公开(公告)号：US6291500B2

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US17727398

申请日：1998-10-22

申请人： PONIKAU JENS

发明人： PONIKAU JENS

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/12 ,  A61K9/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/085 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/27 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K39/00 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P27/16 ,  A61P31/10 ,  C07D213/89 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/62 ,  C07D239/36 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07H17/08 ,  C07K14/37 ,  C12N1/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/34

CPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K9/0043 ,  A61K31/00 ,  A61K31/085 ,  A61K31/137 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/27 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5375 ,  A61K39/0002 ,  A61K45/06 ,  C07K14/37 ,  C12N1/14

摘要： The invention involves methods and materials for treating and preventing non-invasive fungus-induced mucositis. Specifically, the invention involves administrating an antifungal agent such that it contact mucus in an amount, at a frequency, and for a duration effective to prevent, reduce, or eliminate non-invasive fungus-induced rhinosinusitis. This invention also provides methods and materials for diagnosing non-invasive fungus-induced rhinosinusitis and culturing non-invasive fungus from a mammalian mucus sample as well as specific antifungal formulations and medical devices for treating and preventing non-invasive fungus-induced rhinosinusitis. In addition, the invention provides methods and materials for treating and preventing other non-invasive fungus-induced mucositis conditions such as chronic otitis media, chronic colitis, and Crohn's disease. Further, the invention involves methods and materials for treating and preventing chronic asthma symptoms.

公开(公告)号：US6147199A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US86910

申请日：1998-05-29

申请人： Frank Seela ,  Zigmunt Kasimierczuk ,  Klaus Muhlegger ,  Herbert Von Der Eltz

发明人： Frank Seela ,  Zigmunt Kasimierczuk ,  Klaus Muhlegger ,  Herbert Von Der Eltz

IPC分类号： C12P19/34 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/12 ,  C07H19/04 ,  C07H19/052 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/23 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C07H21/00 ,  C07H19/04

摘要： 2'-Deoxyisoguanosine, isosteric analogues and isoguanosine derivatives of formulae I-V, processes for their production via compounds of the general formulae a or b and reaction with aroyl isocyanates or from compounds of the general formulae VI-IX by photochemical irradiation. A further production process is the conversion of deoxyguanosines or guanosines by means of persilylation, reaction with ammonia and deamination in the 2 position. The compounds are suitable as pharmaceutical agents with antiviral efficacy.

摘要翻译： 2-脱氧异鸟苷，式I-V的异构体类似物和异鸟嘌呤衍生物，其通过通式a或b的化合物生产并通过光化学辐射与芳酰基异氰酸酯或通式VI-IX的化合物反应。 进一步的生产过程是通过去硅藻土或鸟氨酸的转化，通过与二氨基反应和脱氨作用。 该化合物适合作为具有抗病毒功效的药剂。

公开(公告)号：US6096724A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US88740

申请日：1998-06-02

申请人： Thomas Brian Hamilton McMurry ,  Robert Stanley McElhinney ,  Joan Elizabeth McCormick ,  Dorothy Josephine Donnelly ,  Paul Murray ,  Christophe Carola ,  Rhoderick Hugh Elder ,  Jane Kelly ,  Geoffrey Paul Margison ,  Amanda Jean Watson ,  Joseph Anthony Rafferty ,  Mark Andrew Willington ,  Mark Ross Middleton

发明人： Thomas Brian Hamilton McMurry ,  Robert Stanley McElhinney ,  Joan Elizabeth McCormick ,  Dorothy Josephine Donnelly ,  Paul Murray ,  Christophe Carola ,  Rhoderick Hugh Elder ,  Jane Kelly ,  Geoffrey Paul Margison ,  Amanda Jean Watson ,  Joseph Anthony Rafferty ,  Mark Andrew Willington ,  Mark Ross Middleton

IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/529 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D473/22 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40 ,  C07D475/02 ,  C07D475/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173 ,  C07H19/19 ,  C07H19/23 ,  A01N43/04 ,  C07H19/00

