公开(公告)号：CN112300051A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN202010753359.1

申请日：2020-07-30

申请人： 明慧医药(上海)有限公司 ,  明慧医药(杭州)有限公司

发明人： 姚元山 ,  李傲 ,  P·K·贾达夫 ,  曹国庆

IPC分类号： C07D209/46 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P21/00 ,  A61P11/14 ,  A61P9/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/549 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/4035

摘要： 本发明提供了作为选择性钠通道调节剂的化合物及合成和使用方法，具体地，本发明提供了一种如式(I)所示的化合物，及其制备方法和作为选择性钠通道调节剂的用途。所述的化合物表现出作为钠通道调节剂的优异活性。

公开(公告)号：CN111867579A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201980017463.X

申请日：2019-01-07

申请人： 凯莫森特里克斯股份有限公司

发明人： J·J·坎贝尔 ,  K·埃伯斯华斯 ,  A·卡拉辛斯基 ,  V·R·马利 ,  J·麦克马洪 ,  R·辛格 ,  杨菊 ,  喻超 ,  张朋烈

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4035 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D307/52

摘要： 本公开尤其提供了通过施用有效量的趋化因子受体6(CCR6)拮抗剂和/或C‑X‑C基序趋化因子受体2(CXCR2)拮抗剂来治疗泛发性脓疱型银屑病(GPP)的方法。本文还提供了在有需要的受试者中调节失调的IL‑36信号传导的方法和在有需要的受试者中减少嗜中性白细胞、炎性树突细胞(iDC)和/或CD4T细胞聚积的方法，所述方法包括施用有效量的趋化因子受体6(CCR6)拮抗剂和/或CXC基序趋化因子受体2(CXCR2)拮抗剂。在一些实施方式中，CCR6和/或CXCR2拮抗剂具有下式：

公开(公告)号：CN111689901A

公开(公告)日：2020-09-22

申请号：CN201910190615.8

申请日：2019-03-13

申请人： 西华大学 ,  成都中医药大学

发明人： 钱珊 ,  曹治兴 ,  徐世军 ,  李玉芝 ,  王周玉 ,  李国菠 ,  杨羚羚

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D209/46 ,  C07D401/12 ,  C07D209/48 ,  C07D403/12 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P37/02 ,  A61P31/00

摘要： 本发明提供了式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物，其可以选择性地抑制TDO、IDO1，其对TDO和/或IDO1具有明显的抑制效果。此外，本发明制备的化合物具有明显的抗肿瘤效果，对帕金森病、阿尔茨海默症也有一定治疗作用，其在药物制备领域具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN107148409B

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201580056555.0

申请日：2015-08-20

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： H-Y·肖 ,  A·J·迪克曼 ,  Z·肖 ,  M·G·杨 ,  T·G·M·达尔 ,  J·L·吉尔摩 ,  D·马尔库

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C233/41 ,  C07C235/46 ,  C07C251/38 ,  C07C251/42 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07D209/46 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D277/24 ,  C07D305/08 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/76 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07F7/08 ,  C07F9/09 ,  C07F9/54 ,  C07F9/572 ,  C07F9/62 ,  C07F9/655 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00

摘要： 本发明公开式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物和/或其盐，其中R1为‑OH或‑OP(O)(OH)2，且X1、X2、X3、R2、R2a、Ra、Rb和Rc如本申请所定义。本发明还公开使用所述化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防许多治疗领域中的疾病或病症(诸如自身免疫疾病及血管疾病)或减慢其进展。

公开(公告)号：CN111344287A

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201880073639.9

申请日：2018-11-12

申请人： 默沙东公司

发明人： 韩永新 ,  A·亚查布 ,  邓永奇 ,  X·弗拉德拉 ,  C·吉博 ,  B·A·霍普金 ,  李德润 ,  刘堃 ,  M·A·麦高恩 ,  N·赛梅塔 ,  D·斯洛曼 ,  C·怀特 ,  张宏军 ,  周华

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D241/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D263/32 ,  C07D209/46 ,  C07D213/56 ,  C07D305/08 ,  A61K31/443 ,  A61K31/437 ,  A61K31/337 ,  A61K31/444 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

