公开(公告)号：US5834508A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US798036

申请日：1997-02-06

申请人： Ryoichi Ando ,  Naoko Ando ,  Hirokazu Masuda ,  Yasuhiro Morinaka ,  Chizuko Takahashi ,  Yoshikuni Tamao ,  Akihiro Tobe

发明人： Ryoichi Ando ,  Naoko Ando ,  Hirokazu Masuda ,  Yasuhiro Morinaka ,  Chizuko Takahashi ,  Yoshikuni Tamao ,  Akihiro Tobe

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C233/78 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/22 ,  C07C323/24 ,  C07C323/41 ,  C07C323/59 ,  C07D207/333 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D217/06 ,  C07D235/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D295/10 ,  C07D295/13 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D309/06 ,  C07D311/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  C07D263/04 ,  C07D307/02 ,  C07D335/60

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C271/22 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07C323/59 ,  C07D213/32 ,  C07D235/06 ,  C07D261/08 ,  C07D277/26 ,  C07D295/13 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D307/84 ,  C07D333/28 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06043 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： A novel ketone derivative (I) which possesses a potent inhibitory activity against thiol protease such as papain, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin L, calpain or the like with excellent properties regarding oral absorbance, tissue transference and cell membrane permeability, and are clinically useful in the treatment of various diseases such as muscular dystrophy, amyotrophy. Also provided are a process for producing the compound (I) and a pharmaceutical composition containing the same.

摘要翻译： 一种对口服吸光度，组织转移和细胞膜通透性具有优异性质的对硫醇蛋白酶如木瓜蛋白酶，组织蛋白酶B，组织蛋白酶H，组织蛋白酶L，钙蛋白酶等具有有效抑制活性的新型酮衍生物（I） 可用于治疗各种疾病如肌营养不良症，肌萎缩症。 还提供了制备化合物（I）的方法和含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5639783A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US451720

申请日：1995-05-26

申请人： Ryoichi Ando ,  Naoko Ando ,  Hirokazu Masuda ,  Yasuhiro Morinaka ,  Chizuko Takahashi ,  Yoshikuni Tamao ,  Akihiro Tobe

发明人： Ryoichi Ando ,  Naoko Ando ,  Hirokazu Masuda ,  Yasuhiro Morinaka ,  Chizuko Takahashi ,  Yoshikuni Tamao ,  Akihiro Tobe

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C233/78 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/22 ,  C07C323/24 ,  C07C323/41 ,  C07C323/59 ,  C07D207/333 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D217/06 ,  C07D235/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D295/10 ,  C07D295/13 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D309/06 ,  C07D311/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  C07D311/24

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C271/22 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07C323/59 ,  C07D213/32 ,  C07D235/06 ,  C07D261/08 ,  C07D277/26 ,  C07D295/13 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D307/84 ,  C07D333/28 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06043 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： A novel ketone derivative (I) which possesses a potent inhibitory activity against thiol protease such as papain, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin L, calpain or the like with excellent properties regarding oral absorbance, tissue transference and cell membrane permeability, and are clinically useful in the treatment of various diseases such as muscular dystrophy, amyotrophy. Also provided are a process for producing the compound (I) and a pharmaceutical composition containing the same.

摘要翻译： 一种对口服吸光度，组织转移和细胞膜通透性具有优异性质的对硫醇蛋白酶如木瓜蛋白酶，组织蛋白酶B，组织蛋白酶H，组织蛋白酶L，钙蛋白酶等具有有效抑制活性的新型酮衍生物（I） 可用于治疗各种疾病如肌营养不良症，肌萎缩症。 还提供了制备化合物（I）的方法和含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5246958A

公开(公告)日：1993-09-21

申请号：US664053

申请日：1991-03-04

申请人： Hiromi Okushima ,  Akihiro Tobe ,  Makio Kobayashi ,  Tetsuro Shimpuku ,  Hideki Bessho ,  Junko Hayashi ,  Asami Seino

发明人： Hiromi Okushima ,  Akihiro Tobe ,  Makio Kobayashi ,  Tetsuro Shimpuku ,  Hideki Bessho ,  Junko Hayashi ,  Asami Seino

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P9/12 ,  C07C327/44 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/20 ,  C07D213/59 ,  C07D215/52 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/64 ,  C07D333/24 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07C327/44 ,  C07D213/59 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D277/64 ,  C07D333/24