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D473/22 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40 ,  C07D475/04 ,  C07D487/04 ,  C07H19/04

摘要： The present invention provides certain 6-hetarylalkyloxy pyrimidine derivatives of formula II ##STR1## wherein R is (i) a cyclic group having at least one 5- or 6-membered heterocyclic ring, optionally with a carbocyclic or heterocyclic ring fused thereto, the or each heterocyclic ring having at least one hetero atom chosen from O, N, or S, or a substituted derivative thereof; or (ii) phenyl or a substituted derivative thereof,R.sup.2 is selected from H, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, halogen or NH.sub.2,R.sup.4 and R.sup.5 which are the same or different are selected from H, NH.sub.2 or NO.sub.n where n=1 or 2, or R.sup.4 and R.sup.5 together with the pyrimidine ring form a 5- or 6-membered ring structure containing one or more heterocyclic atoms, and pharmaceutically acceptable salts thereof, exhibit the ability to deplete O.sup.6 -alkylguanine-DNA alkyltransferase (ATase) activity.

摘要翻译： 本发明提供了一些式II的6-芳基烷氧基嘧啶衍生物，其中R是（i）具有至少一个5-或6-元杂环的环状基团，任选地与其中稠合的碳环或杂环，该杂环或每个杂环 具有至少一个选自O，N或S的杂原子或其取代的衍生物; 或（ii）苯基或其取代衍生物，R2选自H，C1-C5烷基，卤素或NH2，R4和R5相同或不同，选自H，NH2或NON，其中n = 1或2， 或R4和R5与嘧啶环一起形成含有一个或多个杂环原子的5-或6-元环结构及其药学上可接受的盐，表现出消耗O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶（ATase）活性的能力。

公开(公告)号：US6075011A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US841038

申请日：1997-04-29

申请人： Yat Sun Or ,  Richard F. Clark ,  Zhenkun Ma ,  George Griesgraber ,  Leping Li ,  Daniel T. Chu

发明人： Yat Sun Or ,  Richard F. Clark ,  Zhenkun Ma ,  George Griesgraber ,  Leping Li ,  Daniel T. Chu

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Antimicrobial compounds having the formula ##STR1## as well as the pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： 具有下式的抗微生物化合物及其药学上可接受的盐，酯和前药; 包含这些化合物的药物组合物; 通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法; 和化合物的制备方法。

公开(公告)号：US6034070A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US259780

申请日：1999-03-01

申请人： Gregory Alan Armbruster

发明人： Gregory Alan Armbruster

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K20060101 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/12

CPC分类号： A61K31/706 ,  A61K31/7048

摘要： The invention is directed to the use of tilmicosin and other compounds of U.S. Pat. No. 4,820,695 for the treatment of viral infection in swine.

摘要翻译： 本发明涉及使用替米考星和其他美国专利的化合物。 用于治疗猪病毒感染的第4,820,695号。

公开(公告)号：US5981495A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US821569

申请日：1997-03-19

申请人： Hidetsugu Takagaki ,  Nobuyuki Kimura ,  Yasuo Aoki ,  Shigenori Nakanishi ,  Masayoshi Abe ,  Osamu Misumi

发明人： Hidetsugu Takagaki ,  Nobuyuki Kimura ,  Yasuo Aoki ,  Shigenori Nakanishi ,  Masayoshi Abe ,  Osamu Misumi

IPC分类号： A61K31/37 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/76 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D311/56 ,  C07H17/075 ,  A61K31/35 ,  C07D311/08

