公开(公告)号：CN104114537A

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201280065744.0

申请日：2012-10-31

申请人： 阿斯特克斯治疗有限公司

发明人： A·J·伍德海德 ,  G·切萨瑞 ,  G·E·比松 ,  M·G·卡尔 ,  S·D·希斯科克 ,  M·A·奥布赖恩 ,  D·C·里斯 ,  S·M·萨劳-贝瑟尔 ,  H·M·G·威廉斯 ,  N·T·汤普森

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D295/02 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/14 ,  C07C217/58 ,  A61P31/12 ,  A61K31/137 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/74 ,  C07C217/90 ,  C07C225/12 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C235/46 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C243/34 ,  C07C251/48 ,  C07C255/24 ,  C07C255/29 ,  C07C255/37 ,  C07C255/46 ,  C07C255/54 ,  C07C259/06 ,  C07C271/12 ,  C07C275/36 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C313/06 ,  C07C317/22 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D243/14 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/68 ,  C07D285/13 ,  C07D295/02 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D513/04

摘要： 本发明提供式(I)的化合物：或其盐、N-氧化物或互变异构体，其中A是CH、CF或氮；E是CH、CF或氮；并且R0是H或C1-2烷基；R1a选自CONH2；CO2H；任选地取代的非环状C1-8烃基团；和任选地取代的3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1、2、3或4个是选自O、N和S的杂原子环成员；R2选自氢和基团R2a；R2a选自任选地取代的非环状d-8烃基团；任选地取代的3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1或2个环成员是选自O、N和S的杂原子环成员；和任选地取代的9或10个环成员的双环杂环基团，其中1或2个环成员是氮原子；其中R1和R2至少一个不是氢；R3是任选地取代的3-至10-元单环或双环碳环或杂环环，其含有选自N、O和S的0、1、2或3个杂原子环成员；R4a选自卤素；氰基；任选地被一个或多个氟原子取代的C1-4烷基；任选地被一个或多个氟原子取代的C1-4烷氧基；羟基-C1-4烷基；和C1-2烷氧基-C1-4烷基；R5选自氢和取代基R5a；并且R5a选自任选地被一个或多个氟原子取代的C1-2烷基；任选地被一个或多个氟原子取代的C1-3烷氧基；卤素；环丙基；氰基；和氨基。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒活性并可用于预防或治疗丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：CN104039766A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201280065417.5

申请日：2012-10-31

申请人： 阿斯特克斯治疗有限公司

发明人： A·J·伍德海德 ,  C·C·F·H·哈姆雷特 ,  G·E·比松 ,  G·切萨瑞 ,  M·G·卡尔 ,  A·米勒马吉 ,  D·诺顿 ,  S·M·萨劳-贝瑟尔 ,  H·M·G·威廉斯 ,  N·T·汤普森 ,  S·D·希斯科克

IPC分类号： C07D213/50 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D241/20 ,  C07D261/08 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07C225/16 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  C07B2200/05 ,  C07C221/00 ,  C07C225/18 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58 ,  C07C313/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/50 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D241/20 ,  C07D261/08 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D401/04 ,  C07D498/04

摘要： 本发明提供用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的化合物。所述化合物具有所述式(1)：或其盐、N-氧化物、互变异构体或立体异构体，其中A是CH或N；E是CH或N；R1选自：任选地取代的非环状C1-8烃基团，其中所述非环状C1-8烃基团的一个碳原子可任选地被O、S、NRC、S(O)或SO2替代，或者所述非环状d-β烃基团的两个相邻的碳原子可任选地被CONRc、NRcCO、NRcSO2或SO2NRc替代，前提是在每种情况下保留所述非环状C1-8烃基团的至少一个碳原子；和任选地取代的3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1、2、3或4个环成员是选自O、N和S的杂原子环成员；R2是氢或X-R8；X是C1-8烷二基，其中所述C1-8烷二基的一个碳原子可任选地与-CH2-CH2-部分键合以形成环丙烷-1,1-二基或者所述C1-8烷二基的两个相邻碳原子可任选地与–(CH2)n部分键合，其中n是1至5，以形成C3-7-环烷-1,2-二基；R3是任选地取代的3-至10-元单环或双环碳环或杂环环，其含有选自N、O和S的0至3个杂原子环成员；R4是氢或R43，其中R43是卤素；氰基；C1-4烷基；氟-1.4烷基；C1-4烷氧基；氟-C1-4烷氧基；羟基-C1-4烷基；或C1-2烷氧基-C1-4烷基；R5是氢或R53，其中R53选自任选地被氟取代的C1-2烷基；任选地被氟；卤素；环丙基；和氰基取代的C1-3烷氧基；R8是羟基或C(＝O)NR10R11；前提是当R8是羟基时，所述羟基和连接X的所述氮原子之间有至少两个碳原子成一直线；R10是氢或C1-4烷基；或者R11是氢；氨基-C2-4烷基或羟基-C2-4烷基；但不包括所述化合物1-(3-苯甲酰基苯基)-乙基胺和1-(3-呋喃-2-酰基羰基苯基)-乙基胺。