摘要： Disclosed are antihypertensive pharmaceutical compositions and compounds which include the thiocarbamoylacetonitrile having the formula: ##STR1## wherein: R.sup.1 is selected from the group consisting of hydrogen, a C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, a C.sub.3 to C.sub.6 cycloalkyl or --(CH.sub.2).sub.n --A (where A is selected from the group consisting of a C.sub.6 to C.sub.12 aryl, a 5- or 6-membered heterocyclic group or a fused heterocyclic group constituted by 9 or 10 atoms, each of which may be substituted by at least one substitute group selected from a C.sub.1 to C.sub.6 alkyl and a halogen and n is 0 or an integer of 1 to 6),R.sup.2 represents a C.sub.1 to C.sub.10 alkyl, and Ar represents an aryl, a 5- or 6-membered heterocyclic group or a fused heterocyclic group, each of which may be substituted by at least one substituent group selected from the group consisting of a C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, a C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy, a C.sub.2 to C.sub.7 alkylcarbonyl, a C.sub.7 to C.sub.6 dialkylamino, amino, formylamino, a C.sub.2 to C.sub.7 alkylcarbonylamino, a halogen, cyano, nitro, hydroxyl, a C.sub.1 to C.sub.6 alkylthio, a C.sub.6 to C.sub.12 arylsulfinyl, a C.sub.1 to C.sub.6 alkylsulfinyl, a C.sub.6 to C.sub.12 alkylsulfonyl, a C.sub.6 to C.sub.12 arylsulfonyl, aminosulfonyl, a C.sub.1 to C.sub.6 alkylaminosulfonyl, a C.sub.2 to C.sub.6 dialkylaminosulfonyl, trifluoromethyl and imidazolyl.

公开(公告)号：US4985430A

公开(公告)日：1991-01-15

申请号：US279051

申请日：1988-12-02

申请人： Shuji Morita ,  Ken-Ichi Saito ,  Kunihiro Ninomiya ,  Akihiro Tobe ,  Issei Nitta ,  Mamoru Sugano

发明人： Shuji Morita ,  Ken-Ichi Saito ,  Kunihiro Ninomiya ,  Akihiro Tobe ,  Issei Nitta ,  Mamoru Sugano

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07D219/12 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/18 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D219/10 ,  C07D219/12 ,  C07D221/16 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： There are disclosed a 9-acylamino-tetrahydroacridine derivative represented by the following formula (I): ##STR1## wherein R ##STR2## are as defined in the specification, its optical antipode or pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and a memory enhancing agent containing the same as an active ingredient.

公开(公告)号：US4814507A

公开(公告)日：1989-03-21

申请号：US95766

申请日：1987-09-14

申请人： Akihiro Tobe ,  Shinichiro Fujimori ,  Tomoshi Yamazaki ,  Mamoru Sugano ,  Ryoji Kikumoto ,  Issei Nitta

发明人： Akihiro Tobe ,  Shinichiro Fujimori ,  Tomoshi Yamazaki ,  Mamoru Sugano ,  Ryoji Kikumoto ,  Issei Nitta

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/495 ,  A61P1/04 ,  C07C47/11 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D333/76 ,  C07C87/28 ,  C07C147/00

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/088 ,  C07D333/76

摘要： A novel sulfone compound represented by the general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is cyclohexyl, phenyl; or a phenyl substituted with a group selected from nitro, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy and halogen; R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are respectively hydrogen, halogen, cyano or carbonyl, wherein R.sup.1 and R.sup.2 may form an o-phenylene or an o-phenylene substituted with at least one group selected from nitro C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy and halogen; X is oxygen or methylkene; Y is -(CH.sub.2).sub.n --, wherein n is an integer of 0, 5 or 6, or ##STR2## wherein m is an integer 1-3; R.sup.6 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, .omega.-alkylaminoalkyl, wherein each alkyl has 1-3 carbon atoms, or .omega.-dialkylaminoalkyl, wherein each alkyl has 1-3 carbon atoms; R.sup.7 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl; and R.sup.6 and R.sup.7 may form a ring together with N, or ##STR3## wherein R.sup.8 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.3 hydroxyalkyl or phenyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed. The compound has anti-ulcer effect.

公开(公告)号：US4061776A

公开(公告)日：1977-12-06

申请号：US742877

申请日：1976-11-18

申请人： Ryoji Kikumoto ,  Akihiro Tobe ,  Hidenobu Ikoma

发明人： Ryoji Kikumoto ,  Akihiro Tobe ,  Hidenobu Ikoma

IPC分类号： C07D295/092 ,  A01N9/20 ,  A01N9/24 ,  C07C93/06

CPC分类号： C07D295/088

摘要： This invention relates to 2-omega-aminoalkoxydiphenylethers and derivatives thereof which are pharmocologically active as antidepressants.

摘要翻译： 本发明涉及作为抗抑郁药具有药学作用的2-ω-氨基烷氧基二苯基醚及其衍生物。

公开(公告)号：US4024282A

公开(公告)日：1977-05-17

申请号：US635147

申请日：1975-11-25

申请人： Ryoji Kikumoto ,  Akihiro Tobe ,  Shinji Tonomura ,  Hidenobu Ikoma

发明人： Ryoji Kikumoto ,  Akihiro Tobe ,  Shinji Tonomura ,  Hidenobu Ikoma

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/18 ,  C07D295/092

CPC分类号： C07D295/088

摘要： 2-(3-Alkylaminopropoxy) diphenylmethanes have been produced and have been found to possess antidepressant activity.