公开(公告)号：US08232421B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12886986

申请日：2010-09-21

申请人： Gerhard Hamprecht ,  Michael Puhl ,  Bernd Wolf ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Robert Reinhard ,  Ingo Sagasser ,  Werner Seitz

发明人： Gerhard Hamprecht ,  Michael Puhl ,  Bernd Wolf ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Robert Reinhard ,  Ingo Sagasser ,  Werner Seitz

IPC分类号： C07C263/10 ,  C07C249/14 ,  C07C331/28 ,  C07C265/12 ,  C07D249/12

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C303/34 ,  C07C307/06 ,  C07C331/28 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/18 ,  C07D211/70 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20

摘要： A process for preparing phenyl iso(thio)cyanates of the formula I in which a compound of the formula II or its HCl adduct is reacted with a phosgenating agent where W is oxygen or sulfur and Ar and A are as defined in claim 1 is described. Moreover, the invention relates to the use of the phenyl iso(thio)cyanates for preparing crop protection agents.

摘要翻译： 描述式I的苯基异（硫代）氰酸酯的方法，其中将式II化合物或其HCl加合物与W是氧或硫的光气反应剂和Ar和A如权利要求1中所定义的相同 。 此外，本发明涉及苯基异（硫代）氰酸酯用于制备作物保护剂的用途。

公开(公告)号：US08193363B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12544556

申请日：2009-08-20

申请人： Seth Björk ,  Peter Johnström ,  Nils Anders Nilsson ,  Katinka Ruda ,  Per Magnus Schou ,  Britt-Marie Swahn ,  Vern Delisser

发明人： Seth Björk ,  Peter Johnström ,  Nils Anders Nilsson ,  Katinka Ruda ,  Per Magnus Schou ,  Britt-Marie Swahn ,  Vern Delisser

IPC分类号： C07D405/04

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K51/0455 ,  C07D213/76 ,  C07D307/78 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to novel derivatives that are suitable as precursors to compounds that are useful for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. The compounds deriving from these precursors are useful in methods of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease by positron emission tomography (PET) as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents. Furthermore, the present invention also discloses the precursor compounds in crystalline form.

摘要翻译： 本发明涉及适用于化合物前体的新衍生物，其可用于成像活体患者的淀粉样蛋白沉积物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 衍生自这些前体的化合物可用于体内脑中淀粉样蛋白沉积物成像的方法，以通过正电子发射断层扫描（PET）进行阿尔茨海默氏病的止血诊断以及测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效。 此外，本发明还公开了结晶形式的前体化合物。

公开(公告)号：US20120107307A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13259239

申请日：2010-03-23

申请人： Jean-Michel Vernier ,  Hong Woo Kim ,  Marion Hitchcock ,  Shunqi Yan

发明人： Jean-Michel Vernier ,  Hong Woo Kim ,  Marion Hitchcock ,  Shunqi Yan

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61P35/00 ,  A61K31/573 ,  A61K31/565 ,  A61K31/475 ,  A61K31/704 ,  A61K38/14 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/664 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/522 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K31/519 ,  A61K31/69 ,  C07D213/76

CPC分类号： C07D213/76

摘要： This invention concerns N-(ortho phenylamino dihydropyridyl)sulfonamides and N-(ortho phenylamino dihydropyridyl), N′-alkyl sulfamides which are inhibitors of MEK and are useful in the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（邻苯基氨基二氢吡啶基）磺酰胺和N-（邻苯基氨基二氢吡啶基），N'-烷基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：US08138182B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12566416

申请日：2009-09-24

申请人： Akira Hatayama ,  Hiroshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

发明人： Akira Hatayama ,  Hiroshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

