-
公开(公告)号:JP2006516604A
公开(公告)日:2006-07-06
申请号:JP2006502361
申请日:2004-01-20
申请人: ファイザー・プロダクツ・インク
发明人: ジェイ. コフマン,カレン , マイケル ブライト,ジーン
IPC分类号: C07D235/08 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61P5/24 , A61P13/02 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D207/335 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D401/10 , C07D471/04
CPC分类号: C07D207/335 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D233/64 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D401/10 , C07D471/04
摘要: 本発明は式(I)で示される化合物およびその製薬上許容しうる塩に関する。 これらの化合物は精神治療薬として有用である。
-
公开(公告)号:JP2006513162A
公开(公告)日:2006-04-20
申请号:JP2004550495
申请日:2003-11-03
发明人: ミカエル エヌ. アレクシャン , エイユル ケイ. ヴァーマ , テデウズ ウォーコール , クワシ オーヘミング , マーク グリヤー , トッド バウサー , ビーナ バティア , ブレン エル. ポドロガー , スチュアート ビー レビー
IPC分类号: A61K31/4184 , A01N43/52 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/50 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K45/00 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K47/42 , A61K47/44 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/08 , A61P43/00 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/18 , C07D235/22 , C07D235/24 , C07D267/06 , C07D267/16 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07K14/245 , C12N15/09 , C12Q1/02
CPC分类号: C07D235/06 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/535 , A61K31/55 , C07D235/08 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/18 , C07D267/16 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D487/04 , C07D491/04
摘要: 微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物が提供される。 例えば抗生物質耐性を低下させる場合、およびバイオフィルムを阻害する場合の、置換ベンゾイミダゾールおよびその薬学的調製品の作製方法ならびに使用方法が提供される。
-
公开(公告)号:JP2005538047A
公开(公告)日:2005-12-15
申请号:JP2004500854
申请日:2003-04-17
发明人: ロス ケステン スザンヌ , ジェームス ラウソン デーヴィッド , ユエン ポイーワイ , クライヴ プリッチャード マーティン , ヒッギンボットン ミカエル , アンドゥリュー レウスウェイテ ラッセル , ミカエル シェルクン ロバート
IPC分类号: C07D233/20 , A61K31/17 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/417 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/445 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/14 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07C275/28 , C07D207/32 , C07D207/335 , C07D211/26 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D213/85 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D239/26 , C07D257/04 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D295/182 , C07D295/185 , C07D309/04 , C07D333/20 , C07D333/58 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号: C07D207/335 , C07C275/28 , C07C2601/14 , C07D211/26 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D213/85 , C07D233/64 , C07D235/14 , C07D239/26 , C07D257/04 , C07D277/64 , C07D295/182 , C07D295/185 , C07D309/04 , C07D333/20 , C07D333/58 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要: 式(I)〔式中、置換基は、明細書に記載の意味である〕で表される化合物、及びそれらの塩、溶媒和物、プロドラッグなどは、ボンベシンアンタゴニストであり、多様な治療分野、例えば、男性及び女性の性機能障害、特に女性の性機能障害(female sexual dysfunction:FSD)〔ここで、前記FSDは、特に、女性の性的覚醒障害(female sexual arousal disorder:FSAD)及び男性の勃起不全(male erectile dysfunction:MED)である〕において有用性がある。
-
公开(公告)号:JP2005534675A
公开(公告)日:2005-11-17
申请号:JP2004515164
申请日:2003-06-12
申请人: ファイザー・プロダクツ・インク
发明人: チェスウォース リチャード , ダイアン ゲグナス ロウラ
IPC分类号: A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K38/27 , A61K45/06 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P5/14 , A61P5/30 , A61P5/32 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/18 , C07D261/08 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04
CPC分类号: C07D403/04 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/433 , A61K38/27 , A61K45/06 , C07D235/08 , C07D235/18 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04 , A61K2300/00
摘要: 本発明は、エストロゲン作動/拮抗薬として有用である化合物、具体的にはベンズイミダゾールおよびその薬学的使用に関する。 本発明はERβ受容体に対して選択的であるベンズイミダゾールおよびその薬学的使用にも関する。
-
公开(公告)号:JP2005532991A
公开(公告)日:2005-11-04
申请号:JP2003560522
申请日:2003-01-09
申请人: アラン・ハッチソン , イッピング・シェン , クリストファー・マッチ , シェリル・スティーンストラ , ジョン・ピーターソン , ニューロジェン・コーポレーション , リンダ・グスタヴソン , ロバート・デ・シモーネ
