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公开(公告)号:JP2018516238A
公开(公告)日:2018-06-21
申请号:JP2017551647
申请日:2016-04-01
发明人: ジェイムズ・アーロン・バログ , グオ・ウェイウェイ , オードリス・ホアン , ジェイ・エイ・マークウォルダー , ウェイファン・シャン , デイビッド・ケイ・ウィリアムズ , スシール・ジェタナンド・ナラ , ソーミャ・ロイ
IPC分类号: A61K31/196 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/277 , C07D295/155 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07D277/64 , A61K31/428 , C07D335/02 , A61K31/382 , C07D409/12 , A61K31/506 , C07D309/14 , A61K31/351 , C07D405/12 , C07D211/14 , A61K31/445 , C07D401/12 , C07D317/66 , A61K31/36 , C07D265/30 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/4433 , C07D405/14 , C07D207/12 , A61K31/402 , C07D319/18 , A61K31/357 , A61K31/422 , C07D487/08 , A61K31/407 , A61K31/497 , A61K31/501 , C07D487/04 , A61K31/519 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/381 , C07D295/205 , A61K31/495 , A61K31/423 , A61K31/216 , C07D261/14 , A61K31/42 , C07D205/04 , A61K31/397 , C07D413/14 , C07D265/36 , A61K31/538 , C07D471/08 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07C255/58 , C07C233/87 , C07C275/42 , C07C233/55 , C07C229/42
CPC分类号: C07C275/40 , A61K31/17 , A61K31/196 , A61K31/277 , A61K31/351 , A61K31/382 , A61K31/397 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/445 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K39/3955 , A61K39/39558 , A61K45/06 , C07C229/42 , C07C233/81 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C255/57 , C07C255/58 , C07C275/30 , C07C275/42 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D211/08 , C07D211/14 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D265/30 , C07D265/36 , C07D277/64 , C07D295/155 , C07D307/22 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/46 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要: インドールアミン−2,3−ジオキシゲナーゼ(IDO)の酵素活性を調節または阻害する式(I)の化合物、前記化合物を含む医薬組成物、および本発明の化合物を用いる増殖性疾患(例えば、癌)、ウイルス感染症および/または炎症障害の治療方法が開示される。
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公开(公告)号:JP2018035194A
公开(公告)日:2018-03-08
申请号:JP2017225703
申请日:2017-11-24
发明人: チュー−アン トラン , ウェイチャオ チェン , ブライアン エー. クレイマー , アブー ジェイ. エム. サデック , ハンナ エル. シフリーナ , シン ヨン−チュン , プレザ バラー , ツォウ ニン
IPC分类号: C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/24 , C07C309/15 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P11/06 , A61P27/06 , A61P37/06 , A61P1/04 , A61P25/00 , A61P17/02 , A61P3/10 , A61P31/04 , A61K31/27 , A61K31/192 , A61K31/381 , A61K31/4406 , A61P7/02 , A61P27/02 , C07D213/75 , C07D333/36 , A61K31/4402 , A61K31/4965 , C07D241/20 , C07C271/28
CPC分类号: A61K31/195 , A61K31/27 , A61K31/325 , A61K31/381 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4965 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C271/12 , C07C271/28 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C309/15 , C07C2601/14 , C07D213/75 , C07D241/20 , C07D277/48 , C07D333/36
摘要: 【課題】プロスタサイクリン(PGI2)受容体に関連する障害の処置に有用なPGI2受容体の調節因子の提供。 【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下:肺動脈高血圧(PAH);特発性PAH;家族性PAH;膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、HIV感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患(PVOD)、または肺毛細血管腫症(PCH)と関連するPAH;顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うPAH;血小板凝集;冠動脈疾患;心筋梗塞;一過性脳虚血発作;狭心症;脳卒中;虚血再灌流傷害;再狭窄;心房細動;血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成;アテローム性動脈硬化症;アテローム性血栓症;喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP6233812B2
公开(公告)日:2017-11-22
申请号:JP2014561101
申请日:2013-03-07