IPC分类号： C07D207/22 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D265/33 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  C07C243/34 ,  C07C251/76 ,  C07C251/84 ,  C07C251/86 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/22 ,  C07D207/50 ,  C07D209/46 ,  C07D211/28 ,  C07D211/72 ,  C07D211/86 ,  C07D211/98 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D213/77 ,  C07D213/78 ,  C07D233/38 ,  C07D233/52 ,  C07D233/80 ,  C07D239/10 ,  C07D239/18 ,  C07D239/36 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D263/26 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D265/10 ,  C07D265/33 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D275/06 ,  C07D277/18 ,  C07D277/36 ,  C07D277/50 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D279/02 ,  C07D279/06 ,  C07D279/12 ,  C07D285/10 ,  C07D285/16 ,  C07D309/04 ,  C07D309/28 ,  C07D335/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/10 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to a diketohydrazine derivative of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof (the symbols in the formula have the same meaning as described in the specification). The compound of formula (I) has an inhibitory activity against cysteine protease, and it is useful for the treatment of inflammatory diseases, immune diseases, ischemic diseases, respiratory diseases, circulatory diseases, blood diseases, neuronal diseases, hepatic or biliary diseases, osseous or articular diseases, metabolic diseases, etc. And the compound has inhibitory activity against elastase and it is also useful for the treatment of COPD (chronic obstacle pulmonary diseases).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的二酮肼衍生物及其药学上可接受的盐（式中的符号具有与说明书中所述相同的含义）。 式（I）化合物对半胱氨酸蛋白酶具有抑制活性，可用于治疗炎性疾病，免疫疾病，缺血性疾病，呼吸系统疾病，循环系统疾病，血液病，神经元疾病，肝或胆道疾病，骨质 或关节疾病，代谢疾病等。该化合物对弹性蛋白酶具有抑制活性，也可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（慢性障碍性肺疾病）。

公开(公告)号：US20110282056A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US12811053

申请日：2009-01-20

申请人： Benny C. Askew ,  Nadia Brugger ,  Ruoxi Lan ,  Amanda E. Sutton

发明人： Benny C. Askew ,  Nadia Brugger ,  Ruoxi Lan ,  Amanda E. Sutton

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds according to Formula I: wherein the variables are described herein.

摘要翻译： 公开了根据式I的化合物：其中变量在本文中描述。

公开(公告)号：US08008315B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12772711

申请日：2010-05-03

申请人： Philippe G. Nantermet ,  Hemaka Anthony Rajapakse ,  Harold G. Selnick

发明人： Philippe G. Nantermet ,  Hemaka Anthony Rajapakse ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K43/42 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C255/57 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D213/76 ,  C07D295/192 ,  C07D333/20 ,  C07D405/04

摘要： The present invention is directed to compounds which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶的抑制剂并且可用于治疗涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默氏病的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110201609A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US12997192

申请日：2009-06-30

申请人： Harshani Lawrence ,  Yiyu Ge ,  Said M. Sebti ,  Wayne Guida

发明人： Harshani Lawrence ,  Yiyu Ge ,  Said M. Sebti ,  Wayne Guida

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/76 ,  C07D231/42 ,  C07C311/51 ,  C07D261/16 ,  C07D239/69 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D333/34 ,  C07C311/21 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/18 ,  A61K31/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/433 ,  A61K31/496 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/381 ,  A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/196 ,  C12N5/07 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C311/20 ,  C07C311/43 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/76 ,  C07D231/42 ,  C07D239/69 ,  C07D261/16 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12

摘要： The subject invention concerns compounds having activity as inhibitors of proteasomes and methods of using the subject compounds. In one embodiment, a compound of the invention has the chemical structure shown in formula I: wherein R1 is an organic cyclic ring structure bonded to a sulfonamide structure; R2 is H, halogen, alkyl, —NR6R7, or heteroalkyl; R3 is H, halogen, —OH, —O-alkyl, alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, —NO2, —NH2 or substituted amines; R4 is H, alkyl, heteroalkyl, aryl, or heteroaryl, any of which can be optionally substituted with one or more of —NO2, alkyl, heteroalkyl, aryl, or heteroaryl, or halogen; R5 is H, —OH, halogen, alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, —O-alkyl, —O-aryl, heteroalkyl, —NO2, —NH2, or substituted amine; and R6 and R7 are independently H, O, alkyl, aryl, heterocycloalkyl, or heteroaryl, or together can form a heterocycloalkyl or a heteroaryl, any of which can be optionally substituted with one or more of —NO2, alkyl, heteroalkyl, aryl, or halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. In another embodiment, a compound of the invention has the chemical structure shown in formula II: wherein Q, W, X, Y, Z are each independently carbon, oxygen, or nitrogen; R1 is H, or X1R8; R2 is heteroalkyl, which can be optionally substituted with one or more of —OH, halogen, —C(O)OR4, alkyl, heteroalkyl, heterocycloalkyl, or heteroaryl; R3 is heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, any of which can be optionally substituted with one or more of a halogen or —OH; and R4 is H or alkyl; R5 is halogen, alkyl or nitro; R6 is nitro, X2R9 or a halogen; R7 is H or alkyl; R8 is H, alkyl, aryl, CH2-alkyl-aryl, -alkyl-C(O)OH, or alkyl-tetrazole (aromatic and aliphatic heterocyclic groups); R9 is H or alkyl; X1 is oxygen, nitrogen, or sulfur; X2 is oxygen, nitrogen, or sulfur; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof.