发明人: アラン・ハッチソン , イッピング・シェン , クリストファー・マッチ , シェリル・スティーンストラ , ジョン・ピーターソン , リンダ・グスタヴソン , ロバート・デ・シモーネ
IPC分类号: A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5513 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14
CPC分类号: C07D401/06 , C07D235/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要: MCH活性を調整できる、メラニン凝集ホルモン受容体リガンド(特に、置換2-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-ベンゾイミダゾールアナログ)を供給する。 このようなリガンドは、in vivo又はin vitroでMCH受容体へのMCH結合を調整するのに用いることができ、特に、様々なヒト、ペット及び家畜の代謝疾患、摂食障害及び性障害を治療するのに役立つ。 MCH受容体を検出ためにこのようなリガンドを用いる方法とともに(例えば、受容体の局在性の研究)、このような疾患を治療する医薬組成物及び方法を供給する。
-
公开(公告)号:JPWO2003086377A1
公开(公告)日:2005-08-18
申请号:JP2003583397
申请日:2003-04-18
申请人: 株式会社医薬分子設計研究所
IPC分类号: A61K31/18 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/22 , A61K31/222 , A61K31/255 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/407 , A61K31/4184 , A61K31/4402 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C237/48 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07C311/40 , C07D213/42 , C07D213/53 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D307/52 , C07D317/06
CPC分类号: C07D213/42 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/18 , A61K31/22 , A61K31/255 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/407 , A61K31/4184 , C07D235/14
摘要: 下記一般式(I):〔R1及びR2は一方が水素原子、他方が式:−X−A(Aは水素原子又はアシル基を示し、Xは酸素原子又はNHを示す)で表される基を示し;R3及びR4は一方が水素原子、他方が下記式:(Yはスルホニル基又はカルボニル基を示し、R5は環式基を示し、Zは単結合又はC1〜C4のアルキレン基を示し、R6は水素原子又はC1〜C6のアルキル基を示す)で表される基を示す〕で表される化合物又はその塩を有効成分として含みDNA損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬。
-
27.
公开(公告)号:JP2004532834A
公开(公告)日:2004-10-28
申请号:JP2002576188
申请日:2002-03-21
发明人: 貴子 ▲高桑▼ , カレン・リン・ロブ , クレイグ・ウィリアム・リンズリー , ジェイムズ・アーサー・ニクソン , ジョン・メーナート・ショース , フィリップ・アーサー・ヒップスカインド , ブライアン・モーガン・ワトソン , リサ・セルサム・ビーバーズ , リチャード・トッド・ピカード , ロバート・アラン・ガドスキー
IPC分类号: A61K31/138 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/18 , A61K31/27 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/415 , A61K31/417 , A61K31/4184 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/58 , C07C217/74 , C07C233/73 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C237/32 , C07C271/24 , C07C271/34 , C07C271/36 , C07C311/05 , C07C311/09 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C323/62 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/27 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D215/20 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/08 , C07D217/24 , C07D231/04 , C07D233/36 , C07D233/61 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D241/44 , C07D243/08 , C07D295/08 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D307/12 , C07D307/14 , C07D307/46 , C07D333/34 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D487/04 , C07D521/00
CPC分类号: C07D207/27 , C07B2200/07 , C07C217/20 , C07C217/58 , C07C217/74 , C07C233/73 , C07C237/08 , C07C237/32 , C07C271/24 , C07C271/34 , C07C311/05 , C07C311/09 , C07C311/11 , C07C311/18 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D213/38 , C07D215/20 , C07D217/06 , C07D217/08 , C07D217/24 , C07D231/04 , C07D231/12 , C07D233/36 , C07D233/56 , C07D235/14 , C07D241/44 , C07D243/08 , C07D249/08 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D307/12 , C07D307/14 , C07D307/46 , C07D333/34 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D487/04
摘要: 本発明はヒスタミンH3受容体に選択的拮抗作用を示す式I:
【化1】
で示される新規置換アリールアルキルアミン化合物またはその医薬的に許容される塩ならびにこの化合物を製造する方法を開示する。 別な態様では、本発明は該環状アミンを含む医薬組成物ならびに肥満症およびその他のヒスタミンH3受容体関連疾患を処置するためにそれらを使用する方法を開示する。-
公开(公告)号:JP2004509941A
公开(公告)日:2004-04-02
申请号:JP2002531082
申请日:2001-09-27
申请人: プロリフィクス リミテッド
发明人: アモリンス,アンドリス , アンドリアノフ,ヴィクトール , ヴォロナ,マキシム , ガイリト,ヴィジャ , カルヴィンシュ,イワルス , スタルチェンコフ,イゴール , セメニキーナ,ヴァレンティナ , ダフィー,ジェームス,イー.,エス. , ディコフスカ,クララ , ハリス,シー.,ジョン , フィン,ポール,ダブリュ. , ボカルデル,ラスマ,メリータ , ムーア,キャスリン,ジー. , リッチー,ジェームス , ロザ,エイナース , ロメロ−マーティン,マリア−ロサリオ , ロリア,ダイアナ , ワトキンス,クララ,ジェイ.