IPC分类号: C07D209/14 , C07C275/28 , C07D213/72 , C07D261/14 , C07D239/42 , C07D233/64 , A61K31/17 , A61K31/4045 , A61K31/44 , A61K31/42 , A61K31/505 , A61K31/4166 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C275/34
CPC分类号: A61K45/06 , A61K31/437 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07D209/14 , C07D213/75 , C07D233/72 , C07D233/78 , C07D235/26 , C07D239/42 , C07D261/14 , C07D295/13
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公开(公告)号:JP2017501219A
公开(公告)日:2017-01-12
申请号:JP2016558535
申请日:2014-12-11
发明人: ワット,ミシェル , ダヴリュー ジョンソン,ダレン , ダヴリュー ジョンソン,ダレン , エム ヘイリー,マイケル , エム ヘイリー,マイケル
IPC分类号: C07C275/40 , G01N31/00
CPC分类号: G01N31/227 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/42 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07C335/20 , C07D251/24 , G01N31/22
摘要: 下記の式Iを有する化合物、もしくはそのプロトン化物または塩:【化1】式中、Yは、必要に応じて置換された芳香族基を表し;nは1または2であり;aは0から4であり;R1およびR2は、各々独立して、H、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラルキル、アシル、ホスホニル、−SO2R12、−C(O)R13、−C(O)OR14、−C(O)NR15R16、−C(O)CH2R17、もしくは−C(S)−NR18R19、−S(O)R20、または−SO2NR21R22であり;R12〜R22は、各々独立して、H、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアリール、または−C(O)R23であり;R23は、H、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラルキル、または必要に応じて置換されたアリールであり;各R3は、独立して、必要に応じて置換されたアルキル、ハロゲン、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたカルボキシル、アミド、アミノ、またはニトロである。
摘要翻译: 具有式I中,或者其质子化的化合物或盐的化合物:; n是1或2; ## STR1式中,Y表示任选被取代的芳香族基团的是从0 4; R1和R2各自独立地为H,烷基其任选被取代,芳烷基任选地被取代,酰基,膦酰基,-SO 2 R 12,-C(O)R 13,-C (O)OR 14,-C(O)NR 15 R 16,-C(O)CH2R17,或-C(S)-NR18R19,是-S(O)R20或-SO2NR21R22 ,; R12〜R22各自独立地为 ,H,烷基任选地被取代,芳烷基任选地被取代,芳基任选被取代的或-C(O)R 23,; R23是H,任选取代的 烷基,芳基,其任选取代的芳烷基或必要时,任选取代的烷基每个R 3独立为任选取代 卤素,烷氧基任选地取代,其任选被取代,酰氨基,氨基或硝基羧基。
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公开(公告)号:JP2015510886A
公开(公告)日:2015-04-13
申请号:JP2014561101
申请日:2013-03-07
申请人: エイチ リー モフィット キャンサー センター アンド リサーチ インスティテュート インコーポレイテッド , エイチ リー モフィット キャンサー センター アンド リサーチ インスティテュート インコーポレイテッド , ボード オブ トラスティーズ オブザ ユニバーシティー オブ イリノイ , ボード オブ トラスティーズ オブ ザ ユニバーシティー オブ イリノイ
发明人: エム. ソトメイヤー,エドゥアルド , エム. ソトメイヤー,エドゥアルド , バーグマン,ジョエル , コジコウスキー,アラン , ヴェエラプラサート ウォーン,カルーン , ヴェエラプラサート ウォーン,カルーン , ヴィー. ヴィラグラ,アレハンドロ , ヴィー. ヴィラグラ,アレハンドロ
IPC分类号: C07C275/34 , A61K31/17 , A61K31/40 , A61K31/4045 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/454 , A61K31/505 , A61K31/69 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C275/42
CPC分类号: A61K45/06 , A61K31/437 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07D209/14 , C07D213/75 , C07D233/72 , C07D233/78 , C07D235/26 , C07D239/42 , C07D261/14 , C07D295/13
摘要: 式(I)を有する選択的ヒストンデアセチラーゼ阻害剤(HDACi)を開示する。癌、特に黒色腫の処置のためのこれらの阻害剤の製造及び使用方法も開示する。【化1】【選択図】なし
摘要翻译: 它公开了式(I)的选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂以(的HDACi)。 癌症,在制备和使用这些抑制剂公开的黑色素瘤的治疗的具体方法。 1 [技术领域]无
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公开(公告)号:JP2015064562A
公开(公告)日:2015-04-09
申请号:JP2014146038
申请日:2014-07-16
申请人: キヤノン株式会社
发明人: 田中 正人
CPC分类号: G03G5/0696 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/40 , C07C335/16 , G03G5/047 , G03G5/0542 , G03G5/0564 , G03G5/0612 , G03G5/0614
摘要: 【課題】 常温常湿環境下だけでなく、特に厳しい条件である低温低湿環境下であっても、ゴースト現象による画像欠陥が抑制された電子写真感光体を提供する。 【解決手段】 感光層が、ウレア化合物を結晶内に含有するフタロシアニン結晶を含有し、ウレア化合物は、カルボニル基またはチオカルボニル基と、2つの窒素原子と、を有するウレア部位を1つ以上有し、2つの窒素原子が、それぞれ、水素原子、アルキル基、置換もしくは無置換のアリール基または置換もしくは無置換のアリーレン基と結合し、少なくとも1つの窒素原子は置換もしくは無置換のアリール基と結合していることを特徴とする。 【選択図】 なし
摘要翻译: 要解决的问题:提供一种电子照相感光体,不仅在正常温度和常压环境下,甚至在特别是严酷条件的低温和低湿度环境中也能抑制由于重影现象造成的图像缺陷。解决方案:感光 感光体层包含在晶体中含有脲化合物的酞菁结晶。 脲化合物具有至少一个具有羰基或硫代羰基和两个氮原子的脲部分。 两个氮原子中的每一个与氢原子,烷基,取代或未取代的芳基或取代或未取代的亚芳基偶联,并且至少一个氮原子与取代或未取代的芳基偶联。
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公开(公告)号:JP2014210774A
