公开(公告)号：US5565469A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US402744

申请日：1995-03-13

申请人： Gerhard Mihm ,  Norbert Hauel ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. Antonius van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Gerhard Mihm ,  Norbert Hauel ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. Antonius van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： C07D235/20 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D235/18 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Angiotensin-II inhibiting benzimidazoles, useful for the treatment of hypertension. Exemplary compounds are:(a) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(1,3-thiazolidin-2,4-dione-5-methylidinyl)-biphenyl,(b) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-sulpho-biphenyl,(c) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-sulpho-biphenyl,(d) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-trifluoroacetylamino-biphenyl,(e) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-trifluoroacetylamino-biphenyl,(f) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(4-methoxy-benzylaminocarbonylaminosulphonyl)-biphenyl,(g) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(cyclohexylamino-carbonylaminosulphonyl)-biphenyl,(h) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylamino-sulphonyl)-biphenyl,(i) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylaminosulphfonyl)-biphenyl,(j) 4'-[(2-n-butyl-4-methyl-6-(propanesultam-1-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylaminosulphonyl)-biphenyl and(k) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(cyclohexylaminocarbonylaminosulphonyl)-biphenyl.

摘要翻译： 血管紧张素II抑制苯并咪唑，可用于治疗高血压。 示例性化合物是：（a）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（1,3 - 联苯并联，（b）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基] （c）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶 -2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-磺基 - 联苯，（d）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） ） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-三氟乙酰基氨基 - 联苯，（e）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1 ，2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-三氟乙酰基氨基 - 联苯，（f）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- - 甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（4-甲氧基 - 苄基氨基羰基氨基磺酰基） - 联苯，（g）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- （1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（环己基氨基 - 羰基氨基磺酰基） - 联苯，（h）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- （1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑 （甲基）-2-（苯甲酰氨基磺酰基） - 联苯，（i）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[ [1,2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（苯甲酰氨基磺酰基） - 联苯，（j）4' - [（2-正丁基-4-甲基 - 6-（丙磺酰基-1-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（苯甲酰基氨基磺酰基） - 联苯和（k）4' - [（2-乙基-4-甲基-6- ，7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（环己基氨基羰基氨基磺酰基） - 联苯。

公开(公告)号：US5541229A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US227291

申请日：1994-04-13

申请人： Berthold Narr ,  Andreas Bomhard ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Berthold Narr ,  Andreas Bomhard ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07D235/02 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to benzimidazoles of the formula ##STR1## in which R.sub.1 to R.sub.2 are as defined in claim 1,1 and 3 isomer mixtures thereof and addition salts thereof which have valuable properties.In particular, the novel compounds are angiotensin II antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并咪唑，其中R1至R2如权利要求1,1,3和3所述的异构体混合物及其加成盐具有有价值的性质。 特别地，新化合物是血管紧张素II拮抗剂。

公开(公告)号：US5521177A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US132065

申请日：1993-10-04

申请人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D403/10 ,  A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D235/08

摘要： The invention relates to benzimidazoles of general formula ##STR1## Exemplary compounds are: (a) 4'-[[2-Ethyl-4-methyl-6-[(2-dimethylamino-3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl)amino]-1H-benzimidazol-1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl,(b) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(2-cyano-3,3-dimethyl-guanidino)-1H-benzimidazol-1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl,(c) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(2,2-dicyano-1-dimethylamino-etheneamino)-1H-benzimidazol -1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl,(d) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(1-morpholino-2-nitro-etheneamino)-1H-benzimidazol -1 -yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl, and(e) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(1,1-dimethylamino-2-nitro-etheneamino)-1H-benzimidazol -1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl.The new compounds are angiotensin-antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑：（I）示例性化合物是：（a）4' - [[2-乙基-4-甲基-6 - [（2-二甲基氨基-3,4-二氧代-1- 环丁烯-1-基）氨基] -1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯，（b）4' - [[2-正丙基-4- （2-氰基-3,3-二甲基 - 胍基）-1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯，（c）4 ' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（2,2-二氰基-1-二甲基氨基 - 乙烯基氨基）-1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑 - （d）4' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（1-吗啉代-2-硝基 - 乙烯基氨基）-1H-苯并咪唑-1-基]甲基 ] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯，和（e）4' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（1,1-二甲基氨基-2-硝基 - 乙烯基氨基） -1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯。 新化合物是血管紧张素拮抗剂。