摘要： 本文公开了一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。本文还公开了本文公开的化合物在与IDO相关的疾病或病症的潜在治疗或预防中的用途。本文还公开了包含本文公开的化合物的组合物。本文进一步公开了组合物在与IDO相关的疾病或病症的潜在治疗或预防中用途。

公开(公告)号：CN110546133A

公开(公告)日：2019-12-06

申请号：CN201880023447.7

申请日：2018-01-31

申请人： 塞尔塔治疗有限公司

发明人： T·米勒 ,  N·帕帕约安努

IPC分类号： C07C235/38 ,  A61K31/167 ,  A61P17/00 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C255/60 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D209/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30

摘要： 本文提供了抑制TGF-β信号传导途径的抗纤维化化合物，特别是式(I)的抗纤维化化合物。还提供了包含抗纤维化化合物的药物组合物，以及通过施用本文所述的化合物或组合物(式(I))来治疗受试者中与纤维化、炎症和良性或恶性肿瘤疾病有关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN107382820B

公开(公告)日：2019-12-06

申请号：CN201710521876.4

申请日：2017-06-29

申请人： 常州大学

发明人： 刘莉 ,  柏淑华 ,  李剑

IPC分类号： C07D209/46

摘要： 本发明为3‑芳基异吲哚啉酮衍生物的合成工艺，涉及具有生物活性的天然产物及药物领域。所用原料是邻氰基苯甲醛衍生物，富电子的芳基和二苯基碘鎓三氟甲磺酸盐为原料，醋酸铜为催化剂，邻二氯甲烷溶液中110℃下发生反应，得到3‑芳基异吲哚啉酮类衍生物。使用本发明提出的方法，在110℃下，反应2‑3小时，即可得到3‑芳基异吲哚啉酮类衍生物，产率为69‑99％。本反应用简单易得的原料，一锅法合成了3‑芳基异吲哚啉酮类衍生物，为合成该类衍生物提供了一条简便、高效、绿色的合成新方法。

公开(公告)号：CN110526856A

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201910866726.6

申请日：2019-09-12

申请人： 天津瑞岭化工有限公司

发明人： 卢博为 ,  钟凯凯 ,  谢志强 ,  卢俊瑞 ,  张俊杰 ,  李有鸿 ,  黄爱昊

IPC分类号： C07D209/46

摘要： 本发明属于化学合成领域，具体涉及一种DWP205190的合成方法；所述的反应采用熔融合成法，不添加任何溶剂和催化剂。本发明是DWP205190的一种新型的制备工艺方法,工艺原料易得,步骤短,操作简便,对环境友好,具有工业化生产的实施价值和社会经济效益，所述合成方法开辟了无溶剂绿色合成DWP205190的新工艺，有效的实现了精细化学品的绿色生产，而且提高了质量和产率。

公开(公告)号：CN110028431A

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201910455062.4

申请日：2019-05-29

申请人： 沈阳化工大学

发明人： 张立新 ,  张静 ,  张坡 ,  康卓

IPC分类号： C07C323/41 ,  C07C317/40 ,  C07D209/46 ,  A01N43/38 ,  A01N41/10 ,  A01N37/24 ,  A01P7/02

摘要： 本发明属农用杀螨剂领域。具体地涉及一种三氟乙基硫醚（亚砜）取代苯类化合物及其用途。结构如通式I所示：式中各取代基的定义见说明书。通式I化合物具有优异的杀螨活性，可用于防治各种害螨。

公开(公告)号：CN104870422B

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201380065977.5

申请日：2013-10-30

申请人： 富士胶片富山化学株式会社 ,  富士胶片株式会社

发明人： 田中正 ,  小西良武 ,  久保大辅 ,  藤野正堂 ,  土井一生 ,  中川大辅 ,  村上达也 ,  山川贵之

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/80 ,  C07D215/38 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/44 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： 通式(1)所表示的新颖的胺衍生物或其盐，(式中，G1、G2以及G3是相同或不同，为CH或氮原子；Rl为氯原子或可被取代的C3‑8环烷基等；R2为‑COOR5(式中，R5为氢原子或羧基保护基)等；R3为氢原子等；R4为可被取代的二环式稠合烃环基或可被取代的二环式杂环基等)，其对于与角质化细胞的过度增殖有关的疾病的预防或治疗等的处置有用。