CPC分类号： C07H17/075 ,  A61K31/37 ,  C07D311/56

摘要： The present invention offers a safe and effective drug for heart diseases and a safe and effective method for treating heart diseases such as ischemic heart disease and cardiac arrhythmia. The method comprises administering a pathologically effective amount of a benzopyran derivative expressed by the following general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is an alkyl group or an alkenyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom, an alkyl group, an alkyl group having at least one hydroxyl group, an alkenyl group, an acyl group or a glycosyl group; or physiologically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种安全有效的心脏病药物，以及治疗缺血性心脏病和心律失常等心脏病的安全有效的方法。 该方法包括施用病理有效量的由以下通式（I）表示的苯并吡喃衍生物：其中R1是烷基或烯基，R2是氢原子，烷基，具有至少一个 羟基，烯基，酰基或糖基; 或其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US5952312A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US24361

申请日：1998-02-17

申请人： Joerg G. D. Birkmayer

发明人： Joerg G. D. Birkmayer

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61K8/14 ,  A61K8/19 ,  A61K8/60 ,  A61K8/67 ,  A61K8/81 ,  A61K9/00 ,  A61K9/02 ,  A61K9/08 ,  A61K9/12 ,  A61K9/127 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/7084 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/22 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/46 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07H19/207 ,  A01N43/04

CPC分类号： A61K9/0031 ,  A61K31/7048 ,  A61K8/14 ,  A61K8/19 ,  A61K8/606 ,  A61K8/676 ,  A61K8/678 ,  A61K8/8176 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/127 ,  A61Q19/00 ,  B82Y5/00 ,  A61K47/22 ,  A61K47/32 ,  A61K9/02 ,  A61Q19/08 ,  Y10S514/959

摘要： NADH and/or NADPH is applied topically to the skin. It was surprising and totally unexpected to discover that NADH and NADPH are absorbed by the skin and penetrate the cutis to be taken up by the skin cells, where they stimulate certain enzymes which are essential for the energy production of the cells. The enzymes stimulated are principally the mitochondrial enzymes. The NADH and/or NADPH can be incorporated into a skin compatible cream, lotion or cosmetic. Liposomes are ideal vesicles for carrying the NADH and/or NADPH into the skin. In other embodiments of the invention, NADH and/or NADPH is administered nasally (e.g., as a liquid spray or a powder spray through the nostrils), sublingually (e.g., in the form of uncoated tablets inserted underneath the tongue) and rectally (e.g., in the form of suppositories) for known therapeutic effects (e.g., the treatment of Parkinson's disease).

摘要翻译： NADH和/或NADPH局部施用于皮肤。 令人惊讶的是，完全意外的发现NADH和NADPH被皮肤吸收并穿透皮肤被皮肤细胞吸收，在那里它们刺激某些对细胞能量产生必不可少的酶。 刺激的酶主要是线粒体酶。 NADH和/或NADPH可以掺入皮肤相容的乳膏，洗剂或化妆品中。 脂质体是将NADH和/或NADPH携带到皮肤中的理想囊泡。 在本发明的其它实施方案中，NADH和/或NADPH经鼻给药（例如，作为液体喷雾或通过鼻孔的粉末喷雾剂），舌下（例如以插入舌下的未包衣片剂的形式）和直肠（例如， ，以栓剂的形式）用于已知的治疗效果（例如，帕金森病的治疗）。

公开(公告)号：US5939543A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US833718

申请日：1992-02-11

申请人： Manami Morozumi ,  Masao Kumagai ,  Toyofumi Yamaguchi

发明人： Manami Morozumi ,  Masao Kumagai ,  Toyofumi Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61P9/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07H19/16

摘要： The present invention provides two kinds of solid 2-octynyl adenosine products with novel properties which are stabilized with respect to temperature or temperature and humidity, one being solid 2-octynyl adenosine having a moisture content of not more than 3%, and the other being solid 2-octynyl adenosine deposited from an anhydrous alcoholic solution or hydrous alcoholic solution of 2-octynyl adenosine, said hydrous alcoholic solution having a water content of less than 1%.