公开(公告)日:2014-11-13
申请号:JP2014090229
申请日:2014-04-24
发明人: THUY-ANH TRAN , CHEN WEICHAO , BRYAN A KRAMER , ABU J M SADEQUE , HANNA L SHYFRYNA , SHIN YOUNG-JUN , PUREZA VALLAR , ZOU NING
IPC分类号: C07C275/24 , A61K31/19 , A61K31/381 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4965 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C271/12 , C07C271/28 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07D213/75 , C07D241/20 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D333/36
CPC分类号: A61K31/195 , A61K31/27 , A61K31/325 , A61K31/381 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4965 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C271/12 , C07C271/28 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C309/15 , C07C2601/14 , C07D213/75 , C07D241/20 , C07D277/48 , C07D333/36
摘要: 【課題】プロスタサイクリン(PGI2)受容体に関連する障害の処置に有用なPGI2受容体の調節因子の提供。【解決手段】下記の化合物およびその薬学的組成物は、肺動脈高血圧(PAH);特発性PAHなどの処置において有用である。(R1およびR2は各々独立して、H、C1−C6アルキル、アリール、及びヘテロアリール;XはO又はNR3;R3はH及びC1−C6アルキル;QはOH、−NHCH2CH2SO3H、1−カルボキシエチルアミノ等)【選択図】なし
摘要翻译: 要解决的问题:提供可用于治疗与PGI2受体有关的疾病的前列环素(PGI2)受体的调节剂。解决方案:图中指定的化合物及其药物组合物可用于治疗肺动脉高压(PAH), 特发性PAH等(R1和R2各自独立地为H,C1-C6烷基,芳基或杂芳基; X为O或NR3; R3为H或C1-C6烷基; Q为OH,-NHCH2CH2SO3H,1-羧乙基氨基, 等等)
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68.
公开(公告)号:JP5036446B2
公开(公告)日:2012-09-26
申请号:JP2007203679
申请日:2007-08-03
申请人: セノミックス インコーポレイテッド
发明人: ピー. パトロン アンドルー , シン エイミー , サーバント ガイ , タクディジャン キャサリン , グベルナトー クラウス , エル. アダムスキー−ウェルナー サラ , タン シャオ−チン , リ シャオドン , テレンス ホブソン ステファン , ハリー ロジャーズ ダニエル , ミン チ , チェン チン , ダルモフソド ビンセント , バキール ファリッド , ウォーラス マーク , ゾラー マーク , リンノヴァ マルケタ
IPC分类号: A23L1/226 , A21D2/24 , A21D13/08 , A23L1/39 , A23L2/00 , A23L2/02 , A61K9/00 , A61K47/00 , A61K47/14 , A61K47/22 , A61K47/24 , C07C233/49 , C07C233/65 , C07C233/69 , C07C233/83 , C07C235/36 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C235/52 , C07C235/54 , C07C235/62 , C07C255/57 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C323/52 , C07D207/337 , C07D209/30 , C07D213/40 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D231/14 , C07D235/24 , C07D241/24 , C07D263/54 , C07D263/58 , C07D271/06 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D277/62 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/84 , C07D307/85 , C07D317/62 , C07D317/68 , C07D319/10 , C07D321/10 , C07D333/24 , C07D333/40 , C07D333/70 , C07D401/04 , C07D407/12 , C07D409/04 , G01N33/566 , G01N33/74
CPC分类号: G01N33/543 , A23L2/56 , A23L27/202 , A23L27/203 , A23L27/2054 , A23L27/88 , A23V2002/00 , A61K8/4973 , A61K8/55 , A61K47/22 , A61K47/24 , C07C233/65 , C07C235/54 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07D307/84 , C07D317/68 , C07D405/12 , C07F9/65517 , G01N33/5041 , G01N33/566 , G01N33/74 , G01N2333/726
摘要: The invention relates to compounds that specifically bind a T1R1/T1R3 or T1R2/T1R3 receptor or fragments or sub-units thereof. The present invention also relates to the use of hetero-oligomeric and chimeric taste receptors comprising T1R1/T1R3 and T1R2/T1R3 in assays to identify compounds that respectively respond to umami taste stimuli and sweet taste stimuli. Further, the invention relates to the constitutive of cell lines that stably or transiently co-express a combination of T11 and T1R3; or T1R2 and T1R3; under constitutive or inducible conditions. The use of these cells lines in cell-based assays to identify umami and sweet taste modulatory compounds is also provided, particularly high throughput screening assays that detect receptor activity by use of fluorometric imaging.
