公开(公告)号：US09676701B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US14640395

申请日：2015-03-06

Applicant: Oryzon Genomics, S.A.

Inventor： Matthew Colin Thor Fyfe ,  Alberto Ortega Muñoz ,  Julio Castro-Palomino Laria ,  Marc Martinell Pedemonte ,  Maria de los Angeles Estiarte-Martinez ,  Nuria Valls Vidal

IPC: C07C211/40 ,  C07C215/64 ,  C07C217/64 ,  C07C217/74 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07C255/59 ,  C07D213/64 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10

CPC classification number: C07C211/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/59 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

Abstract: The invention relates to cyclopropylamine compounds, in particular the compounds of Formula (I), and their use in therapy, including e.g. in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or viral infection.

公开(公告)号：US20170158598A1

公开(公告)日：2017-06-08

申请号：US15439055

申请日：2017-02-22

Applicant: Dow AgroSciences LLC

Inventor： William C. Lo ,  James E. Hunter ,  Gerald B. Watson ,  Akshay Patny ,  Pravin S. Iyer ,  Joshodeep Boruwa

IPC: C07C63/70 ,  C07C255/50 ,  A01N37/34 ,  C07C233/65 ,  A01N37/18 ,  C07D295/108 ,  A01N43/84 ,  C07D213/40 ,  A01N43/40 ,  C07D207/26 ,  A01N43/36 ,  C07D331/04 ,  A01N43/20 ,  C07D277/28 ,  A01N43/78 ,  C07D239/26 ,  A01N43/54 ,  C07D307/06 ,  A01N43/08 ,  C07D307/52 ,  C07D277/64 ,  C07D241/12 ,  A01N43/60 ,  C07D271/10 ,  A01N43/82 ,  C07D405/04 ,  C07D209/08 ,  C07D237/32 ,  C07D209/48 ,  C07D249/08 ,  A01N43/653 ,  A01N37/10

CPC classification number: C07C63/70 ,  A01N25/08 ,  A01N33/04 ,  A01N37/10 ,  A01N37/18 ,  A01N37/20 ,  A01N37/28 ,  A01N37/30 ,  A01N37/34 ,  A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N41/10 ,  A01N43/08 ,  A01N43/16 ,  A01N43/20 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N47/12 ,  A01N47/28 ,  A01N47/32 ,  A01N53/00 ,  A01N59/02 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  C07C63/74 ,  C07C211/29 ,  C07C211/42 ,  C07C233/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/59 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/78 ,  C07C237/52 ,  C07C239/20 ,  C07C243/36 ,  C07C243/38 ,  C07C255/19 ,  C07C255/50 ,  C07C255/57 ,  C07C255/66 ,  C07C271/14 ,  C07C275/24 ,  C07C317/44 ,  C07C327/42 ,  C07C327/48 ,  C07C327/56 ,  C07C335/02 ,  C07C335/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/46 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D209/50 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D233/64 ,  C07D237/32 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D295/10 ,  C07D295/108 ,  C07D295/192 ,  C07D307/06 ,  C07D307/16 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04

Abstract: This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”): and processes associated therewith.

公开(公告)号：US09575080B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US12528185

申请日：2008-02-22

Applicant: Manoj C. Desai ,  Hongtao Liu ,  Lianhong Xu

Inventor： Manoj C. Desai ,  Hongtao Liu ,  Lianhong Xu

IPC: C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  G01N33/94 ,  A61K45/06 ,  G01N33/58

Abstract: The present application provides for a compound of Formula IV, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and/or ester thereof, compositions containing such compounds, therapeutic methods that include the administration of such compounds, and therapeutic methods and include the administration of such compounds with at least one additional therapeutic agent.

公开(公告)号：US20170008883A1

公开(公告)日：2017-01-12

申请号：US15115963

申请日：2015-02-04

Applicant: Axxam S.P.A.

Inventor： Paolo Pevarello ,  Stefan Lohmer ,  Chiara LIberati ,  Pierfausto Seneci ,  Cristina Pesenti ,  Adolfo Prandi

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D277/28 ,  C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  C07D277/30 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F7/18

Abstract: The present invention refers to novel substituted thiazole and oxazole compounds of formula (I) having P2X7 receptor (P2X7) antagonistic properties. The compounds are useful in the treatment or prophylaxis of diseases associated with P2X7 receptor activity in animals, in particular humans.

Abstract translation: 本发明涉及具有P2X7受体（P2X7）拮抗性质的下述式（I）的新型取代的噻唑和恶唑化合物：该化合物可用于治疗或预防与P2X7受体活性相关的疾病。

公开(公告)号：US09447033B2

公开(公告)日：2016-09-20

申请号：US14724195

申请日：2015-05-28

Applicant: Japan Tobacco Inc.