公开(公告)号：US08999975B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13615781

申请日：2012-09-14

申请人： Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Doris Riether ,  Wolfgang Wienen

发明人： Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Doris Riether ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  C07D519/00 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/403 ,  C07D405/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: wherein R1, R2 and n are described herein. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of Cathepsin C.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2和n在本文中描述。 这些化合物及其药学上可接受的盐是组织蛋白酶C的抑制剂

公开(公告)号：US5602127A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US456978

申请日：1995-06-01

申请人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/54 ,  C07D279/02

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Angiotensin-II antagonists of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is, other than hydrogen and, inter alia, halogen, lower alkyl or cycloalkyl; R.sub.2 is, inter alia, optionally substituted benzimidazol-2-yl, 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo [1,2-a]pyridin-2-yl, butanesultam-1-yl, imidazol-4-yl, and tetrahydobenzimidazol-2-yl; R.sub.3 is, inter alia, lower alkyl; and, R.sub.4 is an acidic group, such as carboxyl or tetrazolyl. An exemplary compound is: 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(butanesultam-1-yl)benzimidazol-1-yl)-methyl]-biphenyl-2-carboxylic acid.

摘要翻译： 其中R1不是氢，尤其是卤素，低级烷基或环烷基;式 R2尤其是任选取代的苯并咪唑-2-基，5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基，丁磺酰-1-基，咪唑-4-基， 和四氢苯并咪唑-2-基; R3尤其是低级烷基; R4是酸性基团，例如羧基或四唑基。 示例性的化合物是4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（丁内酰胺-1-基）苯并咪唑-1-基） - 甲基] - 联苯-2-羧酸。

公开(公告)号：US5587393A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US299693

申请日：1994-09-01

申请人： Berthold Narr ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth ,  Uwe Ries

发明人： Berthold Narr ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth ,  Uwe Ries

IPC分类号： C07D235/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/42 ,  C07D235/06 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D235/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to benzimidazoles of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 to R.sub.4 are as defined herein, the 1-, 3-isomer mixtures thereof and the addition salts thereof. The new compounds are useful, in particular, as angiotensin antagonists.

公开(公告)号：US6114390A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US950113

申请日：1997-10-14

申请人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Heike-Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

发明人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Heike-Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C257/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/56 ,  C07C279/14 ,  C07C279/24 ,  C07C279/36 ,  C07C307/06 ,  C07C311/35 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D223/20 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D239/46 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D307/85 ,  C07K5/078 ,  A61K31/17 ,  C07C275/14

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C257/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/56 ,  C07C279/14 ,  C07C279/24 ,  C07C279/36 ,  C07C307/06 ,  C07C311/35 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D223/20 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/08 ,  C07D239/47 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： NPY-antagonistic compounds of the formula ##STR1## Exemplary are: (A) (R)-N-[[4-(Aminocarbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -bis(4-hydroxyphenyl)acetyl]-argininamide-trifluoracetate;(B) (R)-N-[[4-(Aminocarbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -[bis(4-chlorphenyl)acetyl]-argininamide-trifluoracetate;(C) (R)-N-[[4-Aminocarbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -(diphenylacetyl)-argininamide-trifluoracetate;(D) (R)-N.sup.2 -(Diphenylacetyl)-N-[[4-(ethoxycarbonylmethylamino-carbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-argininamide-trifluoroacetate;(E) (R,S)-N.sup.5 -(Aminoiminomethyl)-N.sup.2 -(diphenylacetyl)-N-[(4-hy-droxyphenyl)methyl]-N.sup.5 -methyl-ornithinamide-hydrochloride;(F) (R)-N-[[4-(Aminocarbonylmethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -(diphenyl-acetyl)-argininamide-diacetate;(G) (R)-N.sup.2 -(Diphenylacetyl)-N-[[4-(ethylaminocarbonylamino-methyl)-phenyl]methyl]-argininamide-bis-(trifluoroacetate); and,(H) (R)-N.sup.2 -(Diphenylacetyl)-N-[[4-(ethoxycarbonylamino-carbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-argininamide-trifluoroacetate.