摘要翻译: 本发明涉及特异性结合T1R1 / T1R3或T1R2 / T1R3受体或其片段或亚单位的化合物。 本发明还涉及包含T1R1 / T1R3和T1R2 / T1R3的异低聚和嵌合味觉感受器在测定中用于鉴定分别响应于鲜味刺激和甜味刺激的化合物的用途。 此外,本发明涉及稳定或瞬时共表达T1R1和T1R3的组合的细胞系的组成; 或T1R2和T1R3; 在组成型或诱导性条件下。 还提供了在基于细胞的测定中使用这些细胞系以鉴定鲜味和甜味调节化合物,特别是通过使用荧光成像检测受体活性的高通量筛选测定。
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公开(公告)号:JP2012107045A
公开(公告)日:2012-06-07
申请号:JP2012034839
申请日:2012-02-21
申请人: Paratek Pharmaceuticals Inc , Trustees Of Tufts College , トラスティーズ・オブ・タフツ・カレッジTrustees Of Tufts College , パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド
发明人: NELSON MARK L , FRECHETTE ROGER , VISKI PETER , ISMAIL MOHAMED , BOWSER TODD , DUMORNAY JIMMY , RENNIE GLEN , LIU GUI , KOZA DARRELL , SHEAHAN PAUL , STAPLETON KAREN , HAWKINS PAUL , BHATIA BEENA , VERMA ATUL , MCINTYRE LAURA , WARCHOL TAD
IPC分类号: C07C237/26 , C07D317/58 , A61K20060101 , A61K31/16 , A61K31/17 , A61K31/27 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/495 , A61K31/65 , A61K31/662 , A61K31/704 , A61P31/04 , C07C20060101 , C07C237/00 , C07C237/36 , C07C255/59 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C271/54 , C07C271/58 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C275/50 , C07C275/54 , C07C279/18 , C07C311/06 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C331/24 , C07C331/28 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07D213/38 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D307/81 , C07D317/60 , C07D317/62 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07F9/40 , C07H15/203
CPC分类号: A61K31/65 , C07C237/26 , C07C255/59 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C271/58 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C275/50 , C07C275/54 , C07C311/06 , C07C311/21 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/46 , C07D295/155 , C07F9/4006 , C07F9/4056
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel 9-substituted minocycline compounds.SOLUTION: The novel 9-substituted minocycline compound is expressed by the following formula. A region of naphthylthiourea can be various substituents such as phenylurea and phenylsulfone amide. These minocycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.
摘要翻译: 待解决的问题:提供新的9-取代的米诺环素化合物。 解决方案:新型9-取代的米诺环素化合物由下式表示。 萘基硫脲的区域可以是各种取代基,例如苯基脲和苯基砜酰胺。 这些米诺环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态,例如细菌感染和肿瘤,以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用,例如阻断四环素外排和调节基因表达。 版权所有(C)2012,JPO&INPIT
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公开(公告)号:JP4935073B2
公开(公告)日:2012-05-23
申请号:JP2005514690
申请日:2004-10-14
申请人: 味の素株式会社
IPC分类号: C07C275/28 , A61K31/17 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/12 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/02 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D215/38 , C07D215/46 , C07D217/02 , C07D217/08 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/14 , C07D401/12
CPC分类号: C07D213/64 , C07C275/30 , C07D213/30 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D235/06 , C07D401/12
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