Inventor： Mushtaq Mulla ,  Derek Edward John ,  Richard John Hamlyn ,  Sasha Louise Garrett ,  Basil Hartzoulakis ,  David Madge ,  John Ford

IPC: C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/44 ,  C07D213/44 ,  C07D213/71 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07C317/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/84 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D307/79 ,  C07D311/70 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D413/12 ,  C07C317/32 ,  C07D211/34 ,  C07D233/64 ,  C07D285/12 ,  C07D213/36 ,  C07D277/28

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/79 ,  C07D311/70 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention provides a compound of formula (I) or its salts or pharmaceutically acceptable derivatives thereof wherein X1, R1, R2, R3, R4, and R5 are defined as set forth in the specification. The compounds are useful as potassium ion channel inhibitors.

公开(公告)号：US09381170B2

公开(公告)日：2016-07-05

申请号：US14811287

申请日：2015-07-28

Applicant: Dennis Michael Godek ,  Harry Ralph Howard

Inventor： Dennis Michael Godek ,  Harry Ralph Howard

IPC: A61K31/426 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/417 ,  A61K31/131 ,  A61K31/138 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61K31/135 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07C211/37 ,  C07C211/36 ,  C07C217/74

CPC classification number: A61K31/135 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C211/40 ,  C07C217/08 ,  C07C217/74 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D213/36 ,  C07D231/12 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52

Abstract: The invention is directed to the use of a compound of formula I as defined herein, a pharmaceutically acceptable salt thereof; or a pharmaceutical composition containing a compound of formula I, in treating a mammal, including a human, for a psychiatric disorder or condition selected from the group consisting of stroke, Huntington's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

Abstract translation: 本发明涉及本文定义的式I化合物及其药学上可接受的盐的用途; 或含有式I化合物的药物组合物，用于治疗哺乳动物（包括人）用于选自中风，亨廷顿舞蹈病和肌萎缩性侧索硬化（ALS）的精神障碍或病症。

公开(公告)号：US09353078B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US14503919

申请日：2014-10-01

Applicant: Ann Marie Schmidt ,  Ravichandran Ramasamy ,  Alexander Shekhtman ,  Vivek Rai ,  Michaele B. Manigrasso

Inventor： Ann Marie Schmidt ,  Ravichandran Ramasamy ,  Alexander Shekhtman ,  Vivek Rai ,  Michaele B. Manigrasso

IPC: A61K31/535 ,  C07D319/20 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D239/42

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/185 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/28 ,  C07D319/20

Abstract: Amino, amido, and heterocyclic compounds are disclosed. The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, diabetes complications, inflammation, and neurodegeneration, obesity, cancer, ischemia/reperfusion injury, cardiovascular disease and other diseases related to RAGE activity.

Abstract translation: 公开了氨基，酰氨基和杂环化合物。 该化合物可以制备成药物组合物，并且可以用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的多种病症，包括非限制性实例，糖尿病并发症，炎症和神经变性，肥胖症，癌症，局部缺血 /再灌注损伤，心血管疾病等与RAGE活动相关的疾病。

公开(公告)号：US09353072B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US14069089

申请日：2013-10-31

Applicant: Mark Stanley Cushman ,  Mohamed Seleem ,  Abdelrahman S Mayhoub

Inventor： Mark Stanley Cushman ,  Mohamed Seleem ,  Abdelrahman S Mayhoub

IPC: C07D277/30 ,  C07D417/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28

CPC classification number: A61K31/426 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D417/04

Abstract: Disclosed are compositions having activity against MRSA and/or VRSA, and methods of using the compositions to treat microbial infections.

Abstract translation: 公开了具有抗MRSA和/或VRSA活性的组合物，以及使用该组合物治疗微生物感染的方法。

公开(公告)号：US09346796B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US14372995

申请日：2013-02-01

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Aaron J. Cullen ,  Richard Hung Chiu Yu

IPC: C07D417/12 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07D233/60 ,  C07C309/73 ,  C07C329/16 ,  C07D203/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C309/73 ,  C07C329/16 ,  C07D203/20 ,  C07D233/60 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28

Abstract: Methods and intermediates useful for preparing a compound of formula I: and salts thereof.

Abstract translation: 可用于制备式I化合物的方法和中间体：及其盐。

公开(公告)号：US09216966B2

公开(公告)日：2015-12-22

申请号：US13801348

申请日：2013-03-13

Applicant: John Manfredi

Inventor： Andrew D. Gassman ,  Christine Klein ,  Leena Bhoite ,  John Manfredi ,  Rachel M. Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

IPC: A61K31/405 ,  A61K31/427 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/10 ,  C07D277/28 ,  C07D307/38 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D231/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D491/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07F7/18 ,  C07F7/08

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/1804

Abstract: The present disclosure relates to novel indole and tetrahydroindole core compounds useful for the treatment of disorders associated with a defect in vesicular transport (e.g., axonal transport).

Abstract translation: 本公开涉及用于治疗与囊泡运输缺陷相关的疾病（例如轴突运输）的新型吲哚和四氢吲哚核心化合物。