公开(公告)号：US20110112152A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US13009052

申请日：2011-01-19

申请人： Shunqi Yan ,  Jean-Michel Vemier ,  Zhi Hong ,  Suetying Chow ,  Yung-hyo Koh

发明人： Shunqi Yan ,  Jean-Michel Vemier ,  Zhi Hong ,  Suetying Chow ,  Yung-hyo Koh

IPC分类号： A61K31/4412 ,  C07D213/72 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/76

摘要： This invention concerns N-(ortho phenylamino dihydropyridyl)sulfonamides and N-(ortho phenylamino dihydropyridyl), N′-alkyl sulfamides which are inhibitors of MEK and are useful in the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（邻苯基氨基二氢吡啶基）磺酰胺和N-（邻苯基氨基二氢吡啶基），N'-烷基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：US07863293B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11936047

申请日：2007-11-06

申请人： Gary J. Bridger ,  Ernest J. McEachern ,  Renato Skerlj ,  Dominique Schols ,  Ian Baird ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  Yongbao Zhu ,  Gang Chen ,  Krystyna Skupinska

发明人： Gary J. Bridger ,  Ernest J. McEachern ,  Renato Skerlj ,  Dominique Schols ,  Ian Baird ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  Yongbao Zhu ,  Gang Chen ,  Krystyna Skupinska

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/06

摘要： The present invention relates to compounds that bind to chemokine receptors, and having the formula wherein each A, X, Y, R1, R2 and R3 are substituents. The present invention also relates to methods of using such compounds, such as in treating HIV infection and inflammatory conditions such as rheumatoid arthritis. Furthermore, the present invention relates to methods to elevate progenitor and stem cell counts, as well as methods to elevate white blood cell counts, using such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结合趋化因子受体的化合物，具有下式，其中每个A，X，Y，R 1，R 2和R 3是取代基。 本发明还涉及使用这些化合物的方法，例如用于治疗HIV感染和炎性病症如类风湿性关节炎。 此外，本发明涉及使用这些化合物提高祖细胞和干细胞计数的方法以及升高白细胞计数的方法。

公开(公告)号：US07863280B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11733833

申请日：2007-04-11

申请人： Stefan Peukert ,  Stefan Guessregen ,  Armin Hofmeister ,  Herman Schreuder ,  Uwe Schwahn

发明人： Stefan Peukert ,  Stefan Guessregen ,  Armin Hofmeister ,  Herman Schreuder ,  Uwe Schwahn

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 and R3 independently represent fluorine, methoxy, —OCF3, C2-C3-alkenyl or C1-C4-alkyl which is optionally substituted by chlorine, methoxy or one, two or three fluorine atoms; R2 represents hydrogen, fluorine, methoxy, —OCF3, C2-C3-alkenyl or C1-C4-alkyl which is optionally substituted by chlorine, methoxy or one, two or three fluorine atoms; X represents O, S, NH or N(C1-C3-alkyl); and Ar represents an unsubstituted or at least monosubstituted aryl or heteroaryl. Said compounds are inhibitors of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP), and may be used for the treatment of a variety of disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1和R 3独立地表示氟，甲氧基，-OCF 3，C 2 -C 3 - 烯基或任选被氯，甲氧基或一个，二或三个氟取代的C 1 -C 4烷基 原子 R 2表示氢，氟，甲氧基，-OCF 3，C 2 -C 3 - 烯基或任选被氯，甲氧基或一个，两个或三个氟原子取代的C 1 -C 4烷基; X表示O，S，NH或N（C 1 -C 3 - 烷基）; 并且Ar表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基。 所述化合物是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，可用于治疗多种疾病。