一些螺环衍生物，这些衍生物都是具有良好的生物活性的抑制剂。

公开(公告)号：CN108947879A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710348647.7

申请日：2017-05-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 罗成 ,  金甲 ,  谢轶谦 ,  姚志艺 ,  叶飞 ,  王晨 ,  蒋昊 ,  张元元 ,  陆文超 ,  蒋华良

IPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/32 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07D213/70 ,  C07D213/643 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C209/08 ,  C07C209/16 ,  C07C211/56 ,  C07D309/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/227 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D215/38 ,  C07D215/36 ,  C07D241/20 ,  C07D239/47 ,  C07D211/58 ,  C07D209/08 ,  C07C217/52 ,  C07C323/30 ,  A61K31/145 ,  A61K31/444 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/351 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/404 ,  A61K31/135 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/36 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07C323/32 ,  C07C211/56 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C317/32 ,  C07C323/30 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/38 ,  C07D239/47 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D309/14

摘要： 本发明公开了一种PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途，该PRMT I型抑制剂具有如式I所示的结构，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物能够制备治疗或预防与调节PRMT I型异常相关的人和哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN102947265B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201180030177.0

申请日：2011-04-19

申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司

发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 ,  朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺·拉里亚 ,  马修·科林·索尔·法伊夫

IPC分类号： C07C211/35 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C217/74 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07C211/35 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

摘要： 本发明涉及式1的化合物，其中：(A)是杂芳基或芳基；每个(A’)，如果存在的话，独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基，其中每个(A’)利用0、1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基；X是0、1、2或3；(B)是环丙基环，其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合；(Z)是-NH-；(L)选自单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2-；并且(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基，其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基：-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。(A’)X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)式1。本发明的化合物对于抑制LSD1显示活性，这使得可以将它们用于疾病如癌症的治疗或预防。