摘要翻译： 式（A）（R）-N - [[4-（氨基羰基氨基甲基）苯基]甲基] -N2-双（4-羟基苯基）乙酰基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （B）（R）-N - [[4-（氨基羰基氨基甲基）苯基]甲基] -N 2 - [双（4-氯苯基）乙酰基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （C）（R）-N - [[4-氨基羰基氨基甲基）苯基]甲基] -N2-（二苯基乙酰基） - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （D）（R）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [[4-（乙氧基羰基甲基氨基 - 羰基氨基甲基）苯基]甲基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （E）（R，S）-N5-（氨基亚氨基甲基）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [（4-羟基苯基）甲基] -N5-甲基 - 鸟氨酰胺 - 盐酸盐; （F）（R）-N - [[4-（氨基羰基甲基）苯基]甲基] -N2-（二苯基 - 乙酰基） - 鸟氨酰胺 - 二乙酸酯; （G）（R）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [[4-（乙基氨基羰基氨基 - 甲基） - 苯基]甲基] - 炔丙酰胺 - 双 - （三氟乙酸盐） 和（H）（R）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [[4-（乙氧基羰基氨基 - 羰基氨基甲基）苯基]甲基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐。

公开(公告)号：US5616620A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US458093

申请日：1995-06-01

申请人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Henri Doods ,  Heike A. Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Jurgen Krause ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Gerd Schnorrenberg ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

发明人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Henri Doods ,  Heike A. Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Jurgen Krause ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Gerd Schnorrenberg ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C261/04 ,  C07C275/40 ,  C07C279/10 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/15 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/42 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/28 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D223/20 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/072 ,  C07C273/00 ,  C07C275/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C261/04 ,  C07C275/40 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/42 ,  C07D209/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D223/20 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D271/07 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06095 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/74

摘要： Amino acid derivatives, suitable for the treatment of obesity. The following compound is exemplary of the class: (R)-N2-(diphenylacetyl)-N-[(4-hydroxyphenyl) methyl]-argininamide-acetate.

摘要翻译： 氨基酸衍生物，适用于治疗肥胖症。 以下化合物是以下类别的示例：（R）-N 2 - （二苯基乙酰基）-N - [（4-羟基苯基）甲基] - 炔丙酰胺 - 乙酸酯。

公开(公告)号：US5594003A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US456337

申请日：1995-06-01

申请人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D235/24 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Angiotensin-II antagonists of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is, other than hydrogen and, inter alia, halogen, lower alkyl or cycloalkyl; R.sub.2 is, inter alia, optionally substituted benzimidazol-2-yl, 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl, butanesultam-1-yl, imidazol-4-yl, and tetrahydobenzimidazol-2-yl; R.sub.3 is, inter alia, lower alkyl; and, R.sub.4 is an acidic group, such as carboxyl or tetrazolyl. An compound is:4'-[(2-Ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-biphenyl-2-carboxylic acid.

摘要翻译： 其中R1不是氢，尤其是卤素，低级烷基或环烷基;式 R2尤其是任选取代的苯并咪唑-2-基，5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基，丁磺酰-1-基，咪唑-4-基， 和四氢苯并咪唑-2-基; R3尤其是低级烷基; R4是酸性基团，例如羧基或四唑基。 化合物是4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基 ） - 甲基] - 联苯-2-羧酸。

公开(公告)号：US5591762A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US457204

申请日：1995-06-01

申请人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed herein are angiotensin-II antagonists of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is, other than hydrogen and, inter alia, halogen, lower alkyl or cycloalkyl; R.sub.2 is, inter alia, optionally substituted benzimidazol-2-yl, 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl, butanesultam-1-yl, imidazol-4-yl, and tetrahydobenzimidazol-2-yl; R.sub.3 is, inter alia, lower alkyl; and, R.sub.4 is an acidic group, such as carboxyl or tetrazolyl.An exemplary compound is:(a) 4'-[[2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazole-2-yl)-benzimidazol-1-yl]methyl]-biphenyl-2-carboxylic acid.

摘要翻译： 本文公开了式IMAMA的血管紧张素-II拮抗剂，其中R 1除氢以外，特别是卤素，低级烷基或环烷基; R2尤其是任选取代的苯并咪唑-2-基，5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基，丁磺酰-1-基，咪唑-4-基， 和四氢苯并咪唑-2-基; R3尤其是低级烷基; R4是酸性基团，例如羧基或四唑基。 示例性化合物是：（a）4' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基]甲基]联苯-2-甲酸 。