IPC分类号: A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/195 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/4045 , A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61P17/06 , A61P31/20 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C233/49 , C07C233/83 , C07C235/34 , C07C237/36 , C07C255/57 , C07C259/06 , C07C259/08 , C07D207/32 , C07D207/337 , C07D207/40 , C07D207/404 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D209/22 , C07D213/06 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D235/24 , C07D271/06 , C07D271/08 , C07D307/34 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D333/60 , C07D333/68 , C07D403/12
CPC分类号: C07D207/337 , A61K31/16 , A61K31/195 , A61K31/198 , A61K31/277 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/426 , C07C233/49 , C07C233/83 , C07C235/34 , C07C237/36 , C07C255/57 , C07C259/06 , C07C259/08 , C07C2603/18 , C07D207/40 , C07D207/404 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D209/22 , C07D213/06 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D233/04 , C07D233/08 , C07D235/14 , C07D235/24 , C07D271/06 , C07D307/34 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D333/60 , C07D403/12
摘要: 本発明は、HDAC活性を阻害する特定の活性カルバミン酸化合物であって、以下の式:
【化1】
[式中、Aは、アリール基であり;Q
1 は、少なくとも2個の炭素原子の骨格を有するアリールリーダー基であり;Jは、以下:−NR
1 C(=O)−及び−C(=O)NR
1 −から選択されるアミド結合であり;R
1 は、アミド置換基であり;及びQ
2 は酸リーダー基である]で表される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護された形態及びプロドラッグに関する。 本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物及び組成物の、in vitro及びin vivoにおける、HDACを阻害するための使用、及び例えば癌及び乾せん症などの増殖性症状を抑制するための使用に関する。-
公开(公告)号:JP2004506713A
公开(公告)日:2004-03-04
申请号:JP2002521194
申请日:2001-08-20
申请人: パシフィック コーポレーション
发明人: イ ジャン バン , オー ウー タェク , オー ヤン イム , キム サン ヤン , キム ジン クヮン , キム ヒー ドゥー , コー ヒュン ジュ , ジュー ヤン ヒャプ , ジョン ヨン ス , スー ヤン ガー , チョイ ジン キュ , パク オク ヒュイ , パク ヒュン ギュン , パク ヤン ホ , モー ジュー ヒャン , リー ジー ウー , リー ヨン スィル , リム キャン ミン
IPC分类号: C07D295/12 , A61K31/17 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/417 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4965 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , C07C275/24 , C07C279/28 , C07C311/08 , C07C311/47 , C07C333/20 , C07C335/04 , C07C335/12 , C07C335/14 , C07C335/20 , C07C335/26 , C07D207/32 , C07D207/323 , C07D207/335 , C07D207/40 , C07D207/416 , C07D207/42 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/76 , C07D217/06 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D277/28 , C07D279/12 , C07D295/13 , C07D295/215 , C07D295/22 , C07D295/28 , C07D307/52 , C07D311/58 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/42 , C07D413/12
CPC分类号: C07D333/42 , C07C311/08 , C07C311/47 , C07C333/20 , C07C335/12 , C07C335/14 , C07C335/20 , C07C335/26 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D207/323 , C07D207/416 , C07D207/42 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/76 , C07D217/06 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D233/64 , C07D235/14 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D277/28 , C07D295/13 , C07D295/215 , C07D295/32 , C07D307/52 , C07D311/58 , C07D317/58 , C07D333/20
摘要: 本発明はバニロイド受容体(Vanilloid Receptor; VR)に対する調節剤として新規なチオウレア誘導体及びこれを含有する薬学的組成物に関する。 バニロイド受容体の活性に関連する疾患として、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、神経病的疼痛、手術後疼痛、偏頭痛、関節痛、神経病症、神経損傷、糖尿病性神経病、神経変性疾患、神経性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、喘息もしくは慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器異常、皮膚、目、もしくは粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患または炎症性疾患が挙げられる。 本発明はこれら疾患の予防または治療のための薬学的組成物を提供する。
-
公开(公告)号:JP2004067629A
公开(公告)日:2004-03-04
申请号:JP2002232335
申请日:2002-08-09
发明人: MARUYAMA TATSUYA , KONDO YUTAKA , KAKU HIDETAKA , SUGASAWA KEIZOU , NAGASE ITSURO , GOTO MASAHIDE
IPC分类号: C07D235/08 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/18 , C07D401/12
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a mitochondria function-activating agent having excellent effects as a prophylactic and/or therapeutic agent for obesity and diabetes mellitus.
SOLUTION: The mitochondria function-activating agent comprises a benzimidazole derivative represented by general formula (I) [wherein R
1 is a group or the like represented by A
2 -D-, -A
1 - is a single bond, a lower alkylene or the like; -A
2 - is a single bond, a lower alkylene, -C(=O)- or the like; R
2 and R
3 are same or different and they are each -H or a lower alkyl; B is a phenyl, pyridyl or the like which may be substituted; D is a phenyl, pyridyl or the like which may be substituted].
COPYRIGHT: (C)2004,JPO
-
-
-
-
-
-
-
-
-