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公开(公告)号：CN105037231A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510452925.4
申请日：2015-07-29
申请人： 金溪斯普瑞药业有限公司
发明人： 熊伟
IPC分类号： C07C327/32
摘要： 本发明公开了一种卡托普利中间体D-乙酰巯基-2-甲基丙酰氯的制备新工艺，采用水作为溶剂，先将硫代乙酸和甲基丙烯酸进行合成加成酸，再用拆分剂进行拆分得湿品D盐，然后制备D-加成酸和L-加成酸，最后加入SOCl2制备目标产物，中间产物进行回收处理。本发明工艺采用水作为溶剂，大大降低生产成本，而且降低污染，安全可靠；改进回收工艺，实现溶剂和拆分剂的回收利用，减少溶剂和拆分剂贮运和消耗量，降低了生产成本，生产成本和目前国内先进企业相比较下降30%以上。
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公开(公告)号：CN101959875B
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN200980107052.6
申请日：2009-02-27
申请人： 日产化学工业株式会社
IPC分类号： C07D333/32 , C07C319/18 , C07C323/56 , C07C327/32
CPC分类号： C07D333/32 , C07C319/14 , C07C327/32 , C07C323/56
摘要： 本发明的目的是提供可用作为医药品及农药的制造中间体的2-芳基-3-羟基-4-取代羰基噻吩化合物或其中间体的新的制造方法。使式(1)表示的2-芳基乙酸酯化合物与硫代乙酸化合物反应生成硫代乙酰基化合物(3)后，使硫代乙酰基化合物(3)与乙烯基酮化合物反应，生成γ-酮硫醚化合物(5)，在碱性条件下使其环化生成二氢噻吩化合物(6)后，用氧化剂使二氢噻吩化合物(6)氧化，藉此制得2-芳基-3-羟基-4-取代羰基噻吩化合物(7)。式中，R1表示芳基等，R4表示C1-3烷基等，X表示离去基团。
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公开(公告)号：CN102731343A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201210174929.7
申请日：2012-05-31
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C259/06 , C07C233/25 , C07C233/43 , C07C243/22 , C07C311/16 , C07C327/32 , C07D207/09 , C07D215/12 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D263/32 , C07D307/52 , C07D311/16 , A61K31/167 , A61K31/341 , A61K31/40 , A61K31/421 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/08
摘要： 本发明公开了一种由结构式(I)表示的氮原子多取代的芳香酰胺类小分子有机化合物或其水合物或药学上可接受的盐。本发明还公开了含有本发明化合物或其药物组合物在治疗各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病中的用途，作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂在预防和治疗硫氧还蛋白介导的疾病中的用途。本发明还提出该氮原子多取代的芳香酰胺类小分子有机化合物及其衍生物的制备方法。针对现有HDAC抑制剂不具有抗肿瘤转移抑制作用的技术问题，本发明提出了一类新型的HDAC抑制剂，可用于抑制肿瘤的生长、转移和复发。
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公开(公告)号：CN102159540A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200980136515.1
申请日：2009-07-21
申请人： 布赖汉姆妇女医院
IPC分类号： C07D207/456 , C07C327/20 , C07C327/32 , C07H3/06 , C08B37/00 , C07K14/31
CPC分类号： A61K39/085 , A61K47/6415 , A61K47/646 , A61K2039/55 , A61K2039/552 , A61K2039/575 , A61K2039/6037 , C07C327/32 , C07D207/46 , C07H3/06 , C07K16/1232 , C07K16/1271 , C07K2317/33 , Y02A50/407
摘要： 本发明涉及与载体缀合的合成的寡-β-(1→6)-2-氨基-2-脱氧-D-吡喃葡萄糖苷的组合物，以及其制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN101959875A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN200980107052.6
申请日：2009-02-27
申请人： 日产化学工业株式会社
IPC分类号： C07D333/32 , C07C319/18 , C07C323/56 , C07C327/32
CPC分类号： C07D333/32 , C07C319/14 , C07C327/32 , C07C323/56
摘要： 本发明的目的是提供可用作为医药品及农药的制造中间体的2-芳基-3-羟基-4-取代羰基噻吩化合物或其中间体的新的制造方法。使式(1)表示的2-芳基乙酸酯化合物与硫代乙酸化合物反应生成硫代乙酰基化合物(3)后，使硫代乙酰基化合物(3)与乙烯基酮化合物反应，生成γ-酮硫醚化合物(5)，在碱性条件下使其环化生成二氢噻吩化合物(6)后，用氧化剂使二氢噻吩化合物(6)氧化，藉此制得2-芳基-3-羟基-4-取代羰基噻吩化合物(7)。式中，R1表示芳基等，R4表示C1-3烷基等，X表示离去基团。
