公开(公告)号：US07989656B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12787140

申请日：2010-05-25

Applicant: Michael D. Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela A. Thomas ,  Steven W. Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel A. Dickman ,  David Augeri

Inventor： Michael D. Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela A. Thomas ,  Steven W. Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel A. Dickman ,  David Augeri

IPC: C07C63/00

CPC classification number: C07C311/41 ,  C07C63/48 ,  C07C63/49 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C205/58 ,  C07C229/52 ,  C07C229/56 ,  C07C233/81 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/30 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D215/48 ,  C07D333/34

Abstract: The present invention relates to biaryl carboxylic acid compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing these compounds and methods of treating diseases which express the Mcl-1 protein.

Abstract translation: 本发明涉及抑制抗细胞凋亡Mcl-1蛋白活性的联芳羧酸化合物，含有这些化合物的组合物和治疗表达Mcl-1蛋白的疾病的方法。

公开(公告)号：US07504512B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10820097

申请日：2004-04-07

Applicant: David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

Inventor： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC: C07C211/00 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

Abstract: N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula are BCL-X1 inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-X1 inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

Abstract translation: 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US07279582B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10280652

申请日：2002-10-25

Applicant: Eric J. Stoner ,  Arthur J. Cooper ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ketan M. Patel ,  Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner ,  Thomas R. Herrin ,  Gondi N. Kumar ,  Stephen L. Condon ,  Daniel A. Dickman ,  Patricia A. Oliver ,  Jien-Heh J. Tien

Inventor： Eric J. Stoner ,  Arthur J. Cooper ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ketan M. Patel ,  Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner ,  Thomas R. Herrin ,  Gondi N. Kumar ,  Stephen L. Condon ,  Daniel A. Dickman ,  Patricia A. Oliver ,  Jien-Heh J. Tien

IPC: C07D233/32 ,  C07D239/10 ,  C07D239/12

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

Abstract: A compound of the formula: is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

Abstract translation: 公开了下式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US06864369B2

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US10387175

申请日：2003-03-12

Applicant: Daniel A. Dickman ,  Sanjay Chemburkar ,  James J. Fort ,  Rodger F. Henry ,  David Lechuga-Ballesteros ,  Yuping Niu ,  William Porter

Inventor： Daniel A. Dickman ,  Sanjay Chemburkar ,  James J. Fort ,  Rodger F. Henry ,  David Lechuga-Ballesteros ,  Yuping Niu ,  William Porter

IPC: C07D239/10

CPC classification number: C07D239/10 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/513 ,  A61K47/10 ,  A61K47/44 ,  A61K2300/00

Abstract: New crystalline forms of lopinavir are disclosed.

Abstract translation: 公开了新的结晶形式的洛匹那韦。

公开(公告)号：US07968707B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US11679227

申请日：2007-02-27

Applicant: Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner ,  Dale J. Kempf ,  Thomas R. Herrin ,  Gondi N. Kumar ,  Stephen L. Condon ,  Arthur J. Cooper ,  Daniel A. Dickman ,  Steven M. Hannick ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Patricia A. Oliver ,  Daniel J. Plata ,  Peter J. Stengel ,  Eric J. Stoner ,  Jieh-Heh J. Tien ,  Jih-Hua Liu ,  Ketan M. Patel

Inventor： Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner ,  Dale J. Kempf ,  Thomas R. Herrin ,  Gondi N. Kumar ,  Stephen L. Condon ,  Arthur J. Cooper ,  Daniel A. Dickman ,  Steven M. Hannick ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Patricia A. Oliver ,  Daniel J. Plata ,  Peter J. Stengel ,  Eric J. Stoner ,  Jieh-Heh J. Tien ,  Jih-Hua Liu ,  Ketan M. Patel

IPC: C07D219/04 ,  C07D291/06 ,  C07D243/04 ,  C07D265/12 ,  C07D413/12 ,  C07D239/02

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

Abstract: A compound of the formula: is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

Abstract translation: 公开了下式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US20100234456A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12787140

申请日：2010-05-25

Applicant: Michael D. Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela A. Thomas ,  Steven W. Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel A. Dickman ,  David Augeri

Inventor： Michael D. Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela A. Thomas ,  Steven W. Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel A. Dickman ,  David Augeri

IPC: A61K31/255 ,  C07C39/24 ,  A61K31/055 ,  C07C39/04 ,  A61K31/05 ,  C07C305/22 ,  C07C47/52 ,  A61K31/11 ,  C07C63/00 ,  A61K31/192 ,  C07C211/44 ,  A61K31/135 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C311/41 ,  C07C63/48 ,  C07C63/49 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C205/58 ,  C07C229/52 ,  C07C229/56 ,  C07C233/81 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/30 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D215/48 ,  C07D333/34

Abstract: Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed the Mcl-1 protein are disclosed.

