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    SYNTHESIS OF SELECTED STEREOISOMERS OF CERTAIN SUBSTITUTED ALCOHOLS
    77.
    发明申请
    SYNTHESIS OF SELECTED STEREOISOMERS OF CERTAIN SUBSTITUTED ALCOHOLS 审中-公开
    某些取代酒精的选择性立体异构体的合成

    公开(公告)号：US20110137038A1

    公开(公告)日：2011-06-09

    申请号：US13029654

    申请日：2011-02-17

    申请人： Arthur E. Harms

    发明人： Arthur E. Harms

    IPC分类号： C07D215/04 ,  C07D307/79

    CPC分类号： C07D405/12

    摘要： A process for producing one selected stereoisomer of a substituted alcohol comprises reacting a stereoisomeric epoxide with an amine, a carboxylic acid, an amide, a sulfonyl, or a cyanide. The process avoids the production of a racemic mixture of stereoisomers of the prior art. Such a stereoisomeric substituted alcohol can be used for anti-inflammatory therapy.

    摘要翻译： 制备取代醇的一种所选立体异构体的方法包括使立体异构环氧化物与胺，羧酸，酰胺，磺酰基或氰化物反应。 该方法避免生产现有技术的立体异构体的外消旋混合物。 这种立体异构取代的醇可用于抗炎治疗。

    PREPARATION OF ESCITALOPRAM
    78.
    发明申请
    PREPARATION OF ESCITALOPRAM 审中-公开
    编制ESCITALOPRAM

    公开(公告)号：US20100249438A1

    公开(公告)日：2010-09-30

    申请号：US12749569

    申请日：2010-03-30

    申请人： Vijaya Bhaskar Bolugoddu ,  Chandrasekhar Ravi Ram Elati ,  Sasi Kala Venkata Annapurna Cheemalapati ,  Rajagopal Penumandla ,  Arulnathan Prabakar Christy ,  Lakshmi Vara Prasad Sree Naga Venkata Vakamudi

    发明人： Vijaya Bhaskar Bolugoddu ,  Chandrasekhar Ravi Ram Elati ,  Sasi Kala Venkata Annapurna Cheemalapati ,  Rajagopal Penumandla ,  Arulnathan Prabakar Christy ,  Lakshmi Vara Prasad Sree Naga Venkata Vakamudi

    IPC分类号： C07D307/79

    CPC分类号： C07D307/87

    摘要： A substantially pure (S)-4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile intermediate for preparing escitalopram is prepared by:a) combining racemic (±)-4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile with (−)-di-p-toluoyltartaric acid, in a solvent;b) separating a solid phase comprising a salt of (−)-di-p-toluyltartaric acid with (R)-4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile enantiomer, and a liquid phase comprising a salt of (−)-di-p-toluoyltartaric acid with (S)-4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxy-butyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile enantiomer;c) reacting the liquid phase with a base and isolating enantiomerically enriched (S)-4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile enantiomer;d) combining enantiomerically enriched (S)-enantiomer obtained in c) with (+)-di-p-toluoyltartaric acid, in a solvent; ande) reacting a precipitate from d) with a base.

    摘要翻译： 制备用于制备依他普仑的基本上纯的（S）-4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基）苄腈中间体是通过以下步骤制备的：a）将外消旋 ）-4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基）苄腈与（ - ） - 二 - 对甲苯甲酰酒石酸在溶剂中; b）将（ - ） - 二 - 对 - 甲苯基酒石酸盐与（R）-4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3- （羟甲基）苄腈对映异构体，以及包含（ - ） - 二对甲苯甲酰酒石酸与（S）-4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基 - 丁基] -3-（羟甲基）苄腈对映异构体; c）使液相与碱反应并分离对映异构体富集的（S）-4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基）苄腈对映异构体; d）将c）中得到的对映异构体富集的（S） - 对映体与（+） - 对 - 甲苯甲酰酒石酸在溶剂中组合; 和e）使来自d）的沉淀物与碱反应。