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公开(公告)号：CN1179148A
公开(公告)日：1998-04-15
申请号：CN96192727.5
申请日：1996-02-19
申请人： 罗纳·布朗克化学公司
IPC分类号： C07C327/22 , C07C327/32 , C07C327/34 , C07C381/04 , C07C391/02 , C07B37/04 , C07B37/02 , C07B45/06 , C07C319/14 , C07C17/32 , C07C17/272 , C07C29/62 , C07C67/347
CPC分类号： C07C391/02 , C07B37/02 , C07C17/272 , C07C17/32 , C07C17/354 , C07C45/455 , C07C67/293 , C07C67/347 , C07C319/14 , C07C327/22 , C07C327/32 , C07C327/34 , C07C381/04 , C07C22/00 , C07C49/327 , C07C69/63
摘要： 连续或同时加入的反应剂,该反应剂包括式(Ⅰ)化合物以及游离基源,其中的式(Ⅰ)化合物为:Rf－M(X)(Z)n－Y－R,其中R是烃基,以具有至多10个碳原子为佳和选自烷基,芳基;Rf是式(Ⅱ)基团:R1－(C≡2)mCF2－,其中R1是氟(或氯???)原子或者含碳基团;m是0或选自0至12的整数;每个≡相同或不同,是氯或优选氟原子;其条件是当m是0时,R1是吸电子基,优选氟原子;n是0或1;M是选自碳和原子序列高于氧的硫属元素的非金属;每个X、Y和Z相同或不同,是硫属元素。上述反应剂用于有机合成。
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公开(公告)号：CN114591140B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202210291547.6
申请日：2022-03-24
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C22/00 , C07C17/16 , C07C319/02 , C07C323/55 , C07C335/32 , C07C327/32
摘要： 本发明涉及医药化学领域，具体涉及孟鲁司特钠侧链中间体及其制备方法和应用该中间体的方法。本发明公开了一种新的孟鲁司特钠侧链中间体，以1,1‑环丙烷二甲醇为原料经氯化得到新的中间体化合物，然后再经氰基取代、硫化反应、碱水解得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸，在该过程中不需要先闭环再开环，整个制备过程工艺简单，且经实验该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，而且可以极大提高原料1,1‑环丙烷二甲醇的利用率，相较于目前现有技术中的合成技术，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN117045604A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202311321543.9
申请日：2023-10-13
申请人： 山东光普医疗科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种用于光动力学疗法的肿瘤靶向脂质体、制备方法及其应用，所述肿瘤靶向脂质体包括空白脂质体和负载的光敏剂，所述空白脂质体包含磷脂分子、pH敏感脂质、5‑氨基乙酰丙酸与巯基乙酸异辛酯偶联物，所述光敏剂优选为铜离子‑半胱氨酸配合物。本发明通过5‑氨基乙酰丙酸与巯基乙酸异辛酯的偶联，提高了5‑氨基乙酰丙酸的稳定性，参与脂质体组装，提高了光敏剂的含量和靶向性；铜离子‑半胱氨酸和5‑氨基乙酰丙酸，有助于在光动力学过程中发挥协同效果；肿瘤靶向脂质体具有pH敏感性，在肿瘤组织实现光敏剂的快速释放，增加了光敏剂在肿瘤组织中的富集。
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公开(公告)号：CN116836096A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202310763313.1
申请日：2023-06-27
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07C327/26 , C07C327/32 , A61P29/00 , A61K31/265 , C12N1/20 , C12P11/00 , C12P13/02 , C12R1/465
摘要： 本发明公开了五种硫代苯甲酸酯类化合物或其药学上可接受的盐，或其外消旋混合物、水合物、溶剂合物、前药、对映异构体、非对映异构体、互变异构体，及其在制备用于治疗或预防炎症的药物中的应用，以及这五种硫代苯甲酸酯类化合物的制备方法。本发明公开的五种硫代苯甲酸酯类化合物可由同一株链霉菌(Streptomyces sp.)通过发酵培养后提纯后得到。该链霉菌株号DS‑27，保藏号为CCTCC NO：M 2023977。
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公开(公告)号：CN114702416A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210327100.X
申请日：2022-03-30
申请人： 法姆瑞斯医药科技(北京)有限公司
发明人： 李彦
IPC分类号： C07C319/02 , C07C323/53 , C07C327/32 , C07C253/14 , C07C255/31 , C07C17/16 , C07C22/00 , C07C29/149 , C07C31/27
摘要： 本发明公开一种高效制备孟鲁司特钠侧链中间体的方法，属于生物制药技术领域。该方法以1,1‑环丙基二羧酸为原料，先与氢气混合发生反应，再路易斯酸催化氯化，再与氰化钠加成，再与巯基试剂反应，最后经碱水解制得到目标化合物。本发明的制备方法工艺路线短，简化了工艺步骤，成本低，收率高，产物纯度高，有良好的工业化应用前景。
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