Abstract translation: 公开了抑制抗细胞凋亡Mcl-1蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其表达为Mcl-1蛋白。

公开(公告)号：US08426415B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US12682874

申请日：2008-10-15

Applicant: Sriram Naganathan ,  JoAnn Wilson ,  Daniel A. Dickman

Inventor： Sriram Naganathan ,  JoAnn Wilson ,  Daniel A. Dickman

IPC: A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D295/00

CPC classification number: C07D241/04 ,  C07D401/12

Abstract: Magnesium salts/complexes of compounds useful for inhibiting the ADAM-IO protein and methods of making and purifying them are provided. Further provided are compositions comprising magnesium salts/complexes of the compounds in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. The compounds well as such compositions comprising them are useful for the treatment of cancer, arthritis, diseases related to angiogenesis, such as renal diseases, heart diseases, such as heart failure, atherosclerosis, and stroke, inflammation, ulcer, infertility, scleroderma, endometriosis, mesothelioma, and diabetes. In addition, methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role are provided.

Abstract translation: 提供了可用于抑制ADAM-10蛋白的化合物的镁盐/络合物及其制备和纯化方法。 还提供了包含化合物的镁盐/复合物与药学上可接受的载体组合的组合物。 与包含它们的组合物一样，这些化合物可用于治疗癌症，关节炎，与血管生成有关的疾病，例如肾脏疾病，心脏病如心力衰竭，动脉粥样硬化和中风，炎症，溃疡，不育症，硬皮病，子宫内膜异位症 ，间皮瘤和糖尿病。 另外，还提供了治疗ADAM-10起关键作用的癌症，关节炎和血管生成相关疾病形式的方法。

公开(公告)号：US08058433B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US11542075

申请日：2006-10-02

Applicant: Daniel A. Dickman ,  Sanjay Chemburkar ,  James J. Fort ,  Rodger F. Henry ,  David Lechuga-Ballesteros ,  Yuping Niu ,  William Porter

Inventor： Daniel A. Dickman ,  Sanjay Chemburkar ,  James J. Fort ,  Rodger F. Henry ,  David Lechuga-Ballesteros ,  Yuping Niu ,  William Porter

IPC: C07D239/36 ,  C07D239/10

CPC classification number: C07D239/10 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/513 ,  A61K47/10 ,  A61K47/44 ,  A61K2300/00

Abstract: New crystalline forms of lopinavir are disclosed.

Abstract translation: 公开了新的结晶形式的洛匹那韦。

公开(公告)号：US20110207939A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13100058

申请日：2011-05-03

Applicant: Daniel A. Dickman ,  Dange Vijay Kumar ,  Colin O'Bryan ,  Roopa Rai ,  William Dvorak Shrader ,  Kieron Wesson

Inventor： Daniel A. Dickman ,  Dange Vijay Kumar ,  Colin O'Bryan ,  Roopa Rai ,  William Dvorak Shrader ,  Kieron Wesson

IPC: C07D235/12 ,  C07C69/76

CPC classification number: C07D235/18

Abstract: The present invention relates to novel inhibitors of Factors VIIa, IXa, Xa, XIa, in particular Factor VIIa, pharmaceutical compositions comprising these inhibitors, and methods for using these inhibitors for treating or preventing thromboembolic disorders, cancer or rheumatoid arthritis. Processes for preparing these inhibitors are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及因子VIIa，IXa，Xa，XIa，特别是因子VIIa的新型抑制剂，包含这些抑制剂的药物组合物，以及使用这些抑制剂治疗或预防血栓栓塞性疾病，癌症或类风湿性关节炎的方法。 还公开了制备这些抑制剂的方法。

公开(公告)号：US07750004B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11482458

申请日：2006-07-07

Applicant: Michael D. Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela A. Thomas ,  Steven W. Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel A. Dickman ,  David Augeri

Inventor： Michael D. Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela A. Thomas ,  Steven W. Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel A. Dickman ,  David Augeri

IPC: A61K31/5375 ,  C07D265/30

CPC classification number: C07C311/41 ,  C07C63/48 ,  C07C63/49 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C205/58 ,  C07C229/52 ,  C07C229/56 ,  C07C233/81 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/30 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D215/48 ,  C07D333/34

Abstract: Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed the Mcl-1 protein are disclosed.

Abstract translation: 公开了抑制抗细胞凋亡Mcl-1蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其表达为Mcl-1蛋白。