摘要翻译： 本发明提供两种具有新的性质的固体2-辛炔基腺苷产品，它们相对于温度或温度和湿度是稳定的，一种是水分含量不大于3％的固体2-辛炔基腺苷，另一种是 由2-乙炔基腺苷的无水醇溶液或含水醇溶液沉积固体2-辛炔基腺苷，所述含水醇溶液的含水量小于1％。

公开(公告)号：US5925624A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US446727

申请日：1995-09-18

申请人： Michael Gregson ,  Barry Edward Ayres, deceased ,  George Blanch Ewan ,  Frank Ellis ,  John Knight

发明人： Michael Gregson ,  Barry Edward Ayres, deceased ,  George Blanch Ewan ,  Frank Ellis ,  John Knight

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167

摘要： The present invention relates to 2,6-diaminopurine-.beta.-D-ribofuranuronamide derivatives of the following formula (I). These compounds and their salts and solvates are useful as anti-inflammatory agents, particularly in the treatment of patients with inflammatory conditions who are susceptible to leukocyte-induced tissue damage. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00145 Sec。 371 1995年9月18日第 102（e）1995年9月18日PCT PCT 1994年1月18日PCT公布。 公开号WO94 / 17090 日期：1994年8月4日本发明涉及下式（I）的2,6-二氨基嘌呤-β-D-呋喃核糖酰胺衍生物。 这些化合物及其盐和溶剂化物可用作抗炎剂，特别是用于治疗易受白细胞诱导的组织损伤的炎性病症的患者。

公开(公告)号：US5922350A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US876938

申请日：1997-06-16

申请人： Andrew S. Janoff ,  Pieter R. Cullis ,  Marcel B. Bally ,  Michael W. Fountain ,  Richard S. Ginsberg ,  Michael J. Hope ,  Thomas D. Madden ,  Hugh P. Schieren ,  Regina L. Jablonski

发明人： Andrew S. Janoff ,  Pieter R. Cullis ,  Marcel B. Bally ,  Michael W. Fountain ,  Richard S. Ginsberg ,  Michael J. Hope ,  Thomas D. Madden ,  Hugh P. Schieren ,  Regina L. Jablonski

IPC分类号： C07D475/08 ,  A61K9/00 ,  A61K9/10 ,  A61K9/127 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/715 ,  A61K45/00 ,  A61K45/08 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  B01J13/02 ,  B01J13/04 ,  C07D519/00 ,  C07H15/252 ,  C07H19/09

CPC分类号： A61K9/1277 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1278

摘要： Dehydrated liposomes are prepared by drying liposome preparations under reduced pressure in the presence of one or more protective sugars, e.g., the disaccharides trehalose and sucrose. Preferably, the protective sugars are present at both the inside and outside surfaces of the liposome membranes. Freezing of the liposome preparation prior to dehydration is optional. Alternatively, the protective sugar can be omitted if: (1) the liposomes are of the type which have multiple lipid layers; (2) the dehydration is done without prior freezing; and (3) the dehydration is performed to an end point which results in sufficient water being left in the preparation (e.g., at least 12 moles water/mole lipid) so that the integrity of a substantial portion of the multiple lipid layers is retained upon rehydration. Concentration gradients capable of generating transmembrane potentials can be created across the liposome membranes either before or after dehydration, and the transmembrane potentials resulting from these gradients can be used to load charged materials, e.g., drugs, into the liposomes.

摘要翻译： 通过在一种或多种保护性糖例如二糖类海藻糖和蔗糖的存在下，减压干燥脂质体制剂来制备脱水脂质体。 优选地，保护性糖存在于脂质体膜的内表面和外表面。 在脱水之前冻干脂质体制剂是任选的。 或者，如果：（1）脂质体是具有多个脂质层的类型，则可以省略保护性糖; （2）脱水是在没有预先冻结的情况下进行的; 和（3）脱水进行到终点，导致制剂中留有足够的水（例如，至少12摩尔水/摩尔脂质），使得大部分多脂质层的完整性保持在 补液。 可以在脱水之前或之后在脂质体膜上产生能够产生跨膜电位的浓度梯度，并且由这些梯度产生的跨膜电位可用于将带电材料（例如药物）